Seguridad, tolerancia y farmacocinética de dosis orales únicas de BI 201335 NA y biodisponibilidad en sujetos masculinos sanos
17 de julio de 2014 actualizado por: Boehringer Ingelheim
Seguridad, tolerancia y farmacocinética de dosis orales únicas de 4 mg, 16 mg, 48 mg, 120 mg, 240 mg, 480 mg, 800 mg y 1200 mg BI 201335 NA (PEG 400/TRIS/meglumina/solución de agua) en Sujetos masculinos sanos, en un estudio aleatorizado, simple ciego, de dosis creciente controlado con placebo, seguido de una comparación abierta de biodisponibilidad piloto cruzada de dos etapas intrasujeto de 480 mg BI 201335 NA en una solución de PEG 400/TRIS/meglumina/agua coadministrada Con comida
El objetivo de este estudio fue investigar la seguridad, tolerabilidad y farmacocinética de BI 201335 NA luego de la administración de dosis únicas crecientes de 4 mg a 1200 mg.
Además, se investigó el efecto de los alimentos sobre la biodisponibilidad de BI 201335 NA (480 mg).
Descripción general del estudio
Estado
Terminado
Condiciones
Intervención / Tratamiento
Tipo de estudio
Intervencionista
Inscripción (Actual)
74
Fase
- Fase 1
Criterios de participación
Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
18 años a 50 años (Adulto)
Acepta Voluntarios Saludables
Sí
Géneros elegibles para el estudio
Masculino
Descripción
Criterios de inclusión:
- Hombres sanos de acuerdo con los siguientes criterios: Basado en un historial médico completo, incluido el examen físico, signos vitales (presión arterial (PA), frecuencia del pulso (PR)), ECG de 12 derivaciones (electrocardiograma), pruebas de laboratorio clínico
- Edad ≥18 y Edad ≤50 años
- IMC ≥18,5 e IMC ≤29,9 kg/m2 (Índice de Masa Corporal)
- Consentimiento informado por escrito firmado y fechado antes de la admisión al estudio de acuerdo con las BPC (buenas prácticas clínicas) y la legislación local
Criterio de exclusión:
- Cualquier hallazgo del examen médico (incluidos BP, PR y ECG) que se desvíe de lo normal y de relevancia clínica
- Cualquier evidencia de una enfermedad concomitante clínicamente relevante.
- Trastornos gastrointestinales, hepáticos, renales, respiratorios, cardiovasculares, metabólicos, inmunológicos u hormonales
- Historia previa de ictericia
- Cirugía del tracto gastrointestinal (excepto apendicectomía)
- Enfermedades del sistema nervioso central (como la epilepsia) o trastornos psiquiátricos o trastornos neurológicos
- Antecedentes de hipotensión ortostática relevante, desmayos o desmayos
- Infecciones crónicas o agudas relevantes
- Antecedentes de alergia/hipersensibilidad relevante (incluyendo alergia al fármaco o sus excipientes)
- Ingesta de fármacos con una vida media larga (> 24 horas) dentro de al menos un mes o menos de 10 vidas medias del fármaco respectivo antes de la administración o durante el ensayo
- Uso de medicamentos que puedan influir razonablemente en los resultados del ensayo o que prolonguen el intervalo QT/QTc según el conocimiento en el momento de la preparación del protocolo dentro de los 10 días anteriores a la administración o durante el ensayo
- Participación en otro ensayo con un fármaco en investigación dentro de los dos meses anteriores a la administración o durante el ensayo
- Fumador (> 10 cigarrillos o > 3 puros o > 3 pipas/día)
- Incapacidad para abstenerse de fumar alcohol y en los días de prueba
- Abuso de alcohol (más de 60 g/día)
- Abuso de drogas
- Donación de sangre (más de 100 ml en las cuatro semanas anteriores a la administración o durante el ensayo)
- Actividades físicas excesivas (dentro de una semana antes de la administración o durante el ensayo)
- Cualquier valor de laboratorio fuera del rango de referencia que sea de relevancia clínica
- Incapacidad para cumplir con el régimen dietético del sitio de prueba
- Una marcada prolongación inicial del intervalo QT/QTc (p. ej., demostración repetida de un intervalo QTc >450 ms)
- Antecedentes de factores de riesgo adicionales para TdP (torsade de pointes) (p. ej., insuficiencia cardíaca, hipopotasemia, antecedentes familiares de síndrome de QT largo)
Plan de estudios
Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Tratamiento
- Asignación: Aleatorizado
- Modelo Intervencionista: Asignación paralela
- Enmascaramiento: Único
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
|---|---|
|
Comparador de placebos: Placebo
|
|
|
Experimental: BI 201335 en dosis únicas crecientes
|
|
|
Experimental: BI 201335 NA en ayunas o alimentado
dos secuencias aleatorias:
|
¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Periodo de tiempo |
|---|---|
|
Número de pacientes con hallazgos anormales en el examen físico
Periodo de tiempo: hasta 12 días
|
hasta 12 días
|
|
Número de pacientes con cambios clínicamente significativos en los signos vitales (presión arterial, frecuencia del pulso)
Periodo de tiempo: hasta 12 días
|
hasta 12 días
|
|
Número de pacientes con hallazgos anormales en el ECG de 12 derivaciones (electrocardiograma)
Periodo de tiempo: hasta 12 días
|
hasta 12 días
|
|
Número de pacientes con cambios anormales en las pruebas de laboratorio (hematología, química clínica y análisis de orina)
Periodo de tiempo: hasta 12 días
|
hasta 12 días
|
|
Número de pacientes con eventos adversos
Periodo de tiempo: hasta 12 días
|
hasta 12 días
|
|
Evaluación de la tolerabilidad por parte del investigador en una escala de 4 puntos
Periodo de tiempo: dentro de los 7 días posteriores al último procedimiento de prueba
|
dentro de los 7 días posteriores al último procedimiento de prueba
|
Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Periodo de tiempo |
|---|---|
|
Cmax (concentración máxima del analito en plasma)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 horas después de la dosis
|
Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 horas después de la dosis
|
|
tmax (tiempo desde la dosificación hasta la concentración máxima)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 horas después de la dosis
|
Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 horas después de la dosis
|
|
AUC0-infinito (área bajo la curva de concentración-tiempo del analito en plasma durante el intervalo de tiempo de 0 extrapolado a infinito)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 horas después de la dosis
|
Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 horas después de la dosis
|
|
AUC0-tz (área bajo la curva de concentración-tiempo del analito en plasma durante el intervalo de tiempo desde 0 hasta el último punto de datos cuantificable)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 horas después de la dosis
|
Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 horas después de la dosis
|
|
λz (constante de tasa de eliminación terminal en plasma)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 horas después de la dosis
|
Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 horas después de la dosis
|
|
t1/2 (vida media terminal del analito en plasma)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 horas después de la dosis
|
Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 horas después de la dosis
|
|
MRTpo (Tiempo medio de residencia del analito en el cuerpo después de la administración oral)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 horas después de la dosis
|
Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 horas después de la dosis
|
|
CL/F (aclaramiento aparente del analito en el plasma después de la administración oral)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 horas después de la dosis
|
Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 horas después de la dosis
|
|
Vz/F (volumen de distribución aparente durante la fase terminal λz después de una dosis oral)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 horas después de la dosis
|
Antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 30, 36, 48, 60, 72, 84, 96 horas después de la dosis
|
|
Aet1-t2 (cantidad de analito que se elimina en la orina desde el momento t1 hasta el momento t2)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0-4, 4-12, 12-24, 24-48 horas después de la dosis en la fase de dosis única creciente
|
Antes de la dosis y 0-4, 4-12, 12-24, 24-48 horas después de la dosis en la fase de dosis única creciente
|
|
fet1-t2 (fracción de analito eliminada en la orina desde el momento t1 hasta el momento t2)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0-4, 4-12, 12-24, 24-48 horas después de la dosis en la fase de dosis única creciente
|
Antes de la dosis y 0-4, 4-12, 12-24, 24-48 horas después de la dosis en la fase de dosis única creciente
|
|
CLR,t1-t2 (aclaramiento renal del analito desde el momento t1 hasta el momento t2)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0-4, 4-12, 12-24, 24-48 horas después de la dosis en la fase de dosis única creciente
|
Antes de la dosis y 0-4, 4-12, 12-24, 24-48 horas después de la dosis en la fase de dosis única creciente
|
Colaboradores e Investigadores
Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.
Patrocinador
Publicaciones y enlaces útiles
La persona responsable de ingresar información sobre el estudio proporciona voluntariamente estas publicaciones. Estos pueden ser sobre cualquier cosa relacionada con el estudio.
Enlaces Útiles
Fechas de registro del estudio
Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio
1 de septiembre de 2006
Finalización primaria (Actual)
1 de diciembre de 2006
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
2 de julio de 2014
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
2 de julio de 2014
Publicado por primera vez (Estimar)
8 de julio de 2014
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (Estimar)
18 de julio de 2014
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
17 de julio de 2014
Última verificación
1 de julio de 2014
Más información
Términos relacionados con este estudio
Otros números de identificación del estudio
- 1220.3
Esta información se obtuvo directamente del sitio web clinicaltrials.gov sin cambios. Si tiene alguna solicitud para cambiar, eliminar o actualizar los detalles de su estudio, comuníquese con register@clinicaltrials.gov. Tan pronto como se implemente un cambio en clinicaltrials.gov, también se actualizará automáticamente en nuestro sitio web. .