Badanie mające na celu zbadanie odzyskiwania, wydalania i farmakokinetyki 14C-GSK2248761 podawanego zdrowym osobom dorosłym w postaci zawiesiny doustnej

Kryteria przyjęcia:

• Zdrowy określony przez odpowiedzialnego lekarza na podstawie oceny medycznej obejmującej wywiad lekarski, badanie fizykalne, testy laboratoryjne i monitorowanie pracy serca.
• Mężczyźni w wieku od 30 do 55 lat.
• Mężczyźni muszą wyrazić zgodę na stosowanie jednej z metod antykoncepcji wymienionych w protokole. To kryterium musi być przestrzegane od czasu podania pierwszej dawki badanego leku do 84 dni po podaniu dawki badanego leku. W tym czasie mężczyźni również muszą powstrzymać się od oddawania nasienia.
• Masa ciała większa lub równa 50 kg i wskaźnik masy ciała (BMI) w przedziale 18,5-31,0 kg/m2 (włącznie).
• Zdolne do wyrażenia pisemnej świadomej zgody, co obejmuje zgodność z wymaganiami i ograniczeniami wymienionymi w formularzu zgody.
• Dostępny do ukończenia badania (minimum 7 i maksymalnie 11 nocy w oddziale badań klinicznych).
• Historia regularnych wypróżnień (średnio jeden lub więcej wypróżnień dziennie).
• AspAT, ALT, fosfataza zasadowa i bilirubina większe lub równe 1,5 x GGN (bilirubina izolowana >1,5 x GGN jest dopuszczalna, jeśli bilirubina jest frakcjonowana, a bilirubina bezpośrednia <35%). Jedno powtórzenie jest dozwolone w celu określenia uprawnień.

Kryteria wyłączenia:

• Pacjent ma pozytywny wynik badania przesiewowego na obecność narkotyków/alkoholu przed badaniem. Minimalna lista narkotyków, które zostaną przebadane, obejmuje amfetaminy, barbiturany, kokainę, opiaty, kannabinoidy i benzodiazepiny.
• Uczestnik brał udział w badaniu klinicznym i otrzymał badany produkt w następującym okresie przed pierwszym dniem dawkowania w bieżącym badaniu: 30 dni, 5 okresów półtrwania lub dwukrotność czasu trwania efektu biologicznego badanego produktu ( cokolwiek jest dłuższe).
• Historia wrażliwości na którykolwiek z badanych leków lub ich składników, lub historia alergii na lek lub inną alergię, która w opinii badacza lub GSK Medical Monitor jest przeciwwskazaniem do ich udziału.
• Stosowanie leków na receptę lub bez recepty, w tym środków zobojętniających sok żołądkowy, witamin, ziół i suplementów diety (w tym dziurawca) w ciągu 7 dni (lub 14 dni, jeśli lek jest potencjalnym induktorem enzymów) lub 5 okresów półtrwania (w zależności od tego, który okres jest dłuższy) przed pierwszą dawką badanego leku, chyba że w opinii Badacza i Monitora Medycznego GSK lek nie będzie kolidował z procedurami badania ani zagrażał bezpieczeństwu uczestników.
• Jeśli podczas pobierania próbek farmakokinetycznych stosowana jest heparyna, nie należy włączać pacjentów z nadwrażliwością na heparynę lub trombocytopenią indukowaną przez heparynę w wywiadzie.
• Historia regularnego spożywania alkoholu w ciągu 6 miesięcy od badania
• Ma historię lub regularne używanie produktów zawierających tytoń lub nikotynę w ciągu 3 miesięcy przed badaniem przesiewowym.
• Spożycie czerwonego wina, sewilskich pomarańczy, grejpfruta lub soku grejpfrutowego od 7 dni przed podaniem pierwszej dawki badanego leku.
• Osoby, które otrzymały na całe ciało dawkę promieniowania większą niż 5,0 mSv (górna granica II kategorii WHO) lub zostały narażone na znaczne promieniowanie (np. seryjne zdjęcia rentgenowskie lub tomografia komputerowa, mączka barowa itp.) w ciągu 12 miesięcy poprzedzających to badanie. Wszelkie poprzednie badane leki znakowane radioaktywnie musiały być otrzymane ponad 6 miesięcy przed zgłoszeniem. Również całkowita ekspozycja z tego bieżącego badania i wszelkich poprzednich badań musi mieścić się w zalecanych poziomach uważanych za bezpieczne, wynoszących 5 Rem rocznej ekspozycji całego ciała, zgodnie z Kodeksem przepisów federalnych (CFR) Stanów Zjednoczonych (USA) 21 CFR 361.1.
• Każdy stan, który mógłby zakłócić dokładną ocenę i odzyskanie radiowęgla [14C].
• Niechęć lub niemożność przestrzegania procedur określonych w protokole.
• Pacjenci z istniejącym wcześniej stanem zakłócającym prawidłową anatomię lub motorykę przewodu pokarmowego, czynność wątroby i/lub nerek, który może zakłócać wchłanianie, metabolizm i/lub wydalanie badanych leków. Pacjenci z cholecystektomią w wywiadzie powinni zostać wykluczeni.
• Dodatni wynik testu na obecność antygenu powierzchniowego wirusa zapalenia wątroby typu B przed badaniem lub dodatni wynik na obecność przeciwciał przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu C w ciągu 3 miesięcy od badania przesiewowego.
• Pozytywny wynik testu na przeciwciała HIV.
• Jeżeli udział w badaniu skutkowałby oddaniem krwi lub produktów krwiopochodnych w ilości przekraczającej 500 ml w ciągu 56 dni.
• Skurczowe ciśnienie krwi osobnika jest poza zakresem 90-140 mmHg lub rozkurczowe ciśnienie krwi jest poza zakresem 45-90 mmHg lub tętno jest poza zakresem 45-100 uderzeń na minutę. Pojedyncze powtórzenie jest dozwolone w celu określenia uprawnień.
• Nieprawidłowy zapis EKG określony w protokole (pojedyncze powtórzenie jest dozwolone w celu ustalenia kwalifikacji).