Tutkimus GSK962040:n farmakokinetiikkaa ja absoluuttista biologista hyötyosuutta annettuna suun kautta samanaikaisesti [14C]-GSK962040:n suonensisäisen mikromerkkiaineannoksen kanssa terveillä vapaaehtoisilla

Sisällyttämiskriteerit:

• Terve vastuullisen ja kokeneen lääkärin määrittämänä lääketieteellisen arvioinnin perusteella, joka sisältää sairaushistorian, fyysisen tutkimuksen, laboratoriotutkimukset ja EKG:n. Koehenkilö, jolla on kliininen poikkeavuus tai laboratorioparametrit tutkittavan populaation vertailualueen ulkopuolella, voidaan ottaa mukaan vain, jos tutkija ja GSK Medical Monitor ovat yhtä mieltä siitä, että löydös ei todennäköisesti aiheuta lisäriskitekijöitä eikä häiritse tutkimusmenettelyjä. Maksan toimintakokeiden on joka tapauksessa oltava tiukasti seulonnassa normaalirajoilla.
• Mies, joka on tietoisen suostumuksen allekirjoitushetkellä 18–65-vuotias.
• Tutkittavien on suostuttava käyttämään jotakin kohdassa 10.1 luetelluista ehkäisymenetelmistä. Tätä kriteeriä on noudatettava ensimmäisestä tutkimuslääkitysannoksesta vähintään 90 päivään GSK962040-annoksen jälkeen.
• Ruumiinpaino > tai = 50 kg ja BMI välillä 18,5-29,9 kg/m2 (mukaan lukien).
• Pystyy antamaan kirjallisen tietoon perustuvan suostumuksen, joka sisältää suostumuslomakkeessa lueteltujen vaatimusten ja rajoitusten noudattamisen.
• QTcB tai QTcF < 450 ms tai QTc < 480 ms koehenkilöillä, joilla on Bundle Branch Block, perustuu yksittäiseen tai keskimääräiseen QTc-arvoon kolmen rinnakkaisen lyhyen tallennusjakson aikana.
• Normaali fyysinen tutkimus (fyysinen tutkimus ei osoita kliinisesti aktiivisen sairauden tai fyysisen tai henkisen vamman merkkejä). Tutkimushenkilö, jolla on kliininen poikkeavuus, voidaan ottaa mukaan vain, jos johtava tutkija tai nimetty lääkäri katsoo, että poikkeavuus ei aiheuta lisäriskitekijöitä eikä häiritse tutkimusmenetelmiä. GSK:n lääketieteellisen monitorin kanssa on neuvoteltava ennen kuin tällaisia ​​aiheita voidaan ottaa mukaan.

Poissulkemiskriteerit:

• Positiivinen tutkimusta edeltävä hepatiitti B -pinta-antigeeni tai positiivinen hepatiitti C -vasta-ainetulos 3 kuukauden sisällä seulonnasta
• Nykyinen tai krooninen maksasairaus tai tiedossa olevat maksan tai sapen poikkeavuudet (lukuun ottamatta Gilbertin oireyhtymää tai oireettomia sappikiviä).
• Positiivinen tutkimusta edeltävä huume-/alkoholi-seulonta.
• Positiivinen testi HIV-vasta-aineelle.
• Säännöllinen alkoholinkäyttö 6 kuukauden sisällä tutkimuksesta määriteltiin keskimääräiseksi viikoittaiseksi juomaksi > 21 yksikköä. Yksi yksikkö vastaa 8 grammaa alkoholia: puolituppia (~240 ml) olutta, 1 lasillinen (125 ml) viiniä tai 1 (25 ml) annos väkevää alkoholia.
• Koehenkilö on osallistunut kliiniseen tutkimukseen ja saanut tutkimusvalmistetta seuraavan ajanjakson aikana ennen ensimmäistä annostuspäivää tässä tutkimuksessa: 30 päivää, 5 puoliintumisaikaa tai kaksinkertainen tutkimustuotteen biologisen vaikutuksen kesto ( kumpi on pidempi).
• .Altistuminen yli neljälle uudelle kemialliselle kokonaisuudelle 12 kuukauden sisällä ennen ensimmäistä annostelupäivää.
• Osallistuminen kliiniseen tutkimukseen, jossa annettiin 14C-leimattuja yhdisteitä viimeisten 3 kuukauden aikana.
• Reseptilääkkeiden tai reseptivapaiden lääkkeiden, mukaan lukien vitamiinit, yrtti- ja ravintolisät (mukaan lukien mäkikuisma) käyttö 7 päivän (tai 14 päivän, jos lääke on mahdollinen entsyymien indusoija) tai 5 puoliintumisajan (sen mukaan kumpi on pidempi) sisällä ennen ensimmäinen annos tutkimuslääkitystä, ellei tutkijan ja GSK Medical Monitorin näkemyksen mukaan lääkitys häiritse tutkimustoimenpiteitä tai vaaranna koehenkilön turvallisuutta.
• Aiempi herkkyys jollekin tutkimuslääkkeelle tai sen aineosalle tai lääkeaine- tai muu allergia, joka tutkijan tai GSK Medical Monitorin mielestä on vasta-aiheista.
• Jos tutkimukseen osallistuminen johtaisi yli 500 ml:n veren tai verituotteiden luovuttamiseen 90 päivän aikana.
• Haluttomuus tai kyvyttömyys noudattaa pöytäkirjassa esitettyjä menettelyjä.
• Tutkittava on henkisesti tai laillisesti työkyvytön.
• Punaviinin, Sevillan appelsiinin, punaviinin, greipin tai greippimehun, omenamehun, sinapinvihreän perheen vihannesten (esim. lehtikaali, parsakaali, vesikrassi, rypälevihreät, kyssäkaali, ruusukaali, sinappi) ja paahdetun lihan nauttiminen 7. päivää ennen tutkimuslääkkeen annosta. .
• Säteilyaltistus kliinisistä tutkimuksista, mukaan lukien tämän tutkimuksen, taustasäteilyä lukuun ottamatta, mutta mukaan lukien diagnostiset röntgenkuvat ja muut lääketieteelliset altistukset, yli 5 mSv viimeisen 12 kuukauden aikana tai 10 mSv viimeisen viiden vuoden aikana.
• Potilaalla on epänormaali tai muuttunut ylemmän maha-suolikanavan ja/tai sapen anatomia.