Badanie oceniające farmakokinetykę i bezwzględną biodostępność GSK962040 podawanego zdrowym ochotnikom w dawce doustnej jednocześnie z dożylną dawką mikroznacznika [14C]-GSK962040

Kryteria przyjęcia:

• Zdrowy określony przez odpowiedzialnego i doświadczonego lekarza na podstawie oceny medycznej obejmującej wywiad lekarski, badanie przedmiotowe, badania laboratoryjne i EKG. Pacjent z nieprawidłowościami klinicznymi lub parametrami laboratoryjnymi wykraczającymi poza zakres referencyjny dla badanej populacji może zostać włączony tylko wtedy, gdy Badacz i Monitor Medyczny GSK uzgodnią, że jest mało prawdopodobne, aby odkrycie wprowadziło dodatkowe czynniki ryzyka i nie zakłóci procedur badania. W każdym przypadku podczas badań przesiewowych testy czynnościowe wątroby muszą być ściśle w granicach normy.
• Mężczyzna w wieku od 18 do 65 lat włącznie, w momencie podpisania świadomej zgody.
• Pacjenci muszą wyrazić zgodę na stosowanie jednej z metod antykoncepcji wymienionych w punkcie 10.1. Kryterium to musi być przestrzegane od czasu podania pierwszej dawki badanego leku przez co najmniej 90 dni po podaniu dawki GSK962040.
• Masa ciała > lub = 50 kg i BMI w przedziale 18,5-29,9 kg/m2 (włącznie).
• Zdolne do wyrażenia pisemnej świadomej zgody, co obejmuje zgodność z wymaganiami i ograniczeniami wymienionymi w formularzu zgody.
• QTcB lub QTcF < 450 ms lub QTc < 480 ms u pacjentów z blokiem odnogi pęczka Hisa na podstawie pojedynczej lub średniej wartości QTc z trzech powtórzeń uzyskanych w krótkim okresie rejestracji.
• Normalne badanie fizykalne (badanie fizykalne nie wykazuje objawów klinicznie czynnej choroby ani upośledzenia fizycznego lub umysłowego). Uczestnik z nieprawidłowością kliniczną może zostać włączony tylko wtedy, gdy główny badacz lub wyznaczony przez niego lekarz uzna, że ​​nieprawidłowość nie wprowadzi dodatkowych czynników ryzyka i nie zakłóci procedur badania. Przed włączeniem takich osób wymagana jest konsultacja z monitorem medycznym GSK.

Kryteria wyłączenia:

• Dodatni wynik testu na antygen powierzchniowy wirusa zapalenia wątroby typu B przed badaniem lub pozytywny wynik na obecność przeciwciał przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu C w ciągu 3 miesięcy od badania przesiewowego
• Obecna lub przewlekła historia chorób wątroby lub znanych nieprawidłowości wątroby lub dróg żółciowych (z wyjątkiem zespołu Gilberta lub bezobjawowych kamieni żółciowych).
• Pozytywny test narkotykowy/alkoholowy przed badaniem.
• Pozytywny wynik testu na przeciwciała HIV.
• Historia regularnego spożywania alkoholu w ciągu 6 miesięcy od badania zdefiniowana jako średnie tygodniowe spożycie >21 jednostek. Jedna jednostka odpowiada 8 g alkoholu: półlitrowy (~240 ml) piwa, 1 kieliszek (125 ml) wina lub 1 (25 ml) miarka spirytusu.
• Uczestnik brał udział w badaniu klinicznym i otrzymał badany produkt w następującym okresie przed pierwszym dniem dawkowania w bieżącym badaniu: 30 dni, 5 okresów półtrwania lub dwukrotność czasu trwania efektu biologicznego badanego produktu ( cokolwiek jest dłuższe).
• .Narażenie na więcej niż cztery nowe związki chemiczne w ciągu 12 miesięcy poprzedzających pierwszy dzień dawkowania.
• Udział w badaniu klinicznym polegającym na podawaniu związku(ów) znakowanych 14C w ciągu ostatnich 3 miesięcy.
• Stosowanie leków na receptę lub bez recepty, w tym witamin, ziół i suplementów diety (w tym dziurawca) w ciągu 7 dni (lub 14 dni, jeśli lek jest potencjalnym induktorem enzymów) lub 5 okresów półtrwania (w zależności od tego, który okres jest dłuższy) przed pierwszej dawki badanego leku, chyba że w opinii Badacza i Monitora Medycznego GSK lek nie zakłóci procedur badania ani nie zagrozi bezpieczeństwu uczestników.
• Historia wrażliwości na którykolwiek z badanych leków lub ich składników lub historia alergii na lek lub inną alergię, która w opinii badacza lub GSK Medical Monitor jest przeciwwskazaniem do ich udziału.
• Jeżeli udział w badaniu skutkowałby oddaniem krwi lub produktów krwiopochodnych w ilości przekraczającej 500 ml w okresie 90 dni.
• Niechęć lub niemożność przestrzegania procedur określonych w protokole.
• Podmiot jest ubezwłasnowolniony psychicznie lub prawnie.
• Spożycie czerwonego wina, sewilskich pomarańczy, czerwonego wina, grejpfruta lub soku grejpfrutowego, soku jabłkowego, warzyw z rodziny musztardowatych (np. dni przed podaniem dawki badanego leku. .
• Narażenie na promieniowanie z badań klinicznych, w tym z niniejszego badania, z wyłączeniem promieniowania tła, ale włączając diagnostyczne prześwietlenia rentgenowskie i inne narażenia medyczne, przekraczające 5 mSv w ciągu ostatnich dwunastu miesięcy lub 10 mSv w ciągu ostatnich pięciu lat.
• Podmiot ma nieprawidłową lub zmienioną anatomię górnego odcinka przewodu pokarmowego i/lub dróg żółciowych.