Absorción, metabolismo y excreción de (-)-[2-14C] epicatequina en humanos
22 de octubre de 2013 actualizado por: The Institutes for Pharmaceutical Discovery, LLC
Un estudio abierto de un solo centro para evaluar la absorción, el metabolismo y la excreción de (-)-[2-14C] epicatequina después de la ingesta oral
El propósito de este estudio es determinar la absorción, el metabolismo y la excreción de (-)-epicatequina utilizando el trazador radiomarcado (-)-[2-14C]epicatequina en voluntarios masculinos sanos que observan una dieta de fondo controlada por flavanol-/procianidina.
Descripción general del estudio
Estado
Terminado
Condiciones
Intervención / Tratamiento
Descripción detallada
Los flavanoles y sus derivados oligoméricos, las procianidinas, son compuestos derivados de plantas comúnmente presentes en la dieta humana.
La acumulación de datos demuestra un papel causal de los flavanoles dietéticos en la mediación de los beneficios cardiovasculares asociados con el consumo de alimentos que contienen flavanoles/procianidina.
En este contexto, existe un gran interés por comprender la absorción, distribución, metabolismo y excreción (ADME) de los flavanoles en humanos.
Si bien se lograron avances significativos en la comprensión de la ADME de los flavanoles, los datos obtenidos hasta el momento siguen siendo bastante preliminares y con deficiencias significativas y aparentes contradicciones.
Con el objetivo de abordar los desafíos y las lagunas de investigaciones anteriores, este estudio investigará el ADME de (-)-epicatequina, uno de los flavanoles dietéticos más abundantes, luego de la ingesta de (-)-[2-14C]epicatequina radiomarcada por humanos sanos. observando una dieta de base controlada por flavonoides/procianidina.
Tipo de estudio
Intervencionista
Inscripción (Actual)
12
Fase
- No aplica
Contactos y Ubicaciones
Esta sección proporciona los datos de contacto de quienes realizan el estudio e información sobre dónde se lleva a cabo este estudio.
Ubicaciones de estudio
-
-
Wisconsin
-
Madison, Wisconsin, Estados Unidos, 53704
- Covance Clinical Pharmacology Inc.
-
-
Criterios de participación
Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
18 años a 50 años (ADULTO)
Acepta Voluntarios Saludables
Sí
Géneros elegibles para el estudio
Masculino
Descripción
Criterios de inclusión1.
- varones, en buen estado de salud, entre 18 y 50 años de edad y entre 60 y 100 kg;
- índice de masa corporal (IMC) entre 19 y 30 kg/m2.
- evaluaciones de laboratorio clínico (incluida la química clínica [en ayunas de al menos 10 horas], hematología y análisis de orina) dentro del rango de referencia para el laboratorio de pruebas, a menos que el Investigador no las considere clínicamente significativas;
- panel de hepatitis negativo (incluido el antígeno de superficie de la hepatitis B [HbsAg] y el anticuerpo del virus de la hepatitis C [anti-VHC]) y pruebas de detección de anticuerpos del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH);
- un mínimo de 1 evacuación intestinal al día.
Criterio de exclusión:
- antecedentes o manifestaciones clínicas de trastornos metabólicos, hematológicos, pulmonares, cardiovasculares, gastrointestinales, neurológicos, hepáticos, renales, urológicos o psiquiátricos significativos;
- alergias a maní, nueces u otros alimentos;
- intolerancia a la lactosa;
- antecedentes de cirugía estomacal o intestinal, excepto que se permitiera apendicectomía o hernia;
- antecedentes de alcoholismo o adicción a las drogas en el año anterior al ingreso al estudio (es decir, en la selección);
- uso de cualquier producto de tabaco (incluidos cigarrillos, pipas, cigarros, masticables, parches de nicotina o chicles de nicotina) dentro de los 6 meses anteriores al ingreso al estudio;
- uso de cualquier agente (excluyendo los provistos como parte del procedimiento de este estudio) que afecte las enzimas hepáticas;
- uso de medicamentos que contengan aspirina y cualquier otra preparación de venta libre, sin receta (incluyendo vitaminas, minerales y preparaciones fitoterapéuticas/herbales/derivadas de plantas) durante el estudio, a menos que el Investigador lo considere aceptable;
- uso de cualquier producto/medicamento que contenga alcohol o cafeína dentro de las 72 horas anteriores a la ingestión de (-)-[2-14C]epicatequina;
- consumo regular de más de 2 bebidas alcohólicas por día;
- veganos, vegetarianos y/o cualquier persona que consuma menos de 1 a 2 porciones de frutas y/o vegetales por día;
- participación en más de un ensayo de fármaco de estudio en investigación radiomarcado dentro de los 12 meses anteriores al ingreso al estudio o exposición a radiación significativa dentro de los 12 meses anteriores al ingreso al estudio;
Plan de estudios
Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Asignación: N / A
- Modelo Intervencionista: SINGLE_GROUP
- Enmascaramiento: NINGUNO
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
|---|---|
|
Experimental: Antecedentes dietéticos controlados e ingesta de epicatequina (-)-[2-14C]
|
Antecedentes dietéticos controlados de flavanoles/procianidinas, que consisten en la ingesta diaria durante 14 días (días -17 a -4) de una bebida a base de cacao que contiene flavanoles/procianidinas comercialmente disponible (250 mg de flavanoles de cacao; 40 mg de (-) -epicatequina) seguido de un período de 4 días (día -4 a 0) de una dieta baja en flavonoides.
Ingesta oral única de una solución acuosa de una mezcla de (-)-epicatequina no radiomarcada y una (-)-[2-14C]epicatequina radiomarcada con un solo carbono 14.
La cantidad objetivo de EC administrada con la bebida de prueba será de 60 mg, de los cuales 58,5 mg consisten en EC no radiomarcada y 1,54 mg (300 µCi) consisten en (-)-[2-14C]epicatequina.
Otros nombres:
|
¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Periodo de tiempo |
|---|---|
|
Cambio en los niveles de radiactividad derivada de (-)-[2-14C]epicatequina en sangre, plasma, orina y heces;
Periodo de tiempo: 0 (antes de la ingestión de (-)-[2-14C] epicatequina), 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 y 48 horas después de la dosis, y en cada punto de tiempo subsiguiente de 24 horas hasta 240 h o hasta que los voluntarios cumplan con los criterios de alta
|
0 (antes de la ingestión de (-)-[2-14C] epicatequina), 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 y 48 horas después de la dosis, y en cada punto de tiempo subsiguiente de 24 horas hasta 240 h o hasta que los voluntarios cumplan con los criterios de alta
|
Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
|
Compuesto de parámetros farmacocinéticos (PK) de niveles totales de radiactividad derivada de (-)-[2-14C]epicatequina en plasma, orina y heces.
Periodo de tiempo: 0 (antes de la ingestión de (-)-[2-14C]epicatequina) hasta 240 h o hasta que los voluntarios cumplan los criterios de alta
|
Parámetros PK: Cmax: concentración máxima observada en plasma; tmax: tiempo hasta la concentración máxima en plasma; AUC0-t: área bajo la curva de radiactividad plasmática-tiempo desde la hora 0 hasta la última concentración medible en plasma; AUC0-∞: área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo extrapolada al infinito; λZ: constante de velocidad de eliminación terminal aparente en plasma; t1/2: vida media de eliminación terminal aparente en plasma; CL/F: aclaramiento sistémico; Vd/F: volumen aparente de distribución; CLR: aclaramiento renal; Aeu(0-t): cantidad acumulada excretada en la orina durante cada intervalo de muestreo y el intervalo total examinado; Aef(0-t): Cantidad acumulada excretada en las heces durante cada intervalo de muestreo y el intervalo total examinado.
|
0 (antes de la ingestión de (-)-[2-14C]epicatequina) hasta 240 h o hasta que los voluntarios cumplan los criterios de alta
|
|
Compuesto de parámetros farmacocinéticos (FC) de metabolitos individuales de (-)-[2-14C]epicatequina en plasma y orina
Periodo de tiempo: 0 (antes de la ingestión de (-)-[2-14C]epicatequina) hasta 240 h o hasta que los voluntarios cumplan los criterios de alta
|
Parámetros farmacocinéticos de cada metabolito de (-)-epicatequina: Cmax: concentración máxima observada en plasma; tmax: tiempo hasta la concentración máxima en plasma; AUC0-t: área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo desde la hora 0 hasta la última concentración medible en plasma; AUC0-∞: área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo extrapolada al infinito; λZ: constante de velocidad de eliminación terminal aparente en plasma; t1/2: vida media de eliminación terminal aparente en plasma; CL/F: aclaramiento sistémico; Vd/F volumen aparente de distribución; CLR: aclaramiento renal; Aeu(0-t): cantidad acumulada excretada en la orina durante cada intervalo de muestreo y el intervalo total examinado. |
0 (antes de la ingestión de (-)-[2-14C]epicatequina) hasta 240 h o hasta que los voluntarios cumplan los criterios de alta
|
Colaboradores e Investigadores
Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.
Patrocinador
Investigadores
- Investigador principal: Christine L Hale, MD, Covance Clinical Pharmacology Inc.
- Director de estudio: Michael Fare, IPD, LLC
- Director de estudio: Javier I Ottaviani, Ph.D., Mars, Inc.
Publicaciones y enlaces útiles
La persona responsable de ingresar información sobre el estudio proporciona voluntariamente estas publicaciones. Estos pueden ser sobre cualquier cosa relacionada con el estudio.
Fechas de registro del estudio
Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio
1 de diciembre de 2009
Finalización primaria (Actual)
1 de diciembre de 2009
Finalización del estudio (Actual)
1 de diciembre de 2009
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
22 de octubre de 2013
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
22 de octubre de 2013
Publicado por primera vez (Estimar)
25 de octubre de 2013
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (Estimar)
25 de octubre de 2013
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
22 de octubre de 2013
Última verificación
1 de octubre de 2013
Más información
Términos relacionados con este estudio
Palabras clave
Otros números de identificación del estudio
- 8215022
Esta información se obtuvo directamente del sitio web clinicaltrials.gov sin cambios. Si tiene alguna solicitud para cambiar, eliminar o actualizar los detalles de su estudio, comuníquese con register@clinicaltrials.gov. Tan pronto como se implemente un cambio en clinicaltrials.gov, también se actualizará automáticamente en nuestro sitio web. .
Ensayos clínicos sobre PROMOCIONAME
-
VIVUS LLCTerminadoAvanfil ADME | Exposición al semen | Función del espermaEstados Unidos