Un estudio para evaluar la farmacocinética y la biodisponibilidad absoluta de GSK962040 administrado como una dosis oral simultáneamente con una dosis de microtrazador intravenoso de [14C]-GSK962040 en voluntarios sanos

Criterios de inclusión:

• Saludable según lo determinado por un médico responsable y experimentado, basado en una evaluación médica que incluye historial médico, examen físico, pruebas de laboratorio y ECG. Un sujeto con una anomalía clínica o parámetros de laboratorio fuera del rango de referencia para la población que se está estudiando puede incluirse solo si el investigador y el monitor médico de GSK están de acuerdo en que es poco probable que el hallazgo introduzca factores de riesgo adicionales y no interfiera con los procedimientos del estudio. En cualquier caso, las pruebas de función hepática deben estar estrictamente dentro del rango normal en el momento de la selección.
• Varón entre 18 y 65 años de edad inclusive, al momento de firmar el consentimiento informado.
• Los sujetos deben aceptar usar uno de los métodos anticonceptivos enumerados en la Sección 10.1. Este criterio debe seguirse desde el momento de la primera dosis del medicamento del estudio hasta al menos 90 días después de la dosis de GSK962040.
• Peso corporal > o = 50 kg e IMC dentro del rango 18,5-29,9 kg/m2 (incluido).
• Capaz de dar consentimiento informado por escrito, que incluye el cumplimiento de los requisitos y restricciones enumerados en el formulario de consentimiento.
• QTcB o QTcF < 450 mseg o QTc<480mseg en sujetos con bloqueo de rama del haz de His basado en el valor QTc único o promedio de valores triplicados obtenidos durante un breve período de registro.
• Examen físico normal (el examen físico no demuestra evidencia de enfermedad clínicamente activa o deterioro físico o mental). Un sujeto con una anormalidad clínica puede ser incluido solo si el investigador principal o el médico designado considera que la anormalidad no introducirá factores de riesgo adicionales y no interferirá con los procedimientos del estudio. Se requiere consultar con el monitor médico de GSK antes de poder incluir dichos sujetos.

Criterio de exclusión:

• Un antígeno de superficie de hepatitis B positivo antes del estudio o un resultado positivo de anticuerpos de hepatitis C dentro de los 3 meses posteriores a la selección
• Antecedentes actuales o crónicos de enfermedad hepática, o anomalías hepáticas o biliares conocidas (con la excepción del síndrome de Gilbert o cálculos biliares asintomáticos).
• Una prueba de drogas/alcohol previa al estudio positiva.
• Una prueba positiva para anticuerpos contra el VIH.
• Historial de consumo regular de alcohol dentro de los 6 meses del estudio definido como una ingesta semanal promedio de >21 unidades. Una unidad equivale a 8 g de alcohol: media pinta (~240 ml) de cerveza, 1 vaso (125 ml) de vino o 1 medida (25 ml) de licor.
• El sujeto ha participado en un ensayo clínico y ha recibido un producto en investigación dentro del siguiente período de tiempo antes del primer día de dosificación en el estudio actual: 30 días, 5 vidas medias o el doble de la duración del efecto biológico del producto en investigación ( el que sea más largo).
• .Exposición a más de cuatro nuevas entidades químicas dentro de los 12 meses anteriores al primer día de dosificación.
• Participación en un ensayo clínico que implique la administración de compuestos marcados con 14C en los últimos 3 meses.
• Uso de medicamentos recetados o de venta libre, incluidas vitaminas, suplementos herbales y dietéticos (incluida la hierba de San Juan) dentro de los 7 días (o 14 días si el medicamento es un inductor enzimático potencial) o 5 vidas medias (lo que sea más largo) antes de la primera dosis del medicamento del estudio, a menos que, en opinión del investigador y del monitor médico de GSK, el medicamento no interfiera con los procedimientos del estudio ni comprometa la seguridad del sujeto.
• Antecedentes de sensibilidad a cualquiera de los medicamentos del estudio, o componentes de los mismos o antecedentes de alergia a medicamentos u otra alergia que, en opinión del investigador o GSK Medical Monitor, contraindique su participación.
• Cuando la participación en el estudio resulte en la donación de sangre o productos sanguíneos en exceso de 500 ml dentro de un período de 90 días.
• Falta de voluntad o incapacidad para seguir los procedimientos descritos en el protocolo.
• El sujeto está mental o legalmente incapacitado.
• Consumo de vino tinto, naranjas de Sevilla, vino tinto, toronja o jugo de toronja, jugo de manzana, verduras de la familia de las hojas de mostaza (por ejemplo, col rizada, brócoli, berros, col rizada, colinabo, coles de Bruselas, mostaza) y carnes a la brasa de 7 días antes de la dosis del medicamento del estudio. .
• Exposición a la radiación de los ensayos clínicos, incluida la del presente estudio, excluida la radiación de fondo pero incluidas las radiografías de diagnóstico y otras exposiciones médicas, superior a 5 mSv en los últimos doce meses o 10 mSv en los últimos cinco años.
• El sujeto tiene anatomía gastrointestinal superior y/o biliar anormal o alterada.