GSK372475 PK-исследование на здоровых добровольцах

Критерии включения:

• Здоров, согласно заключению ответственного врача на основании медицинского обследования, включая медицинский и психиатрический анамнез (включая семейный анамнез), полного медицинского осмотра, лабораторных анализов и кардиомониторинга.
• Мужчины или женщины в возрасте от 18 до 45 лет (молодое здоровое население) и старше 65 лет (пожилое население).
• Женщина-субъект имеет право участвовать, если она:
• Недетородный потенциал определяется как женщины в пременопаузе с документально подтвержденной перевязкой маточных труб или гистерэктомией; или постменопауза определяется как 12 месяцев спонтанной аменореи
• детородного возраста и дает согласие на использование конкретных методов контрацепции. Использование оральной контрацепции разрешено.
• ИМТ в пределах 19 - 29 кг/м2 (включительно).
• Способен дать письменное информированное согласие, которое включает соблюдение требований и ограничений, перечисленных в форме согласия.
• QTcB или QTcF < 450 мс; или QTc < 480 мс у пациентов с блокадой ножки пучка Гиса.
• Способен проглотить и удержать пероральное лекарство

Критерий исключения:

• Субъект не будет допущен к включению в это исследование, если применим любой из следующих критериев:
• Доказательства или история клинически значимых гематологических, почечных, эндокринных, легочных, желудочно-кишечных, сердечно-сосудистых или других заболеваний сердца, глаукомы, диабета, печени, неврологических заболеваний (например, включая, но не ограничиваясь, судороги, инсульт, цереброваскулярные заболевания или другие заболевания головного мозга) или аллергические заболевания (за исключением нелеченной, бессимптомной, сезонной аллергии во время приема препарата).
• Психическое заболевание в настоящее время или в течение последнего года, или любое биполярное расстройство, большое депрессивное расстройство, тревожное расстройство, шизофрения или другое психотическое расстройство в течение жизни, или злоупотребление психоактивными веществами или зависимость (за исключением злоупотребления/зависимости от никотина в анамнезе).
• Субъекты, которые, по мнению исследователя, представляют риск самоубийства или убийства, или любой субъект с историей суицидальных или убийственных попыток или поведения.
• Субъект имеет положительный тест на наркотики/алкоголь перед исследованием. Минимальный список наркотиков, которые будут проверены, включает амфетамины, барбитураты, кокаин, опиаты, каннабиноиды и бензодиазепины.
• Положительный результат предисследованного поверхностного антигена гепатита В или положительный результат на антитела к гепатиту С в течение 3 месяцев после скрининга (за исключением исследований фазы I печеночной недостаточности, онкологических исследований, исследований гепатита, фиброза печени или ВИЧ).
• Положительный тест на антитела к ВИЧ.
• История регулярного употребления алкоголя в течение 6 месяцев исследования определяется как:
• среднее недельное потребление более 21 единицы или среднесуточное потребление более 3 единиц (мужчины), или определенное как среднее недельное потребление более 14 единиц или среднесуточное потребление более 2 единиц (женщины). Одна единица эквивалентна половине пинты (220 мл) пива или 1 (25 мл) порции спиртных напитков или 1 стакану (125 мл) вина.
• Субъект участвовал в клиническом испытании и получал исследуемый продукт в течение следующего периода времени до первого дня дозирования в текущем исследовании: 60 дней, т.е. 5 периодов полувыведения.
• Воздействие более четырех новых химических соединений в течение 12 месяцев до первого дня приема.
• Использование рецептурных или безрецептурных препаратов, включая витамины, растительные и пищевые добавки (включая зверобой) в течение 7 дней (или 14 дней, если препарат является потенциальным индуктором ферментов) или 5 периодов полувыведения (в зависимости от того, что дольше) до первую дозу исследуемого препарата, за исключением случаев, когда, по мнению исследователя и медицинского наблюдателя GSK, препарат не будет мешать процедурам исследования или угрожать безопасности субъекта.
• История чувствительности к любому из исследуемых препаратов или их компонентов или история лекарственной или другой аллергии, которая, по мнению исследователя или медицинского монитора GSK, противопоказана их участию.
• Если участие в исследовании приведет к сдаче крови или продуктов крови в объеме более 500 мл в течение 56 дней.
• Беременные женщины, что определяется положительным тестом на ХГЧ в сыворотке или моче при скрининге или до введения дозы.
• Кормящие самки.
• Введение ингибитора моноаминоксидазы (ИМАО) в течение 30 дней до 1-го дня исследования или предполагаемое применение в течение 12 недель после приема последней дозы исследуемого препарата.
• Нежелание или неспособность следовать процедурам, изложенным в протоколе.
• История чувствительности к гепарину или гепарин-индуцированной тромбоцитопении.
• Употребление грейпфрутового сока или грейпфрута или овощей семейства крестоцветных (например, брокколи, брюссельская капуста, капуста, цветная капуста, мангольд, листовая горчица, брюква и репа) и продукты, приготовленные на углях, в течение 7 дней до первой дозы исследуемого препарата до последующего наблюдения.
• Контролируемая или неконтролируемая артериальная гипертензия, или систолическое артериальное давление ≥140 мм рт.ст., или диастолическое артериальное давление ≥90 мм рт.ст. при скрининге или до первой дозы исследуемого препарата.