Uno studio per valutare la farmacocinetica e la biodisponibilità assoluta di GSK962040 somministrato come dose orale simultaneamente con una dose endovenosa di microtracciante di [14C]-GSK962040 in volontari sani

Criterio di inclusione:

• Sano come determinato da un medico responsabile ed esperto, sulla base di una valutazione medica che include anamnesi, esame fisico, test di laboratorio ed ECG. Un soggetto con un'anomalia clinica o parametri di laboratorio al di fuori dell'intervallo di riferimento per la popolazione studiata può essere incluso solo se lo sperimentatore e il monitor medico di GSK concordano sul fatto che è improbabile che il risultato introduca ulteriori fattori di rischio e non interferisca con le procedure dello studio. In ogni caso, i test di funzionalità epatica devono essere rigorosamente all'interno del range normale allo screening.
• Maschio di età compresa tra i 18 e i 65 anni compresi, al momento della firma del consenso informato.
• I soggetti devono accettare di utilizzare uno dei metodi contraccettivi elencati nella Sezione 10.1. Questo criterio deve essere seguito dal momento della prima dose del farmaco in studio fino ad almeno 90 giorni dopo la dose di GSK962040.
• Peso corporeo > o = 50 kg e BMI compreso tra 18,5 e 29,9 kg/m2 (compreso).
• In grado di fornire il consenso informato scritto, che include il rispetto dei requisiti e delle restrizioni elencate nel modulo di consenso.
• QTcB o QTcF <450 msec o QTc<480 msec in soggetti con blocco di branca in base al valore QTc singolo o medio di valori triplicati ottenuti in un breve periodo di registrazione.
• Esame fisico normale (l'esame fisico non dimostra alcuna evidenza di malattia clinicamente attiva o menomazione fisica o mentale). Un soggetto con un'anomalia clinica può essere incluso solo se il Principal Investigator o il medico designato ritiene che l'anomalia non introdurrà ulteriori fattori di rischio e non interferirà con le procedure dello studio. È necessaria la consultazione con il monitor medico GSK prima che tali soggetti possano essere inclusi.

Criteri di esclusione:

• Un risultato positivo per l'antigene di superficie dell'epatite B prima dello studio o un risultato positivo per l'anticorpo dell'epatite C entro 3 mesi dallo screening
• Storia attuale o cronica di malattia epatica o anomalie epatiche o biliari note (ad eccezione della sindrome di Gilbert o calcoli biliari asintomatici).
• Uno screening positivo per droghe / alcol pre-studio.
• Un test positivo per gli anticorpi dell'HIV.
• Storia del consumo regolare di alcol entro 6 mesi dallo studio definito come un'assunzione settimanale media di> 21 unità. Un'unità equivale a 8 g di alcol: mezza pinta (~240 ml) di birra, 1 bicchiere (125 ml) di vino o 1 misurino (25 ml) di alcolici.
• Il soggetto ha partecipato a una sperimentazione clinica e ha ricevuto un prodotto sperimentale entro il seguente periodo di tempo prima del primo giorno di somministrazione nello studio in corso: 30 giorni, 5 emivite o il doppio della durata dell'effetto biologico del prodotto sperimentale ( quello che è più lungo).
• .Esposizione a più di quattro nuove entità chimiche entro 12 mesi prima del primo giorno di somministrazione.
• Partecipazione a uno studio clinico che prevede la somministrazione di composti marcati con 14C negli ultimi 3 mesi.
• Uso di farmaci soggetti a prescrizione medica o non soggetti a prescrizione medica, incluse vitamine, integratori a base di erbe e dietetici (inclusa l'erba di San Giovanni) entro 7 giorni (o 14 giorni se il farmaco è un potenziale induttore enzimatico) o 5 emivite (qualunque sia la più lunga) prima della la prima dose del farmaco in studio, a meno che, secondo l'opinione dello Sperimentatore e del GSK Medical Monitor, il farmaco non interferisca con le procedure dello studio o comprometta la sicurezza del soggetto.
• Storia di sensibilità a uno qualsiasi dei farmaci in studio, o loro componenti o una storia di droga o altra allergia che, secondo l'opinione dello sperimentatore o di GSK Medical Monitor, controindica la loro partecipazione.
• Laddove la partecipazione allo studio comporterebbe una donazione di sangue o emoderivati ​​superiore a 500 ml entro un periodo di 90 giorni.
• Riluttanza o incapacità di seguire le procedure delineate nel protocollo.
• Il soggetto è mentalmente o legalmente incapace.
• Consumo di vino rosso, arance di Siviglia, vino rosso, pompelmo o succo di pompelmo, succo di mela, verdure della famiglia della senape verde (ad es. giorni prima della dose del farmaco in studio. .
• Esposizione alle radiazioni da studi clinici, inclusa quella del presente studio, escluse le radiazioni di fondo ma inclusi i raggi X diagnostici e altre esposizioni mediche, superiori a 5 mSv negli ultimi dodici mesi o 10 mSv negli ultimi cinque anni.
• Il soggetto ha un'anatomia del tratto gastrointestinale superiore e/o delle vie biliari anormale o alterata.