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Interacciones farmacocinéticas y farmacodinámicas entre el ezetimiba para reducir el colesterol y el inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa efavirenz durante el tratamiento crónico en voluntarios sanos con referencia a la expresión intestinal de CYP3A4, UGT1A1, ABCB1 y ABCC2

23 de septiembre de 2010 actualizado por: University Medicine Greifswald
El propósito de este estudio es evaluar los efectos de una medicación concomitante crónica de efavirenz sobre la farmacocinética y los efectos reductores de esteroles de ezetimiba en estado estacionario en sujetos sanos genotipados para ABCB1, ABCC2, CYP2B6 y UGT1A1.

Descripción general del estudio

Estado

Terminado

Condiciones

Intervención / Tratamiento

Tipo de estudio

Intervencionista

Inscripción (Actual)

12

Fase

  • Fase 1

Contactos y Ubicaciones

Esta sección proporciona los datos de contacto de quienes realizan el estudio e información sobre dónde se lleva a cabo este estudio.

Ubicaciones de estudio

  • Alemania
      • Greifswald, Alemania, 17489
        • Department of Clinical Pharmacology

Criterios de participación

Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.

Criterio de elegibilidad

Edades elegibles para estudiar

18 años a 45 años (Adulto)

Acepta Voluntarios Saludables

Sí

Géneros elegibles para el estudio

Todos

Descripción

Criterios de inclusión:

  • edad: 18 - 45 años
  • sexo: masculino y femenino
  • origen étnico: caucásico
  • peso corporal: 19 a 27 kg/m²
  • buena salud como lo demuestran los resultados del examen clínico, el ECG y el control de laboratorio, que el investigador clínico juzga que no difieren de manera clínicamente relevante del estado normal
  • Consentimiento informado por escrito

Criterio de exclusión:

  • enfermedades cardíacas o hematológicas existentes y/o hallazgos patológicos, que podrían interferir con la seguridad, tolerabilidad, absorción y/o farmacocinética del medicamento
  • enfermedades hepáticas y renales existentes y/o hallazgos patológicos, que podrían interferir con la seguridad, tolerabilidad, absorción y/o farmacocinética del medicamento
  • enfermedades gastrointestinales existentes y/o hallazgos patológicos, que podrían interferir con la seguridad, tolerabilidad, absorción y/o farmacocinética del medicamento
  • enfermedades agudas o crónicas que puedan afectar la absorción o el metabolismo de los fármacos
  • antecedentes de cualquier trastorno psicológico grave
  • dependencia de drogas o alcohol
  • examen positivo de drogas o alcohol
  • fumadores de 10 o más cigarrillos por día
  • prueba anti-HIV positiva, prueba HBs-Ag o prueba anti-HCV
  • voluntarios que siguen una dieta que podría afectar la farmacocinética del fármaco
  • grandes bebedores de té o café (más de 1 litro por día)
  • prueba de lactancia y embarazo positiva o no realizada
  • voluntarios sospechosos o conocidos de no seguir las instrucciones
  • voluntarios que no puedan comprender las instrucciones escritas y verbales, en particular en relación con los riesgos e inconvenientes a los que estarán expuestos como resultado de su participación en el estudio
  • voluntarios propensos a desregulación ortostática, desmayos o apagones
  • donación de sangre u otra pérdida de sangre de más de 400 ml en las últimas 12 semanas antes del inicio del estudio
  • participación en un ensayo clínico durante los últimos 3 meses antes del inicio del estudio
  • menos de 14 días después de la última enfermedad aguda
  • cualquier medicamento disponible sistémicamente dentro de las 4 semanas previas a la primera administración prevista, a menos que debido a la vida media de eliminación terminal se pueda suponer una eliminación completa del cuerpo para el fármaco y/o sus metabolitos primarios (excepto los anticonceptivos orales)
  • uso repetido de medicamentos durante las últimas 4 semanas antes de la primera administración prevista, que puede influir en la biotransformación hepática (p. barbitúricos, cimetidina, fenitoína, rifampicina)
  • uso repetido de medicamentos durante las últimas 2 semanas antes de la primera administración prevista que afecta la absorción (p. laxantes, metoclopramida, loperamida, antiácidos, antagonistas de los receptores H2)
  • ingesta de alimentos o bebidas que contengan toronja dentro de los 7 días previos a la administración
  • reacciones alérgicas conocidas a los ingredientes activos utilizados o a los componentes de la preparación farmacéutica
  • sujetos con alergias graves o alergias a múltiples medicamentos

Plan de estudios

Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.

¿Cómo está diseñado el estudio?

Detalles de diseño

  • Propósito principal: Ciencia básica
  • Asignación: No aleatorizado
  • Modelo Intervencionista: Asignación de un solo grupo
  • Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)

Armas e Intervenciones

Grupo de participantes/brazo
Intervención / Tratamiento
Experimental: todo el grupo de estudio
Un estudio con una duración de 34 días con 4 períodos (= 4 farmacocinéticas) en 12 sujetos sanos.
Droga: Ezetrol (ezetimiba) dosis múltiple
administración de 1 comprimido/día de Ezetrol (10 mg de ezetimiba) el día 6-15 del estudio y una farmacocinética el día 15 del estudio (0-24 h muestreo de sangre, 0-24 h muestreo de orina y 5 d muestreo de heces (estudio día 11-15 ))
Otros nombres:
  • Ezetrol
Droga: Ezetrol (ezetimiba) dosis múltiple y Sustiva (efavirenz) dosis única
administración de 1 comprimido/día de Ezetrol(R) (10 mg de ezetimiba) el día 16-20 del estudio y 2 cápsulas de Sustiva(R) (2x200 mg de efavirenz) el día 16 del estudio con una farmacocinética (0-120 h muestreo de sangre, muestreo de orina (intervalos de 24 h) y muestreo de heces en los días de estudio 16-20)
Otros nombres:
  • Ezetrol+Sustiva monodosis
Droga: Ezetrol (ezetimiba) y Sustiva (efavirenz) dosis múltiples
administración de 1 comprimido/día de Ezetrol(R) (10 mg de ezetimiba) y 2 cápsulas/día de Sustiva(R) (2x200 mg de efavirenz) el día 21-30 del estudio y con una farmacocinética (0-120 h toma de muestras de sangre, toma de muestras de orina ( intervalos de 24 h) el día 30 del estudio y muestreo de heces los días 26-30 del estudio)
Otros nombres:
  • Ezetrol+Sustiva estado estacionario
Droga: Sustiva (efavirenz) dosis única
administración de 2 cápsulas de Sustiva(R) (2x200 mg de efavirenz) el día 1 del estudio con una farmacocinética (0-120 h de muestreo de sangre, muestreo de orina (intervalos de 24 h) y muestreo de heces en los días de estudio 1-5)
Otros nombres:
  • Sustiva

¿Qué mide el estudio?

Medidas de resultado primarias

Medida de resultado
Medida Descripción
Periodo de tiempo
AUC0-24h de ezetimiba libre (farmacocinética en estado estacionario después del tratamiento crónico con 10 mg de ezetimiba) el día 15 del estudio
Periodo de tiempo: día de estudio 15
El área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC0-24) se calculó con los puntos de datos medidos desde el momento de la administración hasta 24 h después de la administración mediante la fórmula trapezoidal. La curva de concentración-tiempo es el resultado de puntos de tiempo de muestreo de sangre y su concentración medida de ezetimiba libre en los muestreos de sangre.
día de estudio 15
AUC0-24h de ezetimiba libre (farmacocinética en estado estacionario después del tratamiento crónico con 10 mg de ezetimiba y la administración concomitante de una dosis única de 400 mg de efavirenz) el día 16 del estudio
Periodo de tiempo: día de estudio 16
El área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC0-24) se calculó con los puntos de datos medidos desde el momento de la administración hasta 24 h después de la administración mediante la fórmula trapezoidal. La curva de concentración-tiempo es el resultado de puntos de tiempo de muestreo de sangre y su concentración medida de ezetimiba libre en los muestreos de sangre.
día de estudio 16
AUC0-24h de ezetimiba libre (farmacocinética en estado estacionario después del tratamiento crónico con 10 mg de ezetimiba y tratamiento crónico concomitante con 400 mg de efavirenz) el día 30 del estudio
Periodo de tiempo: día de estudio 30
El área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC0-24) se calculó con los puntos de datos medidos desde el momento de la administración hasta 24 h después de la administración mediante la fórmula trapezoidal. La curva de concentración-tiempo es el resultado de puntos de tiempo de muestreo de sangre y su concentración medida de ezetimiba libre en los muestreos de sangre.
día de estudio 30
Cmáx de ezetimiba libre (farmacocinética en estado estacionario después del tratamiento crónico con 10 mg de ezetimiba) el día 15 del estudio
Periodo de tiempo: día de estudio 15
La concentración máxima (Cmax) se obtuvo directamente de las curvas de concentración-tiempo medidas. La curva de concentración-tiempo es el resultado de puntos de tiempo de muestreo de sangre y su concentración medida de ezetimiba libre en los muestreos de sangre.
día de estudio 15
Cmáx de ezetimiba libre (farmacocinética en estado estacionario después del tratamiento crónico con 10 mg de ezetimiba y la administración concomitante de una dosis única de 400 mg de efavirenz) el día 16 del estudio
Periodo de tiempo: día de estudio 16
La concentración máxima (Cmax) se obtuvo directamente de las curvas de concentración-tiempo medidas. La curva de concentración-tiempo es el resultado de puntos de tiempo de muestreo de sangre y su concentración medida de ezetimiba libre en los muestreos de sangre.
día de estudio 16
Cmáx de ezetimiba libre (farmacocinética en estado estacionario después del tratamiento crónico con 10 mg de ezetimiba y tratamiento crónico concomitante con 400 mg de efavirenz) el día 30 del estudio
Periodo de tiempo: día de estudio 30
La concentración máxima (Cmax) se obtuvo directamente de las curvas de concentración-tiempo medidas. La curva de concentración-tiempo es el resultado de puntos de tiempo de muestreo de sangre y su concentración medida de ezetimiba libre en los muestreos de sangre.
día de estudio 30
AUC de Efavirenz (farmacocinética de dosis única después del tratamiento con 400 mg de Efavirenz) en los días de estudio 1-5
Periodo de tiempo: días de estudio 1-5
El área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) se calculó con los puntos de datos medidos desde el momento de la administración hasta la última concentración cuantificable mediante la fórmula trapezoidal y la extrapolación al infinito. La curva de concentración-tiempo es el resultado de puntos de tiempo de muestreo de sangre y su concentración medida de efavirenz en los muestreos de sangre.
días de estudio 1-5
AUC de Efavirenz (farmacocinética de dosis única después del tratamiento con 400 mg de Efavirenz y tratamiento crónico concomitante de 10 mg de ezetimiba) en los días de estudio 16-20
Periodo de tiempo: días de estudio 16-20
El área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) se calculó con los puntos de datos medidos desde el momento de la administración hasta la última concentración cuantificable mediante la fórmula trapezoidal y la extrapolación al infinito. La curva de concentración-tiempo es el resultado de puntos de tiempo de muestreo de sangre y su concentración medida de efavirenz en los muestreos de sangre.
días de estudio 16-20
AUC0-24h de Efavirenz (farmacocinética en estado estacionario después del tratamiento crónico con 400 mg de Efavirenz y tratamiento crónico concomitante con 10 mg de ezetimiba) el día 30 del estudio
Periodo de tiempo: día de estudio 30
El área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC0-24) se calculó con los puntos de datos medidos desde el momento de la administración hasta 24 h después de la administración mediante la fórmula trapezoidal. La curva de concentración-tiempo es el resultado de puntos de tiempo de muestreo de sangre y su concentración medida de efavirenz en los muestreos de sangre.
día de estudio 30
Cmax de Efavirenz (farmacocinética de dosis única después del tratamiento con 400 mg de Efavirenz) en los días de estudio 1-5
Periodo de tiempo: días de estudio 1-5
La concentración máxima (Cmax) se obtuvo directamente de las curvas de concentración-tiempo medidas. La curva de concentración-tiempo es el resultado de puntos de tiempo de muestreo de sangre y su concentración medida de efavirenz en los muestreos de sangre.
días de estudio 1-5
Cmáx de efavirenz (farmacocinética de dosis única después del tratamiento con 400 mg de efavirenz y tratamiento crónico concomitante con 10 mg de ezetimiba) en los días de estudio 16-20
Periodo de tiempo: días de estudio 16-20
La concentración máxima (Cmax) se obtuvo directamente de las curvas de concentración-tiempo medidas. La curva de concentración-tiempo es el resultado de puntos de tiempo de muestreo de sangre y su concentración medida de efavirenz en los muestreos de sangre.
días de estudio 16-20
Cmax de Efavirenz (farmacocinética en estado estacionario después del tratamiento crónico con 400 mg de Efavirenz y tratamiento crónico concomitante con 10 mg de ezetimiba) el día 30 del estudio
Periodo de tiempo: día de estudio 30
La concentración máxima (Cmax) se obtuvo directamente de las curvas de concentración-tiempo medidas. La curva de concentración-tiempo es el resultado de puntos de tiempo de muestreo de sangre y su concentración medida de efavirenz en los muestreos de sangre.
día de estudio 30

Medidas de resultado secundarias

Medida de resultado
Medida Descripción
Periodo de tiempo
AUC0-24h de glucurónido de ezetimiba (farmacocinética en estado estacionario después del tratamiento crónico con 10 mg de ezetimiba) el día 15 del estudio
Periodo de tiempo: día de estudio 15
El área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC0-24) se calculó con los puntos de datos medidos desde el momento de la administración hasta 24 h después de la administración mediante la fórmula trapezoidal. La curva de concentración-tiempo es el resultado de los puntos de tiempo de la muestra de sangre y su concentración medida de glucurónido de ezetimiba en las muestras de sangre.
día de estudio 15
AUC0-24h de glucurónido de ezetimiba (farmacocinética en estado estacionario después del tratamiento crónico con 10 mg de ezetimiba y la administración concomitante de una dosis única de 400 mg de efavirenz) el día 16 del estudio
Periodo de tiempo: día de estudio 16
El área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC0-24) se calculó con los puntos de datos medidos desde el momento de la administración hasta 24 h después de la administración mediante la fórmula trapezoidal. La curva de concentración-tiempo es el resultado de los puntos de tiempo de la muestra de sangre y su concentración medida de glucurónido de ezetimiba en las muestras de sangre.
día de estudio 16
AUC0-24h de glucurónido de ezetimiba (farmacocinética en estado estacionario después del tratamiento crónico con 10 mg de ezetimiba y tratamiento crónico concomitante con 400 mg de efavirenz) el día 30 del estudio
Periodo de tiempo: día de estudio 30
El área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC0-24) se calculó con los puntos de datos medidos desde el momento de la administración hasta 24 h después de la administración mediante la fórmula trapezoidal. La curva de concentración-tiempo es el resultado de los puntos de tiempo de la muestra de sangre y su concentración medida de glucurónido de ezetimiba en las muestras de sangre.
día de estudio 30
Cmax de glucurónido de ezetimiba (farmacocinética en estado estacionario después del tratamiento crónico con 10 mg de ezetimiba) el día 15 del estudio
Periodo de tiempo: día de estudio 15
La concentración máxima (Cmax) se obtuvo directamente de las curvas de concentración-tiempo medidas. La curva de concentración-tiempo es el resultado de los puntos de tiempo de la muestra de sangre y su concentración medida de glucurónido de ezetimiba en las muestras de sangre.
día de estudio 15
Cmáx de glucurónido de ezetimiba (farmacocinética en estado estacionario después del tratamiento crónico con 10 mg de ezetimiba y la administración concomitante de una dosis única de 400 mg de efavirenz) el día 16 del estudio
Periodo de tiempo: día de estudio 16
La concentración máxima (Cmax) se obtuvo directamente de las curvas de concentración-tiempo medidas. La curva de concentración-tiempo es el resultado de los puntos de tiempo de la muestra de sangre y su concentración medida de glucurónido de ezetimiba en las muestras de sangre.
día de estudio 16
Cmáx de glucurónido de ezetimiba (farmacocinética en estado estacionario después del tratamiento crónico con 10 mg de ezetimiba y tratamiento crónico concomitante con 400 mg de efavirenz) el día 30 del estudio
Periodo de tiempo: día de estudio 30
La concentración máxima (Cmax) se obtuvo directamente de las curvas de concentración-tiempo medidas. La curva de concentración-tiempo es el resultado de los puntos de tiempo de la muestra de sangre y su concentración medida de glucurónido de ezetimiba en las muestras de sangre.
día de estudio 30

Colaboradores e Investigadores

Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.

Patrocinador

University Medicine Greifswald

Fechas de registro del estudio

Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados ​​por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.

Fechas importantes del estudio

Inicio del estudio

1 de marzo de 2009

Finalización primaria (Actual)

1 de julio de 2009

Finalización del estudio (Actual)

1 de julio de 2009

Fechas de registro del estudio

Enviado por primera vez

17 de diciembre de 2008

Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad

17 de diciembre de 2008

Publicado por primera vez (Estimar)

18 de diciembre de 2008

Actualizaciones de registros de estudio

Última actualización publicada (Estimar)

11 de octubre de 2010

Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad

23 de septiembre de 2010

Última verificación

1 de septiembre de 2010

Más información

Términos relacionados con este estudio

Términos MeSH relevantes adicionales

Otros números de identificación del estudio

  • Efavirenz - 2008

Esta información se obtuvo directamente del sitio web clinicaltrials.gov sin cambios. Si tiene alguna solicitud para cambiar, eliminar o actualizar los detalles de su estudio, comuníquese con register@clinicaltrials.gov. Tan pronto como se implemente un cambio en clinicaltrials.gov, también se actualizará automáticamente en nuestro sitio web. .

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