Исследование по оценке фармакокинетики и абсолютной биодоступности GSK962040, принимаемого в виде пероральной дозы одновременно с внутривенной дозой микротрейсера [14C]-GSK962040 у здоровых добровольцев

Критерии включения:

• Здоров, согласно заключению ответственного и опытного врача на основании медицинского осмотра, включая анамнез, физикальное обследование, лабораторные анализы и ЭКГ. Субъект с клинической аномалией или лабораторными параметрами за пределами референтного диапазона для изучаемой популяции может быть включен только в том случае, если исследователь и медицинский монитор GSK согласны с тем, что обнаружение вряд ли приведет к дополнительным факторам риска и не помешает процедурам исследования. В любом случае при скрининге функциональные пробы печени должны быть строго в пределах нормы.
• Мужчина в возрасте от 18 до 65 лет включительно на момент подписания информированного согласия.
• Субъекты должны дать согласие на использование одного из методов контрацепции, перечисленных в Разделе 10.1. Этот критерий необходимо соблюдать с момента приема первой дозы исследуемого препарата в течение как минимум 90 дней после введения дозы GSK962040.
• Масса тела > или = 50 кг и ИМТ в пределах 18,5-29,9 кг/м2 (включительно).
• Способен дать письменное информированное согласие, которое включает соблюдение требований и ограничений, перечисленных в форме согласия.
• QTcB или QTcF < 450 мс или QTc <480 мс у субъектов с блокадой ножки пучка Гиса на основе одного или среднего значения QTc в трех повторностях, полученных за короткий период регистрации.
• Обычный физикальный осмотр (физический осмотр не демонстрирует признаков клинически активного заболевания или физических или психических нарушений). Субъект с клинической аномалией может быть включен только в том случае, если главный исследователь или назначенный врач считает, что аномалия не приведет к дополнительным факторам риска и не помешает процедурам исследования. Перед включением таких субъектов требуется консультация с медицинским наблюдателем GSK.

Критерий исключения:

• Положительный результат поверхностного антигена гепатита В перед исследованием или положительный результат на антитела к гепатиту С в течение 3 месяцев после скрининга.
• Текущее или хроническое заболевание печени или известные нарушения функции печени или желчевыводящих путей (за исключением синдрома Жильбера или бессимптомных камней в желчном пузыре).
• Положительный предварительный тест на наркотики/алкоголь.
• Положительный тест на антитела к ВИЧ.
• История регулярного употребления алкоголя в течение 6 месяцев исследования определяется как среднее еженедельное потребление > 21 единицы. Одна единица эквивалентна 8 г алкоголя: полпинты (~240 мл) пива, 1 стакан (125 мл) вина или 1 мерка (25 мл) спиртных напитков.
• Субъект участвовал в клиническом испытании и получал исследуемый продукт в течение следующего периода времени до первого дня дозирования в текущем исследовании: 30 дней, 5 периодов полувыведения или удвоенная продолжительность биологического эффекта исследуемого продукта ( что длиннее).
• .Воздействие более чем четырех новых химических веществ в течение 12 месяцев до первого дня приема препарата.
• Участие в клиническом исследовании, включающем введение 14C-меченых соединений в течение последних 3 месяцев.
• Использование рецептурных или безрецептурных препаратов, включая витамины, растительные и пищевые добавки (включая зверобой) в течение 7 дней (или 14 дней, если препарат является потенциальным индуктором ферментов) или 5 периодов полувыведения (в зависимости от того, что дольше) до первую дозу исследуемого препарата, за исключением случаев, когда, по мнению исследователя и медицинского наблюдателя GSK, препарат не будет мешать процедурам исследования или угрожать безопасности субъекта.
• История чувствительности к любому из исследуемых препаратов или их компонентов или история лекарственной или другой аллергии, которая, по мнению исследователя или медицинского монитора GSK, противопоказана их участию.
• Если участие в исследовании приведет к сдаче крови или продуктов крови в объеме более 500 мл в течение 90-дневного периода.
• Нежелание или неспособность следовать процедурам, изложенным в протоколе.
• Субъект психически или юридически недееспособен.
• Употребление красного вина, севильских апельсинов, красного вина, грейпфрута или грейпфрутового сока, яблочного сока, овощей из семейства горчичных (например, капуста, брокколи, кресс-салат, листовая капуста, кольраби, брюссельская капуста, горчица) и жареного на углях мяса из 7 дней до дозы исследуемого препарата. .
• Радиационное облучение от клинических испытаний, включая облучение от настоящего исследования, исключая фоновое излучение, но включая диагностическое рентгеновское облучение и другое медицинское облучение, превышающее 5 мЗв за последние двенадцать месяцев или 10 мЗв за последние пять лет.
• У субъекта аномальная или измененная анатомия верхних отделов желудочно-кишечного тракта и/или желчевыводящих путей.