CYP3A4、UGT1A1、ABCB1およびABCC2の腸内発現を参照した、健康なボランティアの慢性治療中のコレステロール低下エゼチミブと非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤エファビレンツの間の薬物動態学的および薬力学的相互作用
2010年9月23日 更新者：University Medicine Greifswald
この研究の目的は、ABCB1、ABCC2、CYP2B6、およびUGT1A1の遺伝子型を持つ健康な被験者における定常状態でのエゼチミブの薬物動態およびステロール低下効果に対するエファビレンツの慢性併用療法の効果を評価することです。
調査の概要
状態
完了
研究の種類
介入
入学 (実際)
12
段階
- フェーズ 1
連絡先と場所
このセクションには、調査を実施する担当者の連絡先の詳細と、この調査が実施されている場所に関する情報が記載されています。
研究場所
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Greifswald、ドイツ、17489
- Department of Clinical Pharmacology
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参加基準
研究者は、適格基準と呼ばれる特定の説明に適合する人を探します。これらの基準のいくつかの例は、人の一般的な健康状態または以前の治療です。
適格基準
就学可能な年齢
18年～45年 (大人)
健康ボランティアの受け入れ
はい
受講資格のある性別
全て
説明
包含基準:
- 年齢: 18 - 45歳
- 性別: 男性と女性
- 民族的起源: 白人
- 体重: 19 ～ 27 kg/m²
- 臨床検査、心電図、および臨床検査の結果によって証明される良好な健康状態。臨床研究者によって、臨床的に関連する点で正常な状態と異ならないと判断されたもの。
- 書面によるインフォームドコンセント
除外基準:
- 薬物の安全性、忍容性、吸収および/または薬物動態を妨げる可能性のある既存の心臓疾患または血液疾患および/または病理学的所見
- 薬物の安全性、忍容性、吸収および/または薬物動態を妨げる可能性のある既存の肝臓疾患および腎臓疾患および/または病理学的所見
- 薬物の安全性、忍容性、吸収および/または薬物動態を妨げる可能性のある既存の胃腸疾患および/または病理学的所見
- 薬物の吸収や代謝に影響を与える可能性のある急性または慢性疾患
- 重大な精神障害の病歴
- 薬物またはアルコール依存症
- 薬物またはアルコールのスクリーニング陽性
- 1日10本以上タバコを吸う人
- 抗HIV検査、HBs抗原検査、または抗HCV検査陽性
- 薬物の薬物動態に影響を与える可能性のある食事をしているボランティア
- 紅茶やコーヒーを大量に飲む人（1日あたり1リットル以上）
- 授乳中および妊娠検査が陽性であるか、または実施されていない
- 指示に従わない疑いがある、または指示に従わないことがわかっているボランティア
- 書面および口頭での指示、特に研究への参加の結果さらされるリスクや不便について理解できないボランティア
- 起立性調節障害、失神、失神を起こしやすいボランティア
- -研究開始前の過去12週間以内に400mlを超える献血またはその他の失血
- 研究開始前の過去3ヶ月間の臨床試験への参加
- 最後の急性疾患から14日以内
- 最終排泄半減期のため、薬物および/またはその一次代謝産物が体から完全に排泄されると想定できる場合を除き、予定の初回投与前 4 週間以内に全身的に利用可能な薬物を投与した場合 (経口避妊薬を除く)
- 意図した初回投与前の最後の 4 週間に薬物を繰り返し使用した場合、肝臓の生体内変化に影響を与える可能性があります（例: バルビツレート、シメチジン、フェニトイン、リファンピシン）
- 意図した最初の投与前の最後の 2 週間に、吸収に影響を与える薬剤を繰り返し使用した場合（例: 下剤、メトクロプラミド、ロペラミド、制酸薬、H2 受容体拮抗薬)
- 投与前7日以内のグレープフルーツを含む食品または飲料の摂取
- 使用される有効成分または製剤の成分に対する既知のアレルギー反応
- 重度のアレルギーまたは複数の薬物アレルギーのある患者
研究計画
このセクションでは、研究がどのように設計され、研究が何を測定しているかなど、研究計画の詳細を提供します。
研究はどのように設計されていますか？
デザインの詳細
- 主な目的：基礎科学
- 割り当て：非ランダム化
- 介入モデル：単一グループの割り当て
- マスキング：なし（オープンラベル）
武器と介入
参加者グループ / アーム |
介入・治療 |
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実験的：研究グループ全体
12 人の健康な被験者を対象とした 34 日間の 4 期間 (= 4 薬物動態) の研究。
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研究6〜15日目に1錠/日のエゼトロール（10mgエゼチミブ）を投与し、研究15日目に薬物動態を投与（0〜24時間の血液サンプリング、0〜24時間の尿サンプリング、および5日間の糞便サンプリング（研究11〜15日目）） ))
他の名前：
薬物動態学的検査（0～120時間の採血、尿サンプリング）を伴う試験16～20日目のEzetrol（登録商標）（10 mgエゼチミブ）1錠/日および試験16日目の2カプセルSustiva（登録商標）（2x200 mgエファビレンツ）の投与。 （24 時間間隔）および研究 16 ～ 20 日目の糞便サンプリング）
他の名前：
研究21〜30日目に、薬物動態学的検査（0〜120時間の採血、尿サンプリング（ 24時間間隔）研究30日目、糞便サンプリングは研究26～30日目）
他の名前：
研究1日目に2カプセルのSustiva（登録商標）（2x200 mgのエファビレンツ）を薬物動態学的に投与（研究1～5日目に0～120時間の血液採取、尿採取（24時間間隔）および糞便採取）
他の名前：
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この研究は何を測定していますか？
主要な結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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研究 15 日目の遊離エゼチミブの AUC0-24h (エゼチミブ 10 mg による慢性治療後の定常状態の薬物動態)
時間枠：勉強15日目
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濃度時間曲線下面積（AUC0-24）は、投与時から投与後24時間までの測定データポイントを用いて台形公式により計算した。
濃度-時間曲線は、血液サンプリングの時点と血液サンプリング中の遊離エゼチミブの測定濃度の結果です。
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勉強15日目
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研究16日目の遊離エゼチミブのAUC0-24h（10 mgのエゼチミブによる慢性治療と400 mgのエファビレンツの同時単回投与後の定常状態の薬物動態）
時間枠：勉強16日目
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濃度時間曲線下面積（AUC0-24）は、投与時から投与後24時間までの測定データポイントを用いて台形公式により計算した。
濃度-時間曲線は、血液サンプリングの時点と血液サンプリング中の遊離エゼチミブの測定濃度の結果です。
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勉強16日目
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研究30日目の遊離エゼチミブのAUC0-24h（10 mgのエゼチミブによる慢性治療および400 mgのエファビレンツによる併用慢性治療後の定常状態の薬物動態）
時間枠：勉強30日目
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濃度時間曲線下面積（AUC0-24）は、投与時から投与後24時間までの測定データポイントを用いて台形公式により計算した。
濃度-時間曲線は、血液サンプリングの時点と血液サンプリング中の遊離エゼチミブの測定濃度の結果です。
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勉強30日目
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研究15日目の遊離エゼチミブのCmax（エゼチミブ10mgによる慢性治療後の定常状態の薬物動態）
時間枠：勉強15日目
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最大濃度 (Cmax) は、測定された濃度-時間曲線から直接得られました。
濃度-時間曲線は、血液サンプリングの時点と血液サンプリング中の遊離エゼチミブの測定濃度の結果です。
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勉強15日目
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研究16日目の遊離エゼチミブのCmax（10 mgのエゼチミブによる慢性治療と400 mgのエファビレンツの同時単回投与後の定常状態の薬物動態）
時間枠：勉強16日目
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最大濃度 (Cmax) は、測定された濃度-時間曲線から直接得られました。
濃度-時間曲線は、血液サンプリングの時点と血液サンプリング中の遊離エゼチミブの測定濃度の結果です。
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勉強16日目
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研究30日目の遊離エゼチミブのCmax（10 mgのエゼチミブによる慢性治療および400 mgのエファビレンツによる併用慢性治療後の定常状態の薬物動態）
時間枠：勉強30日目
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最大濃度 (Cmax) は、測定された濃度-時間曲線から直接得られました。
濃度-時間曲線は、血液サンプリングの時点と血液サンプリング中の遊離エゼチミブの測定濃度の結果です。
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勉強30日目
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研究1～5日目のエファビレンツのAUC（エファビレンツ400mgによる治療後の単回投与薬物動態）
時間枠：勉強1～5日目
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濃度時間曲線下面積（AUC）は、台形公式および無限大への外挿により、投与時から最後の定量可能な濃度までの測定データポイントを用いて計算した。
濃度-時間曲線は、採血の時点と採血中のエファビレンツの測定濃度の結果です。
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勉強1～5日目
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研究16～20日目のエファビレンツのAUC（エファビレンツ400 mgによる治療とエゼチミブ10 mgの併用慢性治療後の単回用量薬物動態）
時間枠：16～20日目の勉強
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濃度時間曲線下面積（AUC）は、台形公式および無限大への外挿により、投与時から最後の定量可能な濃度までの測定データポイントを用いて計算した。
濃度-時間曲線は、採血の時点と採血中のエファビレンツの測定濃度の結果です。
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16～20日目の勉強
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研究30日目のエファビレンツのAUC0-24h（エファビレンツ400 mgによる慢性治療およびエゼチミブ10 mgの併用慢性治療後の定常状態薬物動態）
時間枠：勉強30日目
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濃度時間曲線下面積（AUC0-24）は、投与時から投与後24時間までの測定データポイントを用いて台形公式により計算した。
濃度-時間曲線は、採血の時点と採血中のエファビレンツの測定濃度の結果です。
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勉強30日目
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研究1～5日目のエファビレンツのCmax（エファビレンツ400mgによる治療後の単回投与薬物動態）
時間枠：勉強1～5日目
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最大濃度 (Cmax) は、測定された濃度-時間曲線から直接得られました。
濃度-時間曲線は、採血の時点と採血中のエファビレンツの測定濃度の結果です。
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勉強1～5日目
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研究16～20日目のエファビレンツのCmax（エファビレンツ400mgによる治療とエゼチミブ10mgの併用慢性治療後の単回用量薬物動態）
時間枠：16～20日目の勉強
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最大濃度 (Cmax) は、測定された濃度-時間曲線から直接得られました。
濃度-時間曲線は、採血の時点と採血中のエファビレンツの測定濃度の結果です。
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16～20日目の勉強
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研究30日目のエファビレンツのCmax（エファビレンツ400mgによる慢性治療とエゼチミブ10mgの併用慢性治療後の定常状態薬物動態）
時間枠：勉強30日目
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最大濃度 (Cmax) は、測定された濃度-時間曲線から直接得られました。
濃度-時間曲線は、採血の時点と採血中のエファビレンツの測定濃度の結果です。
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勉強30日目
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二次結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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研究 15 日目のエゼチミブ グルクロニドの AUC0-24h (エゼチミブ 10 mg による慢性治療後の定常状態の薬物動態)
時間枠：勉強15日目
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濃度時間曲線下面積（AUC0-24）は、投与時から投与後24時間までの測定データポイントを用いて台形公式により計算した。
濃度-時間曲線は、血液サンプリングの時点と、血液サンプリング中のエゼチミベ グルクロニドの測定濃度の結果です。
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勉強15日目
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研究 16 日目のエゼチミブ グルクロニドの AUC0-24h (エゼチミブ 10 mg による慢性治療とエファビレンツ 400 mg の同時単回投与後の定常状態の薬物動態)
時間枠：勉強16日目
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濃度時間曲線下面積（AUC0-24）は、投与時から投与後24時間までの測定データポイントを用いて台形公式により計算した。
濃度-時間曲線は、血液サンプリングの時点と、血液サンプリング中のエゼチミベ グルクロニドの測定濃度の結果です。
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勉強16日目
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研究 30 日目のエゼチミブ グルクロニドの AUC0-24h (エゼチミブ 10 mg による慢性治療およびエファビレンツ 400 mg による併用慢性治療後の定常状態の薬物動態)
時間枠：勉強30日目
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濃度時間曲線下面積（AUC0-24）は、投与時から投与後24時間までの測定データポイントを用いて台形公式により計算した。
濃度-時間曲線は、血液サンプリングの時点と、血液サンプリング中のエゼチミベ グルクロニドの測定濃度の結果です。
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勉強30日目
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研究15日目のエゼチミブグルクロニドのCmax（エゼチミブ10mgによる慢性治療後の定常状態の薬物動態）
時間枠：勉強15日目
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最大濃度 (Cmax) は、測定された濃度-時間曲線から直接得られました。
濃度-時間曲線は、血液サンプリングの時点と、血液サンプリング中のエゼチミベ グルクロニドの測定濃度の結果です。
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勉強15日目
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研究16日目のエゼチミブグルクロニドのCmax（10 mgのエゼチミブによる慢性治療と400 mgのエファビレンツの同時単回投与後の定常状態の薬物動態）
時間枠：勉強16日目
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最大濃度 (Cmax) は、測定された濃度-時間曲線から直接得られました。
濃度-時間曲線は、血液サンプリングの時点と、血液サンプリング中のエゼチミベ グルクロニドの測定濃度の結果です。
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勉強16日目
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研究30日目のエゼチミブグルクロニドのCmax（エゼチミブ10mgによる慢性治療およびエファビレンツ400mgによる併用慢性治療後の定常状態の薬物動態）
時間枠：勉強30日目
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最大濃度 (Cmax) は、測定された濃度-時間曲線から直接得られました。
濃度-時間曲線は、血液サンプリングの時点と、血液サンプリング中のエゼチミベ グルクロニドの測定濃度の結果です。
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勉強30日目
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協力者と研究者
ここでは、この調査に関係する人々や組織を見つけることができます。
研究記録日
これらの日付は、ClinicalTrials.gov への研究記録と要約結果の提出の進捗状況を追跡します。研究記録と報告された結果は、国立医学図書館 (NLM) によって審査され、公開 Web サイトに掲載される前に、特定の品質管理基準を満たしていることが確認されます。
主要日程の研究
研究開始
2009年3月1日
一次修了 (実際)
2009年7月1日
研究の完了 (実際)
2009年7月1日
試験登録日
最初に提出
2008年12月17日
QC基準を満たした最初の提出物
2008年12月17日
最初の投稿 (見積もり)
2008年12月18日
学習記録の更新
投稿された最後の更新 (見積もり)
2010年10月11日
QC基準を満たした最後の更新が送信されました
2010年9月23日
最終確認日
2010年9月1日
詳しくは
本研究に関する用語
追加の関連 MeSH 用語
その他の研究ID番号
- Efavirenz - 2008
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エゼトロール（エゼチミブ）複数回投与の臨床試験
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Gilead Sciences完了