Переносимость, фармакокинетика жактиниба у здоровых добровольцев

Критерии включения:

1. Подписать форму информированного согласия перед испытанием и полностью понять содержание испытания, процесс и возможные побочные реакции;
2. Уметь завершить исследование согласно протоколу клинического исследования;
3. Субъекты (включая субъектов мужского пола) не планируют беременность в течение следующих 6 месяцев и добровольно принимают эффективные меры контрацепции;
4. Субъекты мужского и женского пола в возрасте от 18 до 45 лет (включительно);
5. Вес мужчины не менее 50 кг, женщины не менее 45 кг и индекс массы тела (ИМТ) от 18 до 28 (оба включительно), рассчитанный как вес в кг / рост в м2;
6. Состояние здоровья: нет клинических историй болезни сердца, печени, почек, желудочно-кишечного тракта, нервной системы, дыхательной системы (например, астмы), психических расстройств и метаболических нарушений и т. д.;
7. Физикальное обследование, показатели жизненно важных функций нормальные или не имеют клинического значения.

Критерий исключения:

1. Кто-то курит более 5 штук в день в течение 3 месяцев до испытания;
2. Аллергии, такие как аллергия на исследуемый препарат, вспомогательные вещества или идиосинкразическая реакция на препарат и пищу;
3. Злоупотребление наркотиками и/или алкоголем в анамнезе (14 единиц алкоголя в неделю: 1 единица = 285 мл пива, или 25 мл спиртных напитков, или 100 мл вина);
4. Донорство крови или обширная кровопотеря (> 450 мл) в течение трех месяцев после применения исследуемого препарата;
5. Проблемы с глотанием или наличие в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний, влияющих на всасывание лекарств;
6. Страдающие любым повышенным риском геморрагических заболеваний, таких как геморрой, острый гастрит или язва желудка и двенадцатиперстной кишки и т. д.;
7. Принимал любой препарат, изменяющий активность ферментов печени, за 28 дней до применения исследуемого препарата;
8. Принимали какие-либо рецептурные, безрецептурные препараты, любые витаминные препараты или травы в течение 14 дней до применения исследуемого препарата;
9. За две недели до испытания принимали специальную диету (включая драконий фрукт, манго, грейпфрут и/или диету, богатую ксантином и т. д.) или интенсивные физические упражнения и другие виды деятельности, влияющие на всасывание, распределение, метаболизм, выведение и т. д.;
10. В сочетании со следующими ингибиторами или индукторами CYP3A4, p-gp или Bcrp, такими как итраконазол, кетоконазол или дронедарон;
11. В последнее время произошли значительные изменения в диете или привычках к физическим упражнениям;
12. Принимал исследовательские препараты в течение трех месяцев до использования исследуемого препарата или участия в каком-либо клиническом испытании препарата;
13. Субъекты с непереносимостью пищи с высоким содержанием жиров (2 вареных яйца, 100 г, 20 г бекона, 1 ломтик тоста с маслом, 50 г, 115 г картофеля фри и 240 мл цельного молока) применялись только к субъектам, участвовавшим в постпрандиальном тесте.
14. ЭКГ имеет клиническое значение;
15. Субъекты женского пола находятся в период лактации или сывороточный тест на беременность положительный во время скрининга или во время теста;
16. Клинические лабораторные тесты являются аномальными и имеют клиническое значение, или другие клинические данные, указывающие на клинически значимые заболевания (включая, помимо прочего, желудочно-кишечные, почечные, печеночные, нервные заболевания, кровь, эндокринную систему, новообразования, легкие, иммунизацию, психические или сердечные цереброваскулярные заболевания);
17. гепатит (включая гепатит В и гепатит С), СПИД, скрининг-тест на сифилис положительный;
18. Острое заболевание возникает до скрининга или использования тестируемого препарата;
19. Прием шоколада, любого кофеина или продуктов или напитков, богатых ксантином, по крайней мере за 48 часов до использования исследуемого препарата;
20. прием любых алкогольных изделий в течение 24 часов до применения исследуемого препарата;
21. Положительный результат скрининга на алкоголь или наркотики или история злоупотребления наркотиками за последние пять лет или 3 месяца до испытания, употребляемого потребителями наркотиков.