Pharmakokinetische und pharmakodynamische Wechselwirkungen zwischen dem cholesterinsenkenden Ezetimib und dem nicht-nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitor Efavirenz während der chronischen Behandlung bei gesunden Probanden im Hinblick auf die intestinale Expression von CYP3A4, UGT1A1, ABCB1 und ABCC2

Einschlusskriterien:

• Alter: 18 - 45 Jahre
• Geschlecht: männlich und weiblich
• ethnische Herkunft: Kaukasier
• Körpergewicht: 19 bis 27 kg/m²
• guter Gesundheitszustand, nachgewiesen durch die Ergebnisse der klinischen Untersuchung, des EKG und der Laboruntersuchung, die nach Einschätzung des klinischen Prüfers nicht in klinisch relevanter Weise vom Normalzustand abweichen
• schriftliche Einverständniserklärung

Ausschlusskriterien:

• bestehende Herz- oder hämatologische Erkrankungen und/oder pathologische Befunde, die die Sicherheit, Verträglichkeit, Absorption und/oder Pharmakokinetik des Arzneimittels beeinträchtigen könnten
• bestehende Leber- und Nierenerkrankungen und/oder pathologische Befunde, die die Sicherheit, Verträglichkeit, Absorption und/oder Pharmakokinetik des Arzneimittels beeinträchtigen könnten
• bestehende Magen-Darm-Erkrankungen und/oder pathologische Befunde, die die Sicherheit, Verträglichkeit, Absorption und/oder Pharmakokinetik des Arzneimittels beeinträchtigen könnten
• akute oder chronische Erkrankungen, die die Arzneimittelaufnahme oder den Arzneimittelstoffwechsel beeinträchtigen könnten
• Vorgeschichte einer schwerwiegenden psychischen Störung
• Drogen- oder Alkoholabhängigkeit
• positives Drogen- oder Alkoholscreening
• Raucher von 10 oder mehr Zigaretten pro Tag
• positiver Anti-HIV-Test, HBs-Ag-Test oder Anti-HCV-Test
• Freiwillige, die eine Diät einhalten, die die Pharmakokinetik des Arzneimittels beeinflussen könnte
• starke Tee- oder Kaffeetrinker (mehr als 1L pro Tag)
• Laktations- und Schwangerschaftstest positiv oder nicht durchgeführt
• Freiwillige, bei denen der Verdacht besteht oder bekannt ist, dass sie Anweisungen nicht befolgen
• Freiwillige, die die schriftlichen und mündlichen Anweisungen nicht verstehen können, insbesondere im Hinblick auf die Risiken und Unannehmlichkeiten, denen sie durch ihre Teilnahme an der Studie ausgesetzt sind
• Freiwillige, die anfällig für orthostatische Dysregulation, Ohnmacht oder Ohnmacht sind
• Blutspende oder sonstiger Blutverlust von mehr als 400 ml innerhalb der letzten 12 Wochen vor Studienbeginn
• Teilnahme an einer klinischen Studie in den letzten 3 Monaten vor Studienbeginn
• weniger als 14 Tage nach der letzten akuten Erkrankung
• alle systemisch verfügbaren Medikamente innerhalb von 4 Wochen vor der beabsichtigten ersten Verabreichung, es sei denn, aufgrund der terminalen Eliminationshalbwertszeit kann für das Medikament und/oder seine primären Metaboliten von einer vollständigen Elimination aus dem Körper ausgegangen werden (ausgenommen orale Kontrazeptiva).
• wiederholte Einnahme von Arzneimitteln in den letzten 4 Wochen vor der beabsichtigten ersten Verabreichung, die die hepatische Biotransformation beeinflussen können (z. B. Barbiturate, Cimetidin, Phenytoin, Rifampicin)
• wiederholte Einnahme von Arzneimitteln in den letzten 2 Wochen vor der beabsichtigten ersten Verabreichung, die die Resorption beeinflussen (z. B. Abführmittel, Metoclopramid, Loperamid, Antazida, H2-Rezeptor-Antagonisten)
• Einnahme von Grapefruit enthaltenden Nahrungsmitteln oder Getränken innerhalb von 7 Tagen vor der Verabreichung
• bekannte allergische Reaktionen auf die verwendeten Wirkstoffe oder auf Bestandteile des Arzneimittelpräparats
• Personen mit schweren Allergien oder mehreren Arzneimittelallergien