Uno studio per studiare il recupero, l'escrezione e la farmacocinetica di 14C-GSK2248761 somministrato come sospensione orale a soggetti adulti sani

Criterio di inclusione:

• Sano come determinato da un medico responsabile, sulla base di una valutazione medica che include anamnesi, esame fisico, test di laboratorio e monitoraggio cardiaco.
• Soggetti di sesso maschile di età compresa tra 30 e 55 anni.
• I soggetti di sesso maschile devono accettare di utilizzare uno dei metodi contraccettivi elencati nel protocollo. Questo criterio deve essere seguito dal momento della prima dose del farmaco in studio fino a 84 giorni dopo la dose del farmaco in studio. Anche i soggetti di sesso maschile devono astenersi dalla donazione di sperma anche in questo periodo.
• Peso corporeo maggiore o uguale a 50 kg e indice di massa corporea (BMI) compreso tra 18,5 e 31,0 kg/m2 (compreso).
• In grado di fornire il consenso informato scritto, che include il rispetto dei requisiti e delle restrizioni elencate nel modulo di consenso.
• Disponibile a completare lo studio (minimo 7 e massimo 11 notti di reclusione nell'unità di ricerca clinica).
• Una storia di movimenti intestinali regolari (media di uno o più movimenti intestinali al giorno).
• AST, ALT, fosfatasi alcalina e bilirubina maggiore o uguale a 1,5xULN (la bilirubina isolata >1,5xULN è accettabile se la bilirubina è frazionata e la bilirubina diretta <35%). È consentita una singola ripetizione per la determinazione dell'idoneità.

Criteri di esclusione:

• Il soggetto ha uno screening positivo per droghe / alcol pre-studio. Un elenco minimo di droghe che verranno esaminate include anfetamine, barbiturici, cocaina, oppiacei, cannabinoidi e benzodiazepine.
• Il soggetto ha partecipato a una sperimentazione clinica e ha ricevuto un prodotto sperimentale entro il seguente periodo di tempo prima del primo giorno di somministrazione nello studio in corso: 30 giorni, 5 emivite o il doppio della durata dell'effetto biologico del prodotto sperimentale ( quello che è più lungo).
• Storia di sensibilità a uno qualsiasi dei farmaci in studio, o loro componenti, o una storia di droga o altra allergia che, secondo l'opinione dello sperimentatore o di GSK Medical Monitor, controindica la loro partecipazione.
• Uso di farmaci con o senza prescrizione medica, inclusi antiacidi, vitamine, integratori a base di erbe e dietetici (inclusa l'erba di San Giovanni) entro 7 giorni (o 14 giorni se il farmaco è un potenziale induttore enzimatico) o 5 emivite (a seconda di quale sia il più lungo) prima della prima dose del farmaco in studio, a meno che, secondo l'opinione dello sperimentatore e del GSK Medical Monitor, il farmaco non interferisca con le procedure dello studio o comprometta la sicurezza del soggetto.
• Se l'eparina viene utilizzata durante il campionamento farmacocinetico, i soggetti con anamnesi di sensibilità all'eparina o trombocitopenia indotta da eparina non devono essere arruolati.
• Storia del consumo regolare di alcol entro 6 mesi dallo studio
• Ha una storia o un uso regolare di prodotti contenenti tabacco o nicotina nei 3 mesi precedenti lo screening.
• Consumo di vino rosso, arance di Siviglia, pompelmo o succo di pompelmo da 7 giorni prima della prima dose del farmaco in studio.
• Soggetti che hanno ricevuto una dose corporea totale di radiazioni superiore a 5,0 mSv (limite superiore della categoria II dell'OMS) o esposizione a radiazioni significative (ad es. radiografie seriali o scansioni TC, farina di bario, ecc.) nei 12 mesi precedenti a questo studio. Qualsiasi precedente farmaco in studio radiomarcato deve essere stato ricevuto più di 6 mesi prima del check-in. Anche l'esposizione totale di questo studio attuale e di eventuali studi precedenti deve rientrare nei livelli raccomandati considerati sicuri di 5 Rems di esposizione annua di tutto il corpo, come da Code of Federal Regulations (CFR) 21 CFR 361.1 degli Stati Uniti (US).
• Qualsiasi condizione che possa interferire con la valutazione accurata e il recupero del radiocarbonio [14C].
• Riluttanza o incapacità di seguire le procedure delineate nel protocollo.
• Soggetti con una condizione preesistente che interferisce con la normale anatomia o motilità gastrointestinale, funzionalità epatica e/o renale, che potrebbe interferire con l'assorbimento, il metabolismo e/o l'escrezione dei farmaci in studio. I soggetti con una storia di colecistectomia dovrebbero essere esclusi.
• Un risultato positivo per l'antigene di superficie dell'epatite B o per l'anticorpo dell'epatite C prima dello studio entro 3 mesi dallo screening.
• Un test positivo per gli anticorpi dell'HIV.
• Laddove la partecipazione allo studio comporterebbe una donazione di sangue o emoderivati ​​superiore a 500 ml entro un periodo di 56 giorni.
• La pressione arteriosa sistolica del soggetto è al di fuori dell'intervallo di 90-140 mmHg, o la pressione arteriosa diastolica è al di fuori dell'intervallo di 45-90 mmHg o la frequenza cardiaca è al di fuori dell'intervallo di 45-100 bpm. Una singola ripetizione è consentita per determinare l'idoneità.
• Un ECG anormale come specificato nel protocollo (è consentita una singola ripetizione per la determinazione dell'idoneità).