Estudo para investigar a ocupação do receptor de HTL0014242 usando [18F] FPEB em indivíduos saudáveis ​​do sexo masculino

Critério de inclusão:

• Homem saudável, com idade compreendida entre os 23 e os 55 anos inclusive, com índice de massa corporal entre 18,5 e 32 kg/m2.
• Saudável com base na história clínica, exame físico, eletrocardiograma (ECG), sinais vitais e exames laboratoriais de sangue e urina.
• Capaz de dar consentimento totalmente informado e tem veias adequadas para canulação e acesso arterial em ambos os pulsos
• A PA em repouso e a frequência cardíaca dentro dos limites normais após 5 minutos de descanso.

Critério de exclusão:

• Histórico passado, atual ou familiar de transtorno mental, comportamental ou do neurodesenvolvimento.
• História ou evidência clinicamente significativa de distúrbios cardiovasculares, respiratórios, hepáticos, renais, gastrointestinais, endócrinos, neurológicos, imunológicos, psiquiátricos, metabólicos, alérgicos, dermatológicos, hematológicos, pulmonares ou respiratórios.
• Histórico de hipersensibilidade significativa, intolerância ou alergia a qualquer composto de medicamento, alimento ou outra substância, a menos que aprovado pelo Investigador.
• Doença neoplásica ativa ou história de qualquer doença neoplásica dentro de 5 anos da triagem.
• Infecção ativa (por exemplo, sepse, pneumonia, abscesso) ou infecção grave (por exemplo, resultando em hospitalização ou requerendo tratamento antibiótico parenteral) dentro de 90 dias antes da administração.
• História de cirurgia ou ressecção estomacal ou intestinal.
• Qualquer um dos seguintes na triagem ou pré-dose: correção da frequência cardíaca interna do QT; Duração do QRS >120ms; intervalo PR > 220ms; medições/dados do QTc difíceis ou incompreensíveis; história de fatores de risco adicionais para torsades de pointe.
• abuso de drogas ou álcool nos últimos 2 anos.
• O consumo de álcool é > 14 unidades por semana
• Testes positivos de álcool ou drogas na urina
• Teste HIV, Hep B, Hep C positivo
• Aspartato aminotransferase, Alanina aminotransferase, Gama glutamil transferase, Fosfatase alcalina ou bilirrubina total acima dos limites superiores normais
• Participação em outros ensaios clínicos de medicamentos não licenciados nos últimos 3 meses ou 7 meias-vidas do medicamento (o que for mais longo)
• Dosado anteriormente com HTL0014242.
• Intenção de uso ou uso de medicamentos que interferem nos processos de absorção, metabolismo ou eliminação de drogas, incluindo erva de São João, 30 dias antes da administração.
• Uso de cetamina, anfetaminas ou MDMA com 9o dias antes da dosagem
• Use ou pretenda usar qualquer medicamento prescrito ou não prescrito dentro de 14 dias ou 5 meias-vidas de medicamento, antes da dosagem. Investigador e equipe de estudo para determinar as implicações na segurança ou nos procedimentos do estudo, caso a caso.
• Recebeu vacinação viva atenuada dentro de 6 semanas antes da triagem, ou pretende receber vacinação durante o estudo.
• Fumante ou usuário de produtos que contenham tabaco ou nicotina.
• Recebimento de hemoderivados até 2 meses antes da dosagem. Doação de sangue/perda de sangue comparável 3 meses antes da dosagem.
• Resultado do teste de circulação de Allen anormal. A avaliação do acesso arterial indica risco de oclusão ou suprimento insuficiente. A avaliação do acesso venoso indica dificuldades na obtenção de sangue venoso.
• Sujeito incapaz ou sem vontade de se abster de álcool ou alimentos e bebidas que contenham cafeína. Consumo significativo de quaisquer alimentos ou bebidas contendo indutores do CYP1A2 2 semanas antes da admissão (opinião do investigador).
• Consumo significativo de quaisquer alimentos ou bebidas contendo laranjas do tipo Sevilha, toranja ou sementes de papoula dentro de 7 dias antes da PET inicial e admissão (opinião do investigador).
• Sujeito, na opinião do Investigador, não deve participar deste estudo. A resposta do GP, para este estudo específico, deve ser recebida a história psiquiátrica antes da dosagem.
• Participação em estudo de pesquisa ou outra exposição à radiação (por exemplo, local de trabalho) que em conjunto com este estudo excederá a exposição à radiação de ionização acima de 10mSv dentro de 12 meses antes da visita de triagem.
• Contra-indicação para ressonância magnética, avaliada por questionário padrão pré-RM, que impede o sujeito de realizar exames de ressonância magnética.
• Sujeito sofre de claustrofobia (incapaz de passar por ressonância magnética ou PET scan) ou fobia de agulha.
• O sujeito tem achados anormais por ressonância magnética estrutural na triagem.