Um estudo para avaliar a farmacocinética e a biodisponibilidade absoluta de GSK962040 administrado como uma dose oral simultaneamente com uma dose de microtraçador intravenoso de [14C]-GSK962040 em voluntários saudáveis

Critério de inclusão:

• Saudável conforme determinado por um médico responsável e experiente, com base em uma avaliação médica, incluindo histórico médico, exame físico, exames laboratoriais e ECG. Um indivíduo com uma anormalidade clínica ou parâmetros laboratoriais fora do intervalo de referência para a população em estudo pode ser incluído apenas se o investigador e o monitor médico da GSK concordarem que é improvável que o achado introduza fatores de risco adicionais e não interfira nos procedimentos do estudo. Em qualquer caso, os testes de função hepática devem estar estritamente dentro da faixa normal na triagem.
• Homem entre 18 e 65 anos de idade inclusive, no momento da assinatura do consentimento informado.
• As participantes devem concordar em usar um dos métodos contraceptivos listados na Seção 10.1. Este critério deve ser seguido desde o momento da primeira dose da medicação do estudo até pelo menos 90 dias após a dose de GSK962040.
• Peso corporal > ou = 50 kg e IMC na faixa de 18,5-29,9 kg/m2 (inclusive).
• Capaz de dar consentimento informado por escrito, o que inclui o cumprimento dos requisitos e restrições listados no formulário de consentimento.
• QTcB ou QTcF < 450 ms ou QTc <480 ms em indivíduos com Bundle Branch Block com base no valor QTc único ou médio de valores triplicados obtidos durante um breve período de registro.
• Exame físico normal (o exame físico não demonstra nenhuma evidência de doença clinicamente ativa ou deficiência física ou mental). Um indivíduo com uma anormalidade clínica pode ser incluído apenas se o investigador principal ou o médico designado considerar que a anormalidade não introduzirá fatores de risco adicionais e não interferirá nos procedimentos do estudo. A consulta com o monitor médico da GSK é necessária antes que tais indivíduos possam ser incluídos.

Critério de exclusão:

• Um resultado positivo de antígeno de superfície de hepatite B pré-estudo ou anticorpo de hepatite C positivo dentro de 3 meses após a triagem
• História atual ou crônica de doença hepática ou anormalidades hepáticas ou biliares conhecidas (com exceção da síndrome de Gilbert ou cálculos biliares assintomáticos).
• Uma triagem positiva de drogas/álcool pré-estudo.
• Um teste positivo para o anticorpo do HIV.
• Histórico de consumo regular de álcool dentro de 6 meses após o estudo, definido como ingestão média semanal de > 21 unidades. Uma unidade equivale a 8 g de álcool: meio litro (~240 ml) de cerveja, 1 copo (125 ml) de vinho ou 1 medida (25 ml) de destilado.
• O sujeito participou de um ensaio clínico e recebeu um produto experimental dentro do seguinte período de tempo antes do primeiro dia de dosagem no estudo atual: 30 dias, 5 meias-vidas ou duas vezes a duração do efeito biológico do produto experimental ( o que for mais longo).
• .Exposição a mais de quatro novas entidades químicas nos 12 meses anteriores ao primeiro dia de dosagem.
• Participação em um ensaio clínico envolvendo a administração de composto(s) marcado(s) com 14C nos últimos 3 meses.
• Uso de medicamentos prescritos ou não prescritos, incluindo vitaminas, ervas e suplementos dietéticos (incluindo Erva de São João) dentro de 7 dias (ou 14 dias se o medicamento for um potencial indutor enzimático) ou 5 meias-vidas (o que for mais longo) antes de a primeira dose da medicação do estudo, a menos que, na opinião do investigador e do monitor médico da GSK, a medicação não interfira nos procedimentos do estudo ou comprometa a segurança do sujeito.
• Histórico de sensibilidade a qualquer um dos medicamentos do estudo, ou componentes dos mesmos, ou histórico de medicamentos ou outras alergias que, na opinião do investigador ou do Monitor Médico da GSK, contra-indicam sua participação.
• Onde a participação no estudo resultaria em doação de sangue ou hemoderivados em excesso de 500 mL em um período de 90 dias.
• Falta de vontade ou incapacidade de seguir os procedimentos descritos no protocolo.
• Sujeito está mentalmente ou legalmente incapacitado.
• Consumo de vinho tinto, laranjas de Sevilha, vinho tinto, toranja ou sumo de toranja, sumo de maçã, vegetais da família das mostardas (ex. dias antes da dose da medicação do estudo. .
• Exposição à radiação de ensaios clínicos, incluindo a do presente estudo, excluindo a radiação de fundo, mas incluindo raios-X para diagnóstico e outras exposições médicas, excedendo 5 mSv nos últimos doze meses ou 10 mSv nos últimos cinco anos.
• O sujeito tem anatomia gastrointestinal superior e/ou biliar anormal ou alterada.