Ta strona została przetłumaczona automatycznie i dokładność tłumaczenia nie jest gwarantowana. Proszę odnieść się do angielska wersja za tekst źródłowy.

Interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne między ezetymibem obniżającym poziom cholesterolu a nienukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy, efawirenzem podczas przewlekłego leczenia zdrowych ochotników, w odniesieniu do ekspresji w jelitach CYP3A4, UGT1A1, ABCB1 i ABCC2

23 września 2010 zaktualizowane przez: University Medicine Greifswald
Celem tego badania jest ocena wpływu przewlekłego jednoczesnego leczenia efawirenzem na farmakokinetykę i działanie obniżające stężenie sterolu ezetymibu w stanie stacjonarnym u zdrowych osób z genotypem ABCB1, ABCC2, CYP2B6 i UGT1A1.

Przegląd badań

Status

Zakończony

Warunki

Interwencja / Leczenie

Typ studiów

Interwencyjne

Zapisy (Rzeczywisty)

12

Faza

  • Faza 1

Kontakty i lokalizacje

Ta sekcja zawiera dane kontaktowe osób prowadzących badanie oraz informacje o tym, gdzie badanie jest przeprowadzane.

Lokalizacje studiów

  • Niemcy
      • Greifswald, Niemcy, 17489
        • Department of Clinical Pharmacology

Kryteria uczestnictwa

Badacze szukają osób, które pasują do określonego opisu, zwanego kryteriami kwalifikacyjnymi. Niektóre przykłady tych kryteriów to ogólny stan zdrowia danej osoby lub wcześniejsze leczenie.

Kryteria kwalifikacji

Wiek uprawniający do nauki

18 lat do 45 lat (Dorosły)

Akceptuje zdrowych ochotników

Tak

Płeć kwalifikująca się do nauki

Wszystko

Opis

Kryteria przyjęcia:

  • wiek: 18 - 45 lat
  • płeć: męska i żeńska
  • pochodzenie etniczne: kaukaskie
  • masa ciała: 19 do 27 kg/m²
  • dobry stan zdrowia potwierdzony wynikami badania klinicznego, EKG i badania laboratoryjnego, które zdaniem badacza klinicznego nie różnią się w istotny klinicznie sposób od stanu normalnego
  • pisemna świadoma zgoda

Kryteria wyłączenia:

  • istniejące choroby serca lub hematologiczne i/lub zmiany patologiczne, które mogą wpływać na bezpieczeństwo, tolerancję, wchłanianie i/lub farmakokinetykę leku
  • istniejące choroby wątroby i nerek i/lub zmiany patologiczne, które mogą wpływać na bezpieczeństwo, tolerancję, wchłanianie i/lub farmakokinetykę leku
  • istniejące choroby żołądkowo-jelitowe i/lub zmiany patologiczne, które mogą wpływać na bezpieczeństwo, tolerancję, wchłanianie i/lub farmakokinetykę leku
  • ostre lub przewlekłe choroby, które mogą wpływać na wchłanianie lub metabolizm leku
  • historia jakiegokolwiek poważnego zaburzenia psychicznego
  • uzależnienie od narkotyków lub alkoholu
  • pozytywny wynik testu na obecność narkotyków lub alkoholu
  • palacze 10 lub więcej papierosów dziennie
  • dodatni wynik testu anty-HIV, HBs-Ag lub anty-HCV
  • ochotników, którzy są na diecie mogącej wpływać na farmakokinetykę leku
  • osoby pijące dużo herbaty lub kawy (więcej niż 1 l dziennie)
  • pozytywny lub niewykonany test laktacyjny i ciążowy
  • ochotnicy podejrzewani lub znani z nieprzestrzegania instrukcji
  • ochotników, którzy nie są w stanie zrozumieć pisemnych i ustnych instrukcji, w szczególności dotyczących zagrożeń i niedogodności, na jakie będą narażeni w wyniku udziału w badaniu
  • ochotnicy podatni na dysregulację ortostatyczną, omdlenia lub utraty przytomności
  • oddanie krwi lub inna utrata krwi przekraczająca 400 ml w ciągu ostatnich 12 tygodni przed rozpoczęciem badania
  • udział w badaniu klinicznym w ciągu ostatnich 3 miesięcy przed rozpoczęciem badania
  • mniej niż 14 dni po ostatniej ostrej chorobie
  • jakikolwiek lek dostępny ogólnoustrojowo w ciągu 4 tygodni przed planowanym pierwszym podaniem, chyba że ze względu na okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji można założyć całkowitą eliminację leku i/lub jego głównych metabolitów z organizmu (z wyjątkiem doustnych środków antykoncepcyjnych)
  • wielokrotne stosowanie leków w ciągu ostatnich 4 tygodni przed planowanym pierwszym podaniem, które może wpływać na biotransformację w wątrobie (np. barbiturany, cymetydyna, fenytoina, ryfampicyna)
  • wielokrotne stosowanie leków w ciągu ostatnich 2 tygodni przed planowanym pierwszym podaniem, które wpływają na wchłanianie (np. przeczyszczające, metoklopramid, loperamid, leki zobojętniające sok żołądkowy, antagoniści receptora H2)
  • spożycie żywności lub napojów zawierających grejpfruta w ciągu 7 dni przed podaniem
  • znane reakcje alergiczne na stosowane składniki aktywne lub na składniki preparatu farmaceutycznego
  • osoby z ciężkimi alergiami lub alergiami na wiele leków

Plan studiów

Ta sekcja zawiera szczegółowe informacje na temat planu badania, w tym sposób zaprojektowania badania i jego pomiary.

Jak projektuje się badanie?

Szczegóły projektu

  • Główny cel: Podstawowa nauka
  • Przydział: Nielosowe
  • Model interwencyjny: Zadanie dla jednej grupy
  • Maskowanie: Brak (otwarta etykieta)

Broń i interwencje

Grupa uczestników / Arm
Interwencja / Leczenie
Eksperymentalny: cała grupa studencka
Badanie trwające 34 dni z 4 okresami (= 4 farmakokinetyka) na 12 zdrowych osobach.
Lek: Ezetrol (ezetymib) dawka wielokrotna
podawanie 1 tabletki dziennie Ezetrolu (10 mg ezetymibu) w dniu badania 6-15 i farmakokinetyka w dniu badania 15 (pobieranie krwi 0-24 godz., pobieranie moczu 0-24 godz. i pobieranie kału 5 dni (dzień badania 11-15 ))
Inne nazwy:
  • Ezetrol
Lek: Ezetrol (ezetymib) dawka wielokrotna i Sustiva (efawirenz) dawka pojedyncza
podawanie 1 tabletki dziennie Ezetrolu® (10 mg ezetymibu) w dniu badania 16-20 i 2 kapsułek Sustiva® (2x200 mg efawirenzu) w dniu badania 16 z farmakokinetyką (0-120 godz. pobieranie krwi, moczu (w odstępach 24-godzinnych) i pobieranie próbek kału w dniach badania 16-20)
Inne nazwy:
  • Ezetrol+Sustiva pojedyncza dawka
Lek: Ezetrol (ezetymib) i Sustiva (efawirenz) wielokrotne dawki
podawanie 1 tabletki dziennie Ezetrolu® (10 mg ezetymibu) i 2 kapsułek dziennie Sustiva® (2x200 mg efawirenzu) w dniu badania 21-30 oraz z farmakokinetyką (0-120 h pobranie krwi, moczu ( odstępach 24-godzinnych) w dniu badania 30 i pobieranie kału w dniu badania 26-30)
Inne nazwy:
  • Stan stacjonarny Ezetrol+Sustiva
Lek: Sustiva (efawirenz) pojedyncza dawka
podanie 2 kapsułek Sustiva® (2x200 mg efawirenzu) w dniu badania 1 z farmakokinetyką (pobieranie krwi 0-120 h, pobieranie moczu (co 24 h) i kału w dniach badania 1-5)
Inne nazwy:
  • Sustiva

Co mierzy badanie?

Podstawowe miary wyniku

Miara wyniku
Opis środka
Ramy czasowe
AUC0-24h wolnego ezetymibu (farmakokinetyka w stanie stacjonarnym po przewlekłym leczeniu ezetymibem w dawce 10 mg) w 15. dniu badania
Ramy czasowe: dzień nauki 15
Pole pod krzywą stężenie-czas (AUC0-24) obliczono ze zmierzonych punktów danych od czasu podania do 24 godzin po podaniu według wzoru trapezoidalnego. Krzywa stężenie-czas jest wypadkową punktów czasowych pobrania krwi i zmierzonego stężenia wolnego ezetymibu w pobranych próbkach krwi.
dzień nauki 15
AUC0-24h wolnego ezetymibu (farmakokinetyka w stanie stacjonarnym po przewlekłym leczeniu 10 mg ezetymibu i jednoczesnym podaniu pojedynczej dawki 400 mg efawirenzu) w 16. dniu badania
Ramy czasowe: dzień nauki 16
Pole pod krzywą stężenie-czas (AUC0-24) obliczono ze zmierzonych punktów danych od czasu podania do 24 godzin po podaniu według wzoru trapezoidalnego. Krzywa stężenie-czas jest wypadkową punktów czasowych pobrania krwi i zmierzonego stężenia wolnego ezetymibu w pobranych próbkach krwi.
dzień nauki 16
AUC0-24h wolnego ezetymibu (farmakokinetyka w stanie stacjonarnym po przewlekłym leczeniu 10 mg ezetymibu i jednoczesnym przewlekłym leczeniu 400 mg efawirenzu) w 30. dniu badania
Ramy czasowe: dzień nauki 30
Pole pod krzywą stężenie-czas (AUC0-24) obliczono ze zmierzonych punktów danych od czasu podania do 24 godzin po podaniu według wzoru trapezoidalnego. Krzywa stężenie-czas jest wypadkową punktów czasowych pobrania krwi i zmierzonego stężenia wolnego ezetymibu w pobranych próbkach krwi.
dzień nauki 30
Cmax wolnego ezetymibu (farmakokinetyka w stanie stacjonarnym po przewlekłym leczeniu ezetymibem w dawce 10 mg) w 15. dniu badania
Ramy czasowe: dzień nauki 15
Maksymalne stężenie (Cmax) uzyskano bezpośrednio ze zmierzonych krzywych stężenie-czas. Krzywa stężenie-czas jest wypadkową punktów czasowych pobrania krwi i zmierzonego stężenia wolnego ezetymibu w pobranych próbkach krwi.
dzień nauki 15
Cmax wolnego ezetymibu (farmakokinetyka w stanie stacjonarnym po przewlekłym leczeniu 10 mg ezetymibu i jednoczesnym podaniu pojedynczej dawki 400 mg efawirenzu) w 16. dniu badania
Ramy czasowe: dzień nauki 16
Maksymalne stężenie (Cmax) uzyskano bezpośrednio ze zmierzonych krzywych stężenie-czas. Krzywa stężenie-czas jest wypadkową punktów czasowych pobrania krwi i zmierzonego stężenia wolnego ezetymibu w pobranych próbkach krwi.
dzień nauki 16
Cmax wolnego ezetymibu (farmakokinetyka w stanie stacjonarnym po przewlekłym leczeniu 10 mg ezetymibu i jednoczesnym przewlekłym leczeniu 400 mg efawirenzu) w 30. dniu badania
Ramy czasowe: dzień nauki 30
Maksymalne stężenie (Cmax) uzyskano bezpośrednio ze zmierzonych krzywych stężenie-czas. Krzywa stężenie-czas jest wypadkową punktów czasowych pobrania krwi i zmierzonego stężenia wolnego ezetymibu w pobranych próbkach krwi.
dzień nauki 30
AUC efawirenzu (farmakokinetyka pojedynczej dawki po leczeniu 400 mg efawirenzu) w dniach badania 1-5
Ramy czasowe: dni nauki 1-5
Pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) obliczono ze zmierzonych punktów danych od czasu podania do ostatniego mierzalnego stężenia za pomocą wzoru trapezoidalnego i ekstrapolacji do nieskończoności. Krzywa stężenie-czas jest wynikiem punktów czasowych pobierania krwi i zmierzonego stężenia efawirenzu w próbkach krwi.
dni nauki 1-5
AUC efawirenzu (farmakokinetyka pojedynczej dawki po leczeniu 400 mg efawirenzu i jednoczesnym przewlekłym leczeniu 10 mg ezetymibu) w dniach badania 16-20
Ramy czasowe: dni nauki 16-20
Pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) obliczono ze zmierzonych punktów danych od czasu podania do ostatniego mierzalnego stężenia za pomocą wzoru trapezoidalnego i ekstrapolacji do nieskończoności. Krzywa stężenie-czas jest wynikiem punktów czasowych pobierania krwi i zmierzonego stężenia efawirenzu w próbkach krwi.
dni nauki 16-20
AUC0-24h efawirenzu (farmakokinetyka w stanie stacjonarnym po przewlekłym leczeniu efawirenzem w dawce 400 mg i jednoczesnym przewlekłym leczeniu ezetymibem w dawce 10 mg) w 30. dniu badania
Ramy czasowe: dzień nauki 30
Pole pod krzywą stężenie-czas (AUC0-24) obliczono ze zmierzonych punktów danych od czasu podania do 24 godzin po podaniu według wzoru trapezoidalnego. Krzywa stężenie-czas jest wynikiem punktów czasowych pobierania krwi i zmierzonego stężenia efawirenzu w próbkach krwi.
dzień nauki 30
Cmax efawirenzu (farmakokinetyka pojedynczej dawki po leczeniu 400 mg efawirenzu) w dniach badania 1-5
Ramy czasowe: dni nauki 1-5
Maksymalne stężenie (Cmax) uzyskano bezpośrednio ze zmierzonych krzywych stężenie-czas. Krzywa stężenie-czas jest wynikiem punktów czasowych pobierania krwi i zmierzonego stężenia efawirenzu w próbkach krwi.
dni nauki 1-5
Cmax efawirenzu (farmakokinetyka pojedynczej dawki po leczeniu 400 mg efawirenzu i jednoczesnym przewlekłym leczeniu 10 mg ezetymibu) w dniach badania 16-20
Ramy czasowe: dni nauki 16-20
Maksymalne stężenie (Cmax) uzyskano bezpośrednio ze zmierzonych krzywych stężenie-czas. Krzywa stężenie-czas jest wynikiem punktów czasowych pobierania krwi i zmierzonego stężenia efawirenzu w próbkach krwi.
dni nauki 16-20
Cmax efawirenzu (farmakokinetyka w stanie stacjonarnym po przewlekłym leczeniu 400 mg efawirenzu i jednoczesnym przewlekłym leczeniu 10 mg ezetymibu) w 30. dniu badania
Ramy czasowe: dzień nauki 30
Maksymalne stężenie (Cmax) uzyskano bezpośrednio ze zmierzonych krzywych stężenie-czas. Krzywa stężenie-czas jest wynikiem punktów czasowych pobierania krwi i zmierzonego stężenia efawirenzu w próbkach krwi.
dzień nauki 30

Miary wyników drugorzędnych

Miara wyniku
Opis środka
Ramy czasowe
AUC0-24h glukuronidu ezetymibu (farmakokinetyka w stanie stacjonarnym po długotrwałym leczeniu ezetymibem w dawce 10 mg) w 15. dniu badania
Ramy czasowe: dzień nauki 15
Pole pod krzywą stężenie-czas (AUC0-24) obliczono ze zmierzonych punktów danych od czasu podania do 24 godzin po podaniu według wzoru trapezoidalnego. Krzywa stężenie-czas jest wynikiem punktów czasowych pobierania krwi i zmierzonego stężenia glukuronidu ezetymibu w próbkach krwi.
dzień nauki 15
AUC0-24h glukuronidu ezetymibu (farmakokinetyka w stanie stacjonarnym po przewlekłym leczeniu ezetymibem w dawce 10 mg i jednoczesnym podaniu pojedynczej dawki 400 mg efawirenzu) w 16. dniu badania
Ramy czasowe: dzień nauki 16
Pole pod krzywą stężenie-czas (AUC0-24) obliczono ze zmierzonych punktów danych od czasu podania do 24 godzin po podaniu według wzoru trapezoidalnego. Krzywa stężenie-czas jest wynikiem punktów czasowych pobierania krwi i zmierzonego stężenia glukuronidu ezetymibu w próbkach krwi.
dzień nauki 16
AUC0-24h glukuronidu ezetymibu (farmakokinetyka w stanie stacjonarnym po przewlekłym leczeniu 10 mg ezetymibu i jednoczesnym przewlekłym leczeniu 400 mg efawirenzu) w 30. dniu badania
Ramy czasowe: dzień nauki 30
Pole pod krzywą stężenie-czas (AUC0-24) obliczono ze zmierzonych punktów danych od czasu podania do 24 godzin po podaniu według wzoru trapezoidalnego. Krzywa stężenie-czas jest wynikiem punktów czasowych pobierania krwi i zmierzonego stężenia glukuronidu ezetymibu w próbkach krwi.
dzień nauki 30
Cmax glukuronidu ezetymibu (farmakokinetyka w stanie stacjonarnym po długotrwałym leczeniu ezetymibem w dawce 10 mg) w 15. dniu badania
Ramy czasowe: dzień nauki 15
Maksymalne stężenie (Cmax) uzyskano bezpośrednio ze zmierzonych krzywych stężenie-czas. Krzywa stężenie-czas jest wynikiem punktów czasowych pobierania krwi i zmierzonego stężenia glukuronidu ezetymibu w próbkach krwi.
dzień nauki 15
Cmax glukuronidu ezetymibu (farmakokinetyka w stanie stacjonarnym po długotrwałym leczeniu 10 mg ezetymibu i jednoczesnym podaniu pojedynczej dawki 400 mg efawirenzu) w 16. dniu badania
Ramy czasowe: dzień nauki 16
Maksymalne stężenie (Cmax) uzyskano bezpośrednio ze zmierzonych krzywych stężenie-czas. Krzywa stężenie-czas jest wynikiem punktów czasowych pobierania krwi i zmierzonego stężenia glukuronidu ezetymibu w próbkach krwi.
dzień nauki 16
Cmax glukuronidu ezetymibu (farmakokinetyka w stanie stacjonarnym po przewlekłym leczeniu 10 mg ezetymibu i jednoczesnym przewlekłym leczeniu 400 mg efawirenzu) w 30. dniu badania
Ramy czasowe: dzień nauki 30
Maksymalne stężenie (Cmax) uzyskano bezpośrednio ze zmierzonych krzywych stężenie-czas. Krzywa stężenie-czas jest wynikiem punktów czasowych pobierania krwi i zmierzonego stężenia glukuronidu ezetymibu w próbkach krwi.
dzień nauki 30

Współpracownicy i badacze

Tutaj znajdziesz osoby i organizacje zaangażowane w to badanie.

Sponsor

University Medicine Greifswald

Daty zapisu na studia

Daty te śledzą postęp w przesyłaniu rekordów badań i podsumowań wyników do ClinicalTrials.gov. Zapisy badań i zgłoszone wyniki są przeglądane przez National Library of Medicine (NLM), aby upewnić się, że spełniają określone standardy kontroli jakości, zanim zostaną opublikowane na publicznej stronie internetowej.

Główne daty studiów

Rozpoczęcie studiów

1 marca 2009

Zakończenie podstawowe (Rzeczywisty)

1 lipca 2009

Ukończenie studiów (Rzeczywisty)

1 lipca 2009

Daty rejestracji na studia

Pierwszy przesłany

17 grudnia 2008

Pierwszy przesłany, który spełnia kryteria kontroli jakości

17 grudnia 2008

Pierwszy wysłany (Oszacować)

18 grudnia 2008

Aktualizacje rekordów badań

Ostatnia wysłana aktualizacja (Oszacować)

11 października 2010

Ostatnia przesłana aktualizacja, która spełniała kryteria kontroli jakości

23 września 2010

Ostatnia weryfikacja

1 września 2010

Więcej informacji

Terminy związane z tym badaniem

Dodatkowe istotne warunki MeSH

Inne numery identyfikacyjne badania

  • Efavirenz - 2008

Te informacje zostały pobrane bezpośrednio ze strony internetowej clinicaltrials.gov bez żadnych zmian. Jeśli chcesz zmienić, usunąć lub zaktualizować dane swojego badania, skontaktuj się z register@clinicaltrials.gov. Gdy tylko zmiana zostanie wprowadzona na stronie clinicaltrials.gov, zostanie ona automatycznie zaktualizowana również na naszej stronie internetowej .

Subskrybuj