Безопасность, переносимость и фармакокинетика однократных пероральных доз BI 201335 NA и биодоступность у здоровых мужчин
17 июля 2014 г. обновлено: Boehringer Ingelheim
Безопасность, переносимость и фармакокинетика однократных пероральных доз 4 мг, 16 мг, 48 мг, 120 мг, 240 мг, 480 мг, 800 мг и 1200 мг BI 201335 NA (ПЭГ 400/ТРИС/меглюмин/водный раствор) в Здоровые субъекты мужского пола в рандомизированном одиночном слепом плацебо-контролируемом исследовании возрастающей дозы с последующим открытым внутрисубъектным двухэтапным перекрестным пилотным сравнением биодоступности 480 мг BI 201335 NA в растворе ПЭГ 400/ТРИС/меглюмина/воды, вводимом совместно С едой
Целью этого исследования было изучение безопасности, переносимости и фармакокинетики BI 201335 NA после однократного введения возрастающих доз от 4 мг до 1200 мг.
Кроме того, исследовали влияние пищи на биодоступность BI 201335 NA (480 мг).
Обзор исследования
Статус
Завершенный
Условия
Вмешательство/лечение
Тип исследования
Интервенционный
Регистрация (Действительный)
74
Фаза
- Фаза 1
Критерии участия
Исследователи ищут людей, которые соответствуют определенному описанию, называемому критериям приемлемости. Некоторыми примерами этих критериев являются общее состояние здоровья человека или предшествующее лечение.
Критерии приемлемости
Возраст, подходящий для обучения
От 18 лет до 50 лет (Взрослый)
Принимает здоровых добровольцев
Да
Полы, имеющие право на обучение
Мужской
Описание
Критерии включения:
- Здоровые мужчины в соответствии со следующими критериями: На основании полного анамнеза, включая физикальное обследование, показатели жизненно важных функций (артериальное давление (АД), частота пульса (PR)), ЭКГ (ЭКГ) в 12 отведениях, клинические лабораторные анализы.
- Возраст ≥18 и возраст ≤50 лет
- ИМТ ≥18,5 и ИМТ ≤29,9 кг/м2 (индекс массы тела)
- Подписанное и датированное письменное информированное согласие до включения в исследование в соответствии с GCP (надлежащей клинической практикой) и местным законодательством.
Критерий исключения:
- Любые результаты медицинского осмотра (включая АД, ЧСС и ЭКГ), отклоняющиеся от нормы и имеющие клиническое значение
- Любые признаки клинически значимого сопутствующего заболевания
- Желудочно-кишечные, печеночные, почечные, респираторные, сердечно-сосудистые, метаболические, иммунологические или гормональные нарушения
- Предшествующая история желтухи
- Хирургия желудочно-кишечного тракта (кроме аппендэктомии)
- Заболевания центральной нервной системы (например, эпилепсия) или психические расстройства или неврологические расстройства
- История соответствующей ортостатической гипотензии, обмороков или потери сознания
- Хронические или соответствующие острые инфекции
- История соответствующей аллергии / гиперчувствительности (включая аллергию на лекарство или его вспомогательные вещества)
- Прием препаратов с длительным периодом полувыведения (> 24 часов) в течение как минимум одного месяца или менее 10 периодов полувыведения соответствующего препарата до приема или во время исследования
- Использование препаратов, которые могут обоснованно повлиять на результаты исследования или удлинить интервал QT/QTc на основании информации, полученной во время подготовки протокола, в течение 10 дней до введения или во время исследования
- Участие в другом испытании с исследуемым лекарственным средством в течение двух месяцев до введения или во время испытания
- Курильщик (> 10 сигарет или> 3 сигары или> 3 трубки в день)
- Невозможность воздержаться от курения алкоголя и в дни испытаний
- Злоупотребление алкоголем (более 60 г/сутки)
- Злоупотребление наркотиками
- Донорство крови (более 100 мл в течение четырех недель до введения или во время исследования)
- Чрезмерная физическая активность (в течение одной недели до введения или во время исследования)
- Любое лабораторное значение вне референтного диапазона, имеющее клиническое значение
- Невозможность соблюдать диетический режим исследовательского центра
- Выраженное исходное удлинение интервала QT/QTc (например, повторная демонстрация интервала QTc >450 мс)
- Наличие в анамнезе дополнительных факторов риска TdP (torsade de pointes) (например, сердечная недостаточность, гипокалиемия, семейный анамнез синдрома удлиненного интервала QT)
Учебный план
В этом разделе представлена подробная информация о плане исследования, в том числе о том, как планируется исследование и что оно измеряет.
Как устроено исследование?
Детали дизайна
- Основная цель: Уход
- Распределение: Рандомизированный
- Интервенционная модель: Параллельное назначение
- Маскировка: Одинокий
Оружие и интервенции
Группа участников / Армия |
Вмешательство/лечение |
|---|---|
|
Плацебо Компаратор: Плацебо
|
|
|
Экспериментальный: BI 201335 в разовых возрастающих дозах
|
|
|
Экспериментальный: BI 201335 NA натощак или после еды
две рандомизированные последовательности:
|
Что измеряет исследование?
Первичные показатели результатов
Мера результата |
Временное ограничение |
|---|---|
|
Количество пациентов с аномальными результатами при физикальном обследовании
Временное ограничение: до 12 дней
|
до 12 дней
|
|
Количество пациентов с клинически значимыми изменениями показателей жизнедеятельности (артериальное давление, частота пульса)
Временное ограничение: до 12 дней
|
до 12 дней
|
|
Количество пациентов с отклонениями от нормы на ЭКГ (ЭКГ) в 12 отведениях
Временное ограничение: до 12 дней
|
до 12 дней
|
|
Количество пациентов с аномальными изменениями в лабораторных анализах (гематология, клиническая биохимия и анализ мочи)
Временное ограничение: до 12 дней
|
до 12 дней
|
|
Количество пациентов с нежелательными явлениями
Временное ограничение: до 12 дней
|
до 12 дней
|
|
Оценка переносимости исследователем по 4-балльной шкале.
Временное ограничение: в течение 7 дней после последней пробной процедуры
|
в течение 7 дней после последней пробной процедуры
|
Вторичные показатели результатов
Мера результата |
Временное ограничение |
|---|---|
|
Cmax (максимальная концентрация аналита в плазме)
Временное ограничение: До приема и 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 часов после приема
|
До приема и 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 часов после приема
|
|
tmax (время от дозирования до максимальной концентрации)
Временное ограничение: До приема и 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 часов после приема
|
До приема и 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 часов после приема
|
|
AUC0-бесконечность (площадь под кривой зависимости концентрации аналита в плазме от времени на интервале времени от 0, экстраполированного до бесконечности)
Временное ограничение: До приема и 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 часов после приема
|
До приема и 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 часов после приема
|
|
AUC0-tz (площадь под кривой зависимости концентрации аналита в плазме от времени в интервале времени от 0 до последней количественно определяемой точки данных)
Временное ограничение: До приема и 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 часов после приема
|
До приема и 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 часов после приема
|
|
λz (константа конечной скорости элиминации в плазме)
Временное ограничение: До приема и 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 часов после приема
|
До приема и 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 часов после приема
|
|
t1/2 (конечный период полураспада аналита в плазме)
Временное ограничение: До приема и 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 часов после приема
|
До приема и 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 часов после приема
|
|
MRTpo (среднее время пребывания аналита в организме после перорального приема)
Временное ограничение: До приема и 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 часов после приема
|
До приема и 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 часов после приема
|
|
CL/F (очевидный клиренс аналита в плазме после перорального приема)
Временное ограничение: До приема и 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 часов после приема
|
До приема и 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 часов после приема
|
|
Vz/F (кажущийся объем распределения в терминальной фазе λz после перорального приема)
Временное ограничение: До приема и 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 часов после приема
|
До приема и 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 часов после приема
|
|
Aet1-t2 (количество аналита, которое выводится с мочой с момента времени t1 до момента времени t2)
Временное ограничение: Перед приемом и через 0-4, 4-12, 12-24, 24-48 часов после приема в фазе однократного повышения дозы
|
Перед приемом и через 0-4, 4-12, 12-24, 24-48 часов после приема в фазе однократного повышения дозы
|
|
fet1-t2 (доля аналита, элиминированного с мочой с момента времени t1 до момента времени t2)
Временное ограничение: Перед приемом и через 0-4, 4-12, 12-24, 24-48 часов после приема в фазе однократного повышения дозы
|
Перед приемом и через 0-4, 4-12, 12-24, 24-48 часов после приема в фазе однократного повышения дозы
|
|
CLR,t1-t2 (почечный клиренс аналита с момента времени t1 до момента времени t2)
Временное ограничение: Перед приемом и через 0-4, 4-12, 12-24, 24-48 часов после приема в фазе однократного повышения дозы
|
Перед приемом и через 0-4, 4-12, 12-24, 24-48 часов после приема в фазе однократного повышения дозы
|
Соавторы и исследователи
Здесь вы найдете людей и организации, участвующие в этом исследовании.
Спонсор
Публикации и полезные ссылки
Лицо, ответственное за внесение сведений об исследовании, добровольно предоставляет эти публикации. Это может быть что угодно, связанное с исследованием.
Полезные ссылки
Даты записи исследования
Эти даты отслеживают ход отправки отчетов об исследованиях и сводных результатов на сайт ClinicalTrials.gov. Записи исследований и сообщаемые результаты проверяются Национальной медицинской библиотекой (NLM), чтобы убедиться, что они соответствуют определенным стандартам контроля качества, прежде чем публиковать их на общедоступном веб-сайте.
Изучение основных дат
Начало исследования
1 сентября 2006 г.
Первичное завершение (Действительный)
1 декабря 2006 г.
Даты регистрации исследования
Первый отправленный
2 июля 2014 г.
Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества
2 июля 2014 г.
Первый опубликованный (Оценивать)
8 июля 2014 г.
Обновления учебных записей
Последнее опубликованное обновление (Оценивать)
18 июля 2014 г.
Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества
17 июля 2014 г.
Последняя проверка
1 июля 2014 г.
Дополнительная информация
Термины, связанные с этим исследованием
Другие идентификационные номера исследования
- 1220.3
Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .