Безопасность, переносимость, фармакокинетика и фармакодинамика многократно возрастающих пероральных доз BI 14332 CL в виде таблеток у пациентов женского и мужского пола с диабетом 2 типа

Критерии включения:

• Мужчины и женщины в постменопаузе или после гистерэктомии с подтвержденным диагнозом сахарного диабета 2 типа, получающие лечение только диетой и физическими упражнениями или одним пероральным гипогликемическим средством, помимо глитазонов, и которые не принимают максимальную разрешенную дозу
• Гликозилированный гемоглобин A1 (HbA1c) ≥ 6,5% и ≤ 8,5% при скрининге у пациентов, получавших диету и физические упражнения и/или один пероральный гипогликемический препарат
• Возраст ≥21 и возраст ≤70 лет (женщины после гистерэктомии и мужчины) Возраст ≥60 и возраст ≤70 лет (женщины в постменопаузе)
• Индекс массы тела (ИМТ) ≥18,5 и ИМТ ≤35 кг/м2

Критерий исключения:

• Любые результаты медицинского обследования (включая АД, частоту пульса (ЧП) и ЭКГ), отклоняющиеся от нормы и не имеющие приемлемого клинического значения.
• Клинически значимые сопутствующие заболевания, такие как почечная недостаточность, сердечная недостаточность II-IV степени по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), инфаркт миокарда, другие известные сердечно-сосудистые заболевания, включая артериальную гипертензию > 140/90 мм рт.ст., инсульт и транзиторную ишемическую атаку
• Желудочно-кишечные, печеночные, почечные, респираторные, сердечно-сосудистые, метаболические, иммунологические или гормональные нарушения, помимо диабета 2 типа, гиперлипидемии и медикаментозно леченной гипертонии
• Заболевания центральной нервной системы (например, эпилепсия) или психические расстройства или соответствующие неврологические расстройства, помимо полинейропатии.
• Хронические или соответствующие острые инфекции (например, ВИЧ, гепатит)
• История соответствующей аллергии / гиперчувствительности (включая аллергию на лекарство или его вспомогательные вещества)
• Прием препаратов с длительным периодом полувыведения (> 24 часов) в течение как минимум одного месяца или менее 10 периодов полувыведения соответствующего препарата до приема или во время исследования, за исключением разрешенного сопутствующего лечения
• Использование препаратов, которые могут обоснованно повлиять на результаты исследования, исходя из сведений, полученных на момент составления протокола, в течение 10 дней до введения или во время исследования.
• Противодиабетическое лечение более чем одним пероральным гипогликемическим средством или инсулином или глитазонами и антигипертензивное лечение верапамилом или дилтиаземом
• Участие в другом испытании с исследуемым лекарственным средством в течение двух месяцев до введения или во время испытания
• Курильщик (> 10 сигарет или> 3 сигары или> 3 трубки в день)
• Невозможность воздержаться от курения в дни испытаний
• Злоупотребление алкоголем (более 40 г/день = 5 единиц/день)
• Злоупотребление наркотиками
• Донорство крови (более 100 мл в течение четырех недель до введения или во время исследования)
• Чрезмерная физическая активность (в течение одной недели до введения или во время исследования)
• Использование препаратов, которые могут обоснованно повлиять на результаты исследования или удлинить интервал QT/QTc на основании информации, полученной во время подготовки протокола, в течение 10 дней до введения или во время исследования
• Любое лабораторное значение вне референтного диапазона и клинической значимости неприемлемо (или значение более чем в три раза превышает верхнюю границу нормального диапазона, например, ферменты печени)
• Изменение дозировок разрешенных сопутствующих препаратов (антигипертензивные средства, ацетилсалициловая кислота и статины) в течение последних 3 месяцев
• Уровень глюкозы в крови натощак > 240 мг/дл (> 13,3 ммоль/л) два дня подряд во время вымывания
• Креатинин сыворотки выше верхней границы нормы при скрининге
• Пациенты мужского пола, не желающие использовать адекватную контрацепцию (использование презерватива в сочетании с другой формой контрацепции, напр. спермицид, пероральные контрацептивы, принимаемые женщиной-партнером, стерилизация, внутриматочная спираль) в течение всего периода исследования с момента первого приема исследуемого препарата до одного месяца после последнего приема
• Выраженное исходное удлинение интервала QT/QTc (например, повторная демонстрация интервала QTc >450 мс)
• Наличие в анамнезе дополнительных факторов риска пируэтной тахикардии (например, сердечная недостаточность, гипокалиемия, семейный анамнез синдрома удлиненного интервала QT)

Для пациентов женского пола:

• Потенциал деторождения
• Положительный тест на беременность
• период лактации