Исследование безопасности и переносимости FS2 на здоровых добровольцах

Рубцевание обычно возникает после травмы, ожога или хирургического вмешательства. Гипертрофические рубцы (рубцы с избыточным количеством белка, называемого коллагеном) и келоиды (гипертрофические рубцы, разрастающиеся за пределы первоначальной раны) представляют собой типы аномального рубцевания, называемые «кожными фибропролиферативными нарушениями» — нарушениями аномального роста фиброзной ткани в дерма, слой нормальной кожи. Эти расстройства проявляются в виде приподнятых, красных и зудящих поражений, которые по-разному реагируют на различные методы лечения, такие как кортикостероиды, компрессионная одежда, лазерная терапия, использование силиконовых салфеток и лучевая терапия. Хирургическое иссечение гипертрофических рубцов или келоидов часто приводит к рецидивам, что приводит к косметическим деформациям и контрактурам.

В предыдущем исследовании на модели кролика с гипертрофическим рубцом было обнаружено, что отложение коллагена можно уменьшить за счет повышения активности молекулы, называемой ММР-1 (матриксная металлопротеиназа 1), фермента внутри клеток организма. Исследователи также знают из предыдущей работы исследователей, что молекула под названием кинуренин, продукт распада аминокислот, может уменьшать отложение коллагена и, возможно, стимулировать выработку MMP.

Кинуренин является продуктом распада (катаболита) незаменимой аминокислоты триптофана, используемой в производстве ниацина — органического соединения и основного питательного вещества человека, содержащегося в пище. Кинуренин вырабатывается ферментом индоламин-2,3-диоксигеназой (IDO), который обнаруживается во многих тканях в ответ на активацию иммунной системы, а также ферментом триптофан-диоксигеназой, который обнаруживается в печени. Кинуренин далее превращается в кинуреновую кислоту, или «Фибростоп 2» (FS2), выполняющую множество функций в организме, включая расширение сосудов при воспалении и регуляцию иммунного ответа.

Исследователи выдвинули гипотезу о том, что улучшение результатов заживления в модели кролика исследователей было связано с кинуренином и побочными продуктами, стимулирующими ММР, которые, в свою очередь, действовали на клетки (фибробласты), уменьшая выработку коллагена. Эта гипотеза привела к исследованию влияния местного лечения кремом с 0,5% кинуренином на экспрессию MMP-1 и MMP-3 в модели фиброзной раны уха кролика. Результаты показали заметное улучшение образования рубцов, что свидетельствует о возможном использовании кинуренина в качестве антифиброгенного средства против рубцевания.

Были получены данные о токсичности, фармакодинамических и фармакокинетических данных, и в настоящее время исследовательское учреждение готовится провести свое первое клиническое испытание фазы I. Целью исследователей является оценка безопасности и переносимости местного применения FS2 у здоровых людей путем проведения двойного слепого острого и хронического исследования чувствительности с использованием пластыря.