Primeiro no homem estudo de segurança, tolerabilidade e perfil farmacocinético de RBP-7000

Critério de inclusão:

• Diagnóstico confirmado de esquizofrenia paranóide, residual ou indiferenciada em uma carta documentada do psiquiatra ou prestador de cuidados primários do paciente.
• Indivíduos clinicamente estáveis ​​(indivíduos que o Investigador Principal (PI) estabeleceu pelo registro médico ou pelo histórico do indivíduo e pelo menos um informante confiável que reside com o indivíduo, que o indivíduo está clinicamente estável por pelo menos 60 dias sem hospitalização) ser elegível para participar do estudo.
• Indivíduos com um índice de massa corporal (IMC) de 18 a 33 kg/m2 inclusive e pesando pelo menos 49,9 kg são elegíveis para inscrição.
• Sujeitos que deram consentimento informado por escrito.

Critério de exclusão:

• Indivíduos que tomaram qualquer produto de risperidona nos últimos 60 dias antes da triagem do estudo.
• Indivíduos com histórico de câncer (excluindo células basais ressecadas ou carcinoma de células escamosas da pele), a menos que estejam livres de doença por ≥ 5 anos.
• Indivíduos com outra condição médica ativa ou doença de órgão que pode comprometer a segurança do indivíduo ou interferir na segurança e/ou na avaliação do resultado do medicamento do estudo. Isso inclui, mas não está limitado às seguintes anormalidades: bilirrubina total > 2,5 mg/dL (51 μmol/L), alanina aminotransferase (ALT) ou aspartato aminotransferase (AST) > 3 vezes o limite superior do normal (LSN) ou clinicamente creatinina sérica significativa > 2 x LSN, razão normalizada internacional (INR) ≥ 2,0. Outras condições médicas excluídas, incluindo, entre outras, histórico de ataque cardíaco, lesão cerebral, pressão arterial baixa e batimentos cardíacos irregulares clinicamente significativos.
• Indivíduos com diagnóstico conhecido de diabetes tipo 1 ou 2 ou indivíduos com hemoglobina A1c anormal (HbA1c) na triagem.
• Indivíduos com comorbidades clinicamente significativas que podem afetar a sobrevida a curto prazo.
• Indivíduos tratados com qualquer medicamento experimental dentro de 30 dias iniciando a triagem do estudo.
• Indivíduos com lesão traumática significativa, cirurgia de grande porte ou biópsia aberta nas últimas 4 semanas.
• Indivíduos recebendo analgésicos opioides ou contendo opioides.
• Indivíduos que consomem > 1 bebida alcoólica por dia nos últimos 30 dias (definido como uma onça de 80 destilados à prova, 12 onças de cerveja ou 4 onças de vinho).
• Indivíduos com reações alérgicas anteriores ou sensibilidades a qualquer componente do RBP-7000.
• Indivíduos com outras doenças concomitantes não controladas que possam interferir em sua capacidade de participar do estudo.
• Indivíduos com outras contraindicações conhecidas ou sensibilidade à risperidona ou a outros componentes do RBP-7000.
• Mulheres com teste de gravidez positivo na triagem. Mulheres com potencial para engravidar, grávidas ou lactantes, que procuram engravidar ou que não tomam as precauções contraceptivas adequadas (por exemplo, um contraceptivo oral ou injetável, um implante hormonal ou adesivo tópico aprovado, um dispositivo intra-uterino, abstinência. Caso uma mulher se torne sexualmente ativa, ela deve concordar em usar um método de dupla barreira ou barreira mais espermicida). Uma mulher com potencial para engravidar é definida como qualquer mulher com menos de 2 anos de pós-menopausa ou que não tenha sido submetida a uma histerectomia ou esterilização cirúrgica, por ex. laqueadura tubária bilateral, ovariectomia bilateral (ooforectomia).
• . Indivíduos com triagem positiva de drogas na urina para opiáceos, cocaína, anfetaminas, metadona, maconha, barbitúricos, benzodiazepínicos, metanfetamina, fenciclidina e antidepressivos tricíclicos, a menos que a triagem positiva seja determinada como secundária a uma medicação concomitante permitida.
• Indivíduos com epilepsia ou outros distúrbios convulsivos, doença de Parkinson ou demência.
• Indivíduos que tomam buproprion, clorfeniramina, cimetidina, clomipramina, doxepina ou quinidina.
• Indivíduos que tomam clozapina, fenotiazinas ou haloperidol.
• Indivíduos tomando inibidores da recaptação de serotonina (por exemplo, fluoxetina, paroxetina) nos 30 dias anteriores ao início da triagem do estudo.
• . Indivíduos que tomam medicamentos, além dos listados acima, que podem interferir significativamente no metabolismo ou excreção de risperidona e/ou 9-hidroxirisperidona, que podem estar associados a uma interação medicamentosa significativa com risperidona ou podem representar um risco significativo à participação dos sujeitos no estudo.
• Indivíduos que foram previamente inscritos no estudo.
• Sujeitos incapazes, na opinião do Investigador Principal, de cumprir integralmente os requisitos do estudo.