Tato stránka byla automaticky přeložena a přesnost překladu není zaručena. Podívejte se prosím na anglická verze pro zdrojový text.

Farmakokinetické a farmakodynamické interakce mezi ezetimibem snižujícím cholesterol a nenukleosidovým inhibitorem reverzní transkriptázy efavirenzem během chronické léčby u zdravých dobrovolníků s odkazem na intestinální expresi CYP3A4, UGT1A1, ABCB1 a ABCC2

23. září 2010 aktualizováno: University Medicine Greifswald
Účelem této studie je vyhodnotit účinky chronické souběžné medikace efavirenzem na farmakokinetiku a účinky ezetimibu na snížení sterolů v ustáleném stavu u zdravých jedinců s genotypem ABCB1, ABCC2, CYP2B6 a UGT1A1.

Přehled studie

Postavení

Dokončeno

Podmínky

Intervence / Léčba

Typ studie

Intervenční

Zápis (Aktuální)

12

Fáze

  • Fáze 1

Kontakty a umístění

Tato část poskytuje kontaktní údaje pro ty, kteří studii provádějí, a informace o tom, kde se tato studie provádí.

Studijní místa

  • Německo
      • Greifswald, Německo, 17489
        • Department of Clinical Pharmacology

Kritéria účasti

Výzkumníci hledají lidi, kteří odpovídají určitému popisu, kterému se říká kritéria způsobilosti. Některé příklady těchto kritérií jsou celkový zdravotní stav osoby nebo předchozí léčba.

Kritéria způsobilosti

Věk způsobilý ke studiu

18 let až 45 let (Dospělý)

Přijímá zdravé dobrovolníky

Ano

Pohlaví způsobilá ke studiu

Všechno

Popis

Kritéria pro zařazení:

  • věk: 18 - 45 let
  • pohlaví: muž a žena
  • etnický původ: kavkazský
  • tělesná hmotnost: 19 až 27 kg/m²
  • dobrý zdravotní stav dokládající výsledky klinického vyšetření, EKG a laboratorního vyšetření, které se podle klinického zkoušejícího neliší klinicky významným způsobem od normálního stavu
  • písemný informovaný souhlas

Kritéria vyloučení:

  • existující srdeční nebo hematologická onemocnění a/nebo patologické nálezy, které by mohly interferovat s bezpečností, snášenlivostí, absorpcí a/nebo farmakokinetikou léku
  • existující onemocnění jater a ledvin a/nebo patologické nálezy, které by mohly interferovat s bezpečností, snášenlivostí, absorpcí a/nebo farmakokinetikou léku
  • existující gastrointestinální onemocnění a/nebo patologické nálezy, které by mohly interferovat s bezpečností, snášenlivostí, absorpcí a/nebo farmakokinetikou léku
  • akutní nebo chronická onemocnění, která by mohla ovlivnit absorpci nebo metabolismus léčiva
  • v anamnéze jakékoli vážné psychické poruchy
  • drogová nebo alkoholová závislost
  • pozitivní screening na drogy nebo alkohol
  • kuřáci 10 a více cigaret denně
  • pozitivní anti-HIV-test, HBs-Ag-test nebo anti-HCV-test
  • dobrovolníkům, kteří drží dietu, která by mohla ovlivnit farmakokinetiku léku
  • těžcí pijáci čaje nebo kávy (více než 1 l denně)
  • laktační a těhotenský test pozitivní nebo neprovedený
  • dobrovolníci, u nichž je podezření nebo je známo, že nedodržují pokyny
  • dobrovolníci, kteří nejsou schopni porozumět písemným a ústním pokynům, zejména pokud jde o rizika a nepříjemnosti, kterým budou vystaveni v důsledku své účasti ve studii
  • dobrovolníci náchylní k ortostatické dysregulaci, mdlobám nebo ztrátě vědomí
  • darování krve nebo jiná ztráta krve větší než 400 ml během posledních 12 týdnů před začátkem studie
  • účast na klinickém hodnocení během posledních 3 měsíců před zahájením studie
  • méně než 14 dní po posledním akutním onemocnění
  • jakýkoli systémově dostupný lék během 4 týdnů před zamýšleným prvním podáním, pokud nelze u léku a/nebo jeho primárních metabolitů předpokládat z důvodu konečného poločasu eliminace úplné vyloučení z těla (kromě perorální antikoncepce)
  • opakované užívání léků během posledních 4 týdnů před zamýšleným prvním podáním, které může ovlivnit biotransformaci jater (např. barbituráty, cimetidin, fenytoin, rifampicin)
  • opakované užívání léků během posledních 2 týdnů před zamýšleným prvním podáním, které ovlivňují absorpci (např. laxativa, metoklopramid, loperamid, antacida, antagonisté H2-receptorů)
  • příjem jídla nebo nápojů obsahujících grapefruity během 7 dnů před podáním
  • známé alergické reakce na použité aktivní složky nebo na složky farmaceutického přípravku
  • subjekty se závažnými alergiemi nebo alergiemi na více léků

Studijní plán

Tato část poskytuje podrobnosti o studijním plánu, včetně toho, jak je studie navržena a co studie měří.

Jak je studie koncipována?

Detaily designu

  • Primární účel: Základní věda
  • Přidělení: Nerandomizované
  • Intervenční model: Přiřazení jedné skupiny
  • Maskování: Žádné (otevřený štítek)

Zbraně a zásahy

Skupina účastníků / Arm
Intervence / Léčba
Experimentální: celá studijní skupina
Studie trvající 34 dní se 4 periodami (= 4 farmakokinetika) na 12 zdravých dobrovolnících.
Lék: Ezetrol (ezetimib) s více dávkami
podávání 1 tablety/den Ezetrolu (10 mg ezetimibu) 6.–15. den studie a farmakokinetika 15. den studie (0–24 hodin odběru krve, 0–24 hodin odběru moči a 5 dní odběru stolice (11–15 den studie) ))
Ostatní jména:
  • Ezetrol
Lék: Ezetrol (ezetimib) v několika dávkách a Sustiva (efavirenz) v jedné dávce
podávání 1 tablety/den Ezetrolu® (10 mg ezetimibu) v den studie 16-20 a 2 tobolek Sustiva® (2x200 mg efavirenzu) v den studie 16 s farmakokinetikou (0-120 h odběr krve, odběr moči (24hodinové intervaly) a odběr vzorků stolice ve dnech studie 16-20)
Ostatní jména:
  • Ezetrol+Sustiva v jedné dávce
Lék: Ezetrol (ezetimib) a Sustiva (efavirenz) ve více dávkách
podání 1 tablety/den Ezetrol® (10 mg ezetimibu) a 2 tobolek/den Sustiva® (2x200 mg efavirenzu) v den studie 21-30 a s farmakokinetikou (0-120 h odběr krve, odběr moči ( 24hodinové intervaly) 30. den studie a odběr vzorků stolice 26.-30.
Ostatní jména:
  • Ezetrol+Sustiva v ustáleném stavu
Lék: Sustiva (efavirenz) v jedné dávce
podání 2 tobolek Sustiva® (2x200 mg efavirenzu) v den studie 1 s farmakokinetikou (0-120 hodin odběru krve, odběru moči (24h intervaly) a odběru stolice v den studie 1-5)
Ostatní jména:
  • Sustiva

Co je měření studie?

Primární výstupní opatření

Měření výsledku
Popis opatření
Časové okno
AUC0-24h volného ezetimibu (farmakokinetika v rovnovážném stavu po chronické léčbě 10 mg ezetimibu) 15. den studie
Časové okno: studijní den 15
Plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC0-24) byla vypočtena s naměřenými datovými body od doby podání do 24 hodin po podání podle lichoběžníkového vzorce. Křivka koncentrace-čas je výsledkem časových bodů odběru krve a jeho naměřené koncentrace volného ezetimibu ve vzorcích krve.
studijní den 15
AUC0-24h volného ezetimibu (farmakokinetika v rovnovážném stavu po chronické léčbě 10 mg ezetimibu a současném podávání jedné dávky 400 mg efavirenzu) 16. den studie
Časové okno: studijní den 16
Plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC0-24) byla vypočtena s naměřenými datovými body od doby podání do 24 hodin po podání podle lichoběžníkového vzorce. Křivka koncentrace-čas je výsledkem časových bodů odběru krve a jeho naměřené koncentrace volného ezetimibu ve vzorcích krve.
studijní den 16
AUC0-24h volného ezetimibu (farmakokinetika v rovnovážném stavu po chronické léčbě 10 mg ezetimibu a souběžné chronické léčbě 400 mg efavirenzu) 30. den studie
Časové okno: studijní den 30
Plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC0-24) byla vypočtena s naměřenými datovými body od doby podání do 24 hodin po podání podle lichoběžníkového vzorce. Křivka koncentrace-čas je výsledkem časových bodů odběru krve a jeho naměřené koncentrace volného ezetimibu ve vzorcích krve.
studijní den 30
Cmax volného ezetimibu (farmakokinetika v rovnovážném stavu po chronické léčbě 10 mg ezetimibu) 15. den studie
Časové okno: studijní den 15
Maximální koncentrace (Cmax) byly získány přímo z naměřených křivek koncentrace-čas. Křivka koncentrace-čas je výsledkem časových bodů odběru krve a jeho naměřené koncentrace volného ezetimibu ve vzorcích krve.
studijní den 15
Cmax volného ezetimibu (farmakokinetika v rovnovážném stavu po chronické léčbě 10 mg ezetimibu a současném podávání jedné dávky 400 mg efavirenzu) 16. den studie
Časové okno: studijní den 16
Maximální koncentrace (Cmax) byly získány přímo z naměřených křivek koncentrace-čas. Křivka koncentrace-čas je výsledkem časových bodů odběru krve a jeho naměřené koncentrace volného ezetimibu ve vzorcích krve.
studijní den 16
Cmax volného ezetimibu (farmakokinetika v rovnovážném stavu po chronické léčbě 10 mg ezetimibu a souběžné chronické léčbě 400 mg efavirenzu) 30. den studie
Časové okno: studijní den 30
Maximální koncentrace (Cmax) byly získány přímo z naměřených křivek koncentrace-čas. Křivka koncentrace-čas je výsledkem časových bodů odběru krve a jeho naměřené koncentrace volného ezetimibu ve vzorcích krve.
studijní den 30
AUC efavirenzu (farmakokinetika jednorázové dávky po léčbě 400 mg efavirenzu) ve dnech studie 1-5
Časové okno: studijní dny 1-5
Plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC) byla vypočtena s naměřenými datovými body od okamžiku podání do poslední kvantifikovatelné koncentrace pomocí lichoběžníkového vzorce a extrapolací do nekonečna. Křivka koncentrace-čas je výsledkem časových bodů odběru krve a jeho naměřené koncentrace efavirenzu ve vzorcích krve.
studijní dny 1-5
AUC efavirenzu (farmakokinetika jednorázové dávky po léčbě 400 mg efavirenzu a souběžné chronické léčbě 10 mg ezetimibu) ve dnech studie 16-20
Časové okno: studijní dny 16-20
Plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC) byla vypočtena s naměřenými datovými body od okamžiku podání do poslední kvantifikovatelné koncentrace pomocí lichoběžníkového vzorce a extrapolací do nekonečna. Křivka koncentrace-čas je výsledkem časových bodů odběru krve a jeho naměřené koncentrace efavirenzu ve vzorcích krve.
studijní dny 16-20
AUC0-24h efavirenzu (farmakokinetika v ustáleném stavu po chronické léčbě 400 mg efavirenzu a souběžné chronické léčbě 10 mg ezetimibu) 30. den studie
Časové okno: studijní den 30
Plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC0-24) byla vypočtena s naměřenými datovými body od doby podání do 24 hodin po podání podle lichoběžníkového vzorce. Křivka koncentrace-čas je výsledkem časových bodů odběru krve a jeho naměřené koncentrace efavirenzu ve vzorcích krve.
studijní den 30
Cmax efavirenzu (farmakokinetika jednorázové dávky po léčbě 400 mg efavirenzu) ve dnech studie 1-5
Časové okno: studijní dny 1-5
Maximální koncentrace (Cmax) byly získány přímo z naměřených křivek koncentrace-čas. Křivka koncentrace-čas je výsledkem časových bodů odběru krve a jeho naměřené koncentrace efavirenzu ve vzorcích krve.
studijní dny 1-5
Cmax efavirenzu (farmakokinetika jednorázové dávky po léčbě 400 mg efavirenzu a souběžné chronické léčbě 10 mg ezetimibu) ve dnech studie 16-20
Časové okno: studijní dny 16-20
Maximální koncentrace (Cmax) byly získány přímo z naměřených křivek koncentrace-čas. Křivka koncentrace-čas je výsledkem časových bodů odběru krve a jeho naměřené koncentrace efavirenzu ve vzorcích krve.
studijní dny 16-20
Cmax efavirenzu (farmakokinetika v ustáleném stavu po chronické léčbě 400 mg efavirenzu a souběžné chronické léčbě 10 mg ezetimibu) 30. den studie
Časové okno: studijní den 30
Maximální koncentrace (Cmax) byly získány přímo z naměřených křivek koncentrace-čas. Křivka koncentrace-čas je výsledkem časových bodů odběru krve a jeho naměřené koncentrace efavirenzu ve vzorcích krve.
studijní den 30

Sekundární výstupní opatření

Měření výsledku
Popis opatření
Časové okno
AUC0-24h glukuronidu ezetimibu (farmakokinetika v rovnovážném stavu po chronické léčbě 10 mg ezetimibu) 15. den studie
Časové okno: studijní den 15
Plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC0-24) byla vypočtena s naměřenými datovými body od doby podání do 24 hodin po podání podle lichoběžníkového vzorce. Křivka koncentrace-čas je výsledkem časových bodů odběru krve a jeho naměřené koncentrace ezetimib-glukuronidu ve vzorcích krve.
studijní den 15
AUC0-24h glukuronidu ezetimibu (farmakokinetika v rovnovážném stavu po chronické léčbě 10 mg ezetimibu a současném podávání jedné dávky 400 mg efavirenzu) 16. den studie
Časové okno: studijní den 16
Plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC0-24) byla vypočtena s naměřenými datovými body od doby podání do 24 hodin po podání podle lichoběžníkového vzorce. Křivka koncentrace-čas je výsledkem časových bodů odběru krve a jeho naměřené koncentrace ezetimib-glukuronidu ve vzorcích krve.
studijní den 16
AUC0-24h glukuronidu ezetimibu (farmakokinetika v rovnovážném stavu po chronické léčbě 10 mg ezetimibu a souběžné chronické léčbě 400 mg efavirenzu) 30. den studie
Časové okno: studijní den 30
Plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC0-24) byla vypočtena s naměřenými datovými body od doby podání do 24 hodin po podání podle lichoběžníkového vzorce. Křivka koncentrace-čas je výsledkem časových bodů odběru krve a jeho naměřené koncentrace ezetimib-glukuronidu ve vzorcích krve.
studijní den 30
Cmax glukuronidu ezetimibu (farmakokinetika v rovnovážném stavu po chronické léčbě 10 mg ezetimibu) 15. den studie
Časové okno: studijní den 15
Maximální koncentrace (Cmax) byly získány přímo z naměřených křivek koncentrace-čas. Křivka koncentrace-čas je výsledkem časových bodů odběru krve a jeho naměřené koncentrace ezetimib-glukuronidu ve vzorcích krve.
studijní den 15
Cmax glukuronidu ezetimibu (farmakokinetika v rovnovážném stavu po chronické léčbě 10 mg ezetimibu a současném podávání jedné dávky 400 mg efavirenzu) 16. den studie
Časové okno: studijní den 16
Maximální koncentrace (Cmax) byly získány přímo z naměřených křivek koncentrace-čas. Křivka koncentrace-čas je výsledkem časových bodů odběru krve a jeho naměřené koncentrace ezetimib-glukuronidu ve vzorcích krve.
studijní den 16
Cmax glukuronidu ezetimibu (farmakokinetika v rovnovážném stavu po chronické léčbě 10 mg ezetimibu a souběžné chronické léčbě 400 mg efavirenzu) 30. den studie
Časové okno: studijní den 30
Maximální koncentrace (Cmax) byly získány přímo z naměřených křivek koncentrace-čas. Křivka koncentrace-čas je výsledkem časových bodů odběru krve a jeho naměřené koncentrace ezetimib-glukuronidu ve vzorcích krve.
studijní den 30

Spolupracovníci a vyšetřovatelé

Zde najdete lidi a organizace zapojené do této studie.

Sponzor

University Medicine Greifswald

Termíny studijních záznamů

Tato data sledují průběh záznamů studie a předkládání souhrnných výsledků na ClinicalTrials.gov. Záznamy ze studií a hlášené výsledky jsou před zveřejněním na veřejné webové stránce přezkoumány Národní lékařskou knihovnou (NLM), aby se ujistily, že splňují specifické standardy kontroly kvality.

Hlavní termíny studia

Začátek studia

1. března 2009

Primární dokončení (Aktuální)

1. července 2009

Dokončení studie (Aktuální)

1. července 2009

Termíny zápisu do studia

První předloženo

17. prosince 2008

První předloženo, které splnilo kritéria kontroly kvality

17. prosince 2008

První zveřejněno (Odhad)

18. prosince 2008

Aktualizace studijních záznamů

Poslední zveřejněná aktualizace (Odhad)

11. října 2010

Odeslaná poslední aktualizace, která splnila kritéria kontroly kvality

23. září 2010

Naposledy ověřeno

1. září 2010

Více informací

Termíny související s touto studií

Další relevantní podmínky MeSH

Další identifikační čísla studie

  • Efavirenz - 2008

Tyto informace byly beze změn načteny přímo z webu clinicaltrials.gov. Máte-li jakékoli požadavky na změnu, odstranění nebo aktualizaci podrobností studie, kontaktujte prosím register@clinicaltrials.gov. Jakmile bude změna implementována na clinicaltrials.gov, bude automaticky aktualizována i na našem webu .

Klinické studie na Ezetrol (ezetimib) s více dávkami

Prohledejte podobné pokusy

Sponzoři a spolupracovníci

Zdravotní podmínky

Drogové intervence

CROs by country

CROs in Trinidad & Tobago

Podmínky

Vzácné nemoci

Drogové intervence

Doplňky stravy

Sponzor / Spolupracovníci

Místa

Předplatit