Absorção, Metabolismo e Excreção de (-)-[2-14C]Epicatequina em Humanos
22 de outubro de 2013 atualizado por: The Institutes for Pharmaceutical Discovery, LLC
Um estudo aberto de centro único para avaliar a absorção, o metabolismo e a excreção de (-)-[2-14C]epicatequina após ingestão oral
O objetivo deste estudo é determinar a absorção, metabolismo e excreção de (-)-epicatequina usando o marcador radiomarcado (-)-[2-14C]epicatequina em voluntários saudáveis do sexo masculino observando uma dieta de base controlada por flavanol/procianidina.
Visão geral do estudo
Status
Concluído
Condições
Intervenção / Tratamento
Descrição detalhada
Os flavanóis e seus derivados oligoméricos, as procianidinas, são compostos derivados de plantas comumente presentes na dieta humana.
Os dados acumulados demonstram um papel causal dos flavonoides dietéticos na mediação dos benefícios cardiovasculares associados ao consumo de alimentos contendo flavonoides/procianidinas.
Nesse contexto, existe um grande interesse em entender a absorção, distribuição, metabolismo e excreção (ADME) de flavonoides em humanos.
Embora tenham sido feitos avanços significativos na compreensão do ADME dos flavonoides, os dados obtidos até agora permanecem bastante preliminares e com deficiências significativas e aparentes contradições.
Com o objetivo de abordar os desafios e lacunas de investigações anteriores, este estudo investigará o ADME de (-)-epicatequina, um dos flavonoides mais abundantes na dieta, após a ingestão de (-)-[2-14C]epicatequina radiomarcada por humanos saudáveis observando uma dieta de base controlada por flavanol/procianidina.
Tipo de estudo
Intervencional
Inscrição (Real)
12
Estágio
- Não aplicável
Contactos e Locais
Esta seção fornece os detalhes de contato para aqueles que conduzem o estudo e informações sobre onde este estudo está sendo realizado.
Locais de estudo
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Wisconsin
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Madison, Wisconsin, Estados Unidos, 53704
- Covance Clinical Pharmacology Inc.
-
-
Critérios de participação
Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.
Critérios de elegibilidade
Idades elegíveis para estudo
18 anos a 50 anos (ADULTO)
Aceita Voluntários Saudáveis
Sim
Gêneros Elegíveis para o Estudo
Macho
Descrição
Critérios de inclusão1.
- do sexo masculino, saudáveis, entre 18 e 50 anos e entre 60 e 100 kg;
- índice de massa corporal (IMC) entre 19 e 30 kg/m2.
- avaliações laboratoriais clínicas (incluindo química clínica [jejum de pelo menos 10 horas], hematologia e urinálise) dentro do intervalo de referência para o laboratório de teste, a menos que não sejam consideradas clinicamente significativas pelo investigador;
- painel de hepatite negativo (incluindo antígeno de superfície da hepatite B [HbsAg] e anticorpo do vírus da hepatite C [anti-HCV]) e telas de anticorpos do vírus da imunodeficiência humana (HIV);
- um mínimo de 1 evacuação por dia.
Critério de exclusão:
- história ou manifestações clínicas de distúrbios metabólicos, hematológicos, pulmonares, cardiovasculares, gastrointestinais, neurológicos, hepáticos, renais, urológicos ou psiquiátricos significativos;
- alergias a amendoim, nozes ou outros alimentos;
- intolerância a lactose;
- história de cirurgia estomacal ou intestinal, exceto que apendicectomia ou hérnia foram permitidas;
- história de alcoolismo ou dependência de drogas dentro de 1 ano antes da entrada no estudo (ou seja, na Triagem);
- uso de qualquer produto de tabaco (incluindo cigarro, cachimbo, charuto, mascar, adesivo de nicotina ou goma de nicotina) dentro de 6 meses antes da entrada no estudo;
- uso de quaisquer agentes (excluindo aqueles fornecidos como parte deste procedimento de estudo) que afetem as enzimas hepáticas;
- uso de medicamentos contendo aspirina e quaisquer outras preparações sem prescrição médica (incluindo vitaminas, minerais e preparações fitoterápicas/ervas/derivadas de plantas) durante o estudo, a menos que considerado aceitável pelo investigador;
- uso de quaisquer produtos/medicamentos contendo álcool ou cafeína dentro de 72 horas antes da ingestão de (-)-[2-14C]epicatequina;
- consumo regular de mais de 2 bebidas alcoólicas por dia;
- veganos, vegetarianos e/ou qualquer pessoa que consuma menos de 1 a 2 porções de frutas e/ou vegetais por dia;
- participação em mais de um outro ensaio clínico de drogas de estudo radiomarcado dentro de 12 meses antes da entrada no estudo ou exposição a radiação significativa dentro de 12 meses antes da entrada no estudo;
Plano de estudo
Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.
Como o estudo é projetado?
Detalhes do projeto
- Alocação: N / D
- Modelo Intervencional: SINGLE_GROUP
- Mascaramento: NENHUM
Armas e Intervenções
Grupo de Participantes / Braço |
Intervenção / Tratamento |
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Experimental: Base alimentar controlada e ingestão de (-)-[2-14C]epicatequina
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Base alimentar controlada de flavanol/procianidina, consistindo na ingestão diária durante 14 dias (dia -17 a -4) de uma bebida à base de cacau contendo flavanol/procianidina comercialmente disponível (250 mg de flavonóides de cacau; 40 mg de (-) -epicatechin) seguido por um período de 4 dias (dia -4 a 0) de uma dieta pobre em flavanol.
Ingestão oral única de uma solução aquosa de uma mistura de (-)-epicatequina não radiomarcada e (-)-[2-14C]epicatequina com um único carbono-14 radiomarcado.
A quantidade pretendida de EC fornecida com a bebida de teste será de 60 mg, 58,5 mg dos quais consistem em EC não radioolabled e 1,54 mg (300 µCi) consistem em (-)-[2-14C]epicatequina.
Outros nomes:
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O que o estudo está medindo?
Medidas de resultados primários
Medida de resultado |
Prazo |
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Alteração nos níveis de radioatividade derivada de (-)-[2-14C]epicatequina no sangue, plasma, urina e fezes;
Prazo: 0 (antes da ingestão de (-)-[2-14C]epicatequina), 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 e 48 horas após a dose e a cada 24 horas subsequentes até 240 horas ou até que os voluntários atendam aos critérios de alta
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0 (antes da ingestão de (-)-[2-14C]epicatequina), 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 e 48 horas após a dose e a cada 24 horas subsequentes até 240 horas ou até que os voluntários atendam aos critérios de alta
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Medidas de resultados secundários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
|---|---|---|
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Composto de parâmetros farmacocinéticos (PK) de níveis totais de radioatividade derivados de (-)-[2-14C]epicatequina no plasma, urina e fezes.
Prazo: 0 (antes da ingestão de (-)-[2-14C]epicatequina) até 240 h ou até que os voluntários satisfaçam os critérios de alta
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Parâmetros PK: Cmax: concentração máxima observada no plasma; tmax: tempo até a concentração máxima no plasma; AUC0-t: área sob a curva de radioatividade plasmática-tempo desde a hora 0 até a última concentração mensurável no plasma; AUC0-∞: área sob a curva concentração plasmática-tempo extrapolada ao infinito; λZ: constante de taxa de eliminação terminal aparente no plasma; t1/2: meia-vida de eliminação terminal aparente no plasma; CL/F: depuração sistêmica; Vd/F: volume aparente de distribuição; CLR: depuração renal; Aeu(0-t): quantidade cumulativa excretada na urina durante cada intervalo de amostragem e o intervalo total examinado; Aef(0-t): Quantidade cumulativa excretada nas fezes durante cada intervalo de amostragem e o intervalo total examinado.
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0 (antes da ingestão de (-)-[2-14C]epicatequina) até 240 h ou até que os voluntários satisfaçam os critérios de alta
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Composto de parâmetros farmacocinéticos (PK) de metabólitos individuais de (-)-[2-14C]epicatequina no plasma e na urina
Prazo: 0 (antes da ingestão de (-)-[2-14C]epicatequina) até 240 h ou até que os voluntários satisfaçam os critérios de alta
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Parâmetros farmacocinéticos de cada metabólito (-)-epicatequina: Cmax: concentração máxima observada no plasma; tmax: tempo até a concentração máxima no plasma; AUC0-t: área sob a curva de concentração plasmática-tempo desde a hora 0 até a última concentração mensurável no plasma; AUC0-∞: área sob a curva concentração plasmática-tempo extrapolada ao infinito; λZ: constante de taxa de eliminação terminal aparente no plasma; t1/2: meia-vida de eliminação terminal aparente no plasma; CL/F: depuração sistêmica; Vd/F volume de distribuição aparente; CLR: depuração renal; Aeu(0-t): quantidade cumulativa excretada na urina durante cada intervalo de amostragem e o intervalo total examinado. |
0 (antes da ingestão de (-)-[2-14C]epicatequina) até 240 h ou até que os voluntários satisfaçam os critérios de alta
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Colaboradores e Investigadores
É aqui que você encontrará pessoas e organizações envolvidas com este estudo.
Patrocinador
Investigadores
- Investigador principal: Christine L Hale, MD, Covance Clinical Pharmacology Inc.
- Diretor de estudo: Michael Fare, IPD, LLC
- Diretor de estudo: Javier I Ottaviani, Ph.D., Mars, Inc.
Publicações e links úteis
A pessoa responsável por inserir informações sobre o estudo fornece voluntariamente essas publicações. Estes podem ser sobre qualquer coisa relacionada ao estudo.
Datas de registro do estudo
Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.
Datas Principais do Estudo
Início do estudo
1 de dezembro de 2009
Conclusão Primária (Real)
1 de dezembro de 2009
Conclusão do estudo (Real)
1 de dezembro de 2009
Datas de inscrição no estudo
Enviado pela primeira vez
22 de outubro de 2013
Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ
22 de outubro de 2013
Primeira postagem (Estimativa)
25 de outubro de 2013
Atualizações de registro de estudo
Última Atualização Postada (Estimativa)
25 de outubro de 2013
Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade
22 de outubro de 2013
Última verificação
1 de outubro de 2013
Mais Informações
Termos relacionados a este estudo
Palavras-chave
Outros números de identificação do estudo
- 8215022
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