Влияние PBI-4050 на фармакокинетику мидазолама у здоровых взрослых субъектов
7 декабря 2020 г. обновлено: Liminal BioSciences Ltd.
Фаза 1, исследование лекарственного взаимодействия для оценки влияния PBI-4050 на фармакокинетику мидазолама, чувствительного субстрата цитохрома P450 3A, у здоровых взрослых субъектов.
Это исследование предназначено для оценки фармакокинетики (ФК) и безопасности многократных доз PBI-4050 в сочетании с мидазоламом у здоровых взрослых субъектов.
Обзор исследования
Подробное описание
Это одноцентровое, открытое, двухпериодное исследование фазы 1 с фиксированной последовательностью для изучения влияния многократных доз PBI-4050 на фармакокинетику мидазолама, субстрата цитохрома P450 (CYP) 3A, у здоровых взрослых. мужчины и здоровые женщины недетородного возраста (WONCBP), а также для определения безопасности и переносимости PBI-4050 при совместном применении с мидазоламом.
В 1-й день периода 1 субъекты получат однократную пероральную дозу мидазолама с последующим отбором образцов ФК мидазолама и его метаболита 1-гидроксимидазолама (1-ОН-мидазолам). В период 2 субъекты будут получать многократные ежедневные дозы PBI-4050 в течение 5 дней подряд (с 1 по 5 день) с однократной пероральной дозой мидазолама, вводимой одновременно на 5 день. следует собирать в течение 24 часов после введения дозы на 5-й день. Пробы фармакокинетики PBI-4050 и его основного метаболита будут собирать перед введением дозы на 3-й, 4-й и 5-й дни.
Между дозой мидазолама в период 1 и первой дозой PBI-4050 в период 2 будет период вымывания продолжительностью не менее 2 дней.
Тип исследования
Интервенционный
Регистрация (Действительный)
22
Фаза
- Фаза 1
Контакты и местонахождение
В этом разделе приведены контактные данные лиц, проводящих исследование, и информация о том, где проводится это исследование.
Места учебы
-
-
Arizona
-
Tempe, Arizona, Соединенные Штаты, 85283
- Celerion
-
-
Критерии участия
Исследователи ищут людей, которые соответствуют определенному описанию, называемому критериям приемлемости. Некоторыми примерами этих критериев являются общее состояние здоровья человека или предшествующее лечение.
Критерии приемлемости
Возраст, подходящий для обучения
От 18 лет до 65 лет (Взрослый, Пожилой взрослый)
Принимает здоровых добровольцев
Нет
Полы, имеющие право на обучение
Все
Описание
Критерии включения:
- Мужчины или женщины (только WONCBP).
- Возраст 18-65 лет.
- Постоянный некурящий, который не употреблял никотинсодержащие продукты в течение как минимум 3 месяцев до первого приема.
- Индекс массы тела (ИМТ) ≥ 18,0 и ≤ 32,0 кг/м2 при скрининге.
- В общем крепкое здоровье.
- Мужчины, желающие использовать подходящую контрацепцию.
Критерий исключения:
- Значимый медицинский анамнез или физические данные.
- История или наличие лекарственной аллергии или гиперчувствительности к ингредиентам лечения.
- Желудочно-кишечная хирургия.
- Беременные или кормящие.
- Положительный анализ мочи на наркотики или алкоголь.
- Аномальный сердечный ритм или кровяное давление.
Прописанные системные или местные лекарства, принятые недавно, или добавки/лекарства, мешающие процедурам исследования или безопасности.
• Прием препаратов, известных как значимые индукторы ферментов CYP2C9, CYP3A4, CYP2C8 и/или CYP1A2, и/или P-гликопротеина, включая зверобой продырявленный, за 28 дней до первого приема и на протяжении всего исследования.
- Соблюдала диету, несовместимую с исследуемой диетой.
- Недавняя сдача крови или значительная кровопотеря.
- Свежая кровь получена.
- Участие в другом клиническом исследовании в течение 30 дней до первого.
Учебный план
В этом разделе представлена подробная информация о плане исследования, в том числе о том, как планируется исследование и что оно измеряет.
Как устроено исследование?
Детали дизайна
- Основная цель: Фундаментальная наука
- Распределение: Н/Д
- Интервенционная модель: Одногрупповое задание
- Маскировка: Нет (открытая этикетка)
Оружие и интервенции
Группа участников / Армия |
Вмешательство/лечение |
|---|---|
|
Экспериментальный: PBI-4050 и мидазолам
Мидазолам 2 мг раствор однократно (период 1), PBI-4050 1200 мг (3 таблетки по 400 мг) один раз в день в течение 5 дней и мидазолам 2 мг раствор однократно в последний день (период 2).
|
Однократная пероральная доза мидазолама (1 мл сиропа 2 мг/мл) будет вводиться всем субъектам в период 1 и на 5-й день периода 2. 1200 мг PBI-4050 (3 таблетки по 400 мг) будут вводиться в течение 5 дни (с 1 по 5 день) периода 2 и однократная доза мидазолама (1 мл 2 мг/мл) на 5 день.
|
Что измеряет исследование?
Первичные показатели результатов
Мера результата |
Мера Описание |
Временное ограничение |
|---|---|---|
|
Изменение площади под кривой концентрация-время (AUC0-t) для мидазолама и 1-ОН-мидазолама в присутствии PBI-4050
Временное ограничение: Отбор проб фармакокинетики перед введением дозы; и 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 и 24 часа после введения дозы в День 1 в Период 1 и в День 5 в Период 2
|
AUC0-t (AUC от времени 0 до последней наблюдаемой ненулевой концентрации) мидазолама и 1-ОН-мидазолама, оцененная в день 1 (период 1) и день 5 (период 2)
|
Отбор проб фармакокинетики перед введением дозы; и 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 и 24 часа после введения дозы в День 1 в Период 1 и в День 5 в Период 2
|
|
Изменение площади под кривой концентрация-время (AUC0-inf) для мидазолама и 1-ОН-мидазолама в присутствии PBI-4050
Временное ограничение: Отбор проб фармакокинетики перед введением дозы; и 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 и 24 часа после введения дозы в День 1 в Период 1 и в День 5 в Период 2
|
AUC0-inf (AUC от времени 0, экстраполированное до бесконечности) мидазолама и 1-ОН-мидазолама, оцененное в день 1 (период 1) и день 5 (период 2)
|
Отбор проб фармакокинетики перед введением дозы; и 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 и 24 часа после введения дозы в День 1 в Период 1 и в День 5 в Период 2
|
|
Изменение максимальной концентрации в плазме (Cmax) мидазолама и 1-ОН-мидазолама в присутствии PBI-4050
Временное ограничение: Отбор проб фармакокинетики перед введением дозы; и 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 и 24 часа после введения дозы в День 1 в Период 1 и в День 5 в Период 2
|
Cmax мидазолама и 1-ОН-мидазолама оценивали в день 1 (период 1) и день 5 (период 2).
|
Отбор проб фармакокинетики перед введением дозы; и 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 и 24 часа после введения дозы в День 1 в Период 1 и в День 5 в Период 2
|
|
Изменение концентрации, наблюдаемое в конце интервала дозирования (Ctrough) для PBI-4050 в плазме и его основного метаболита
Временное ограничение: Отбор проб фармакокинетики для PBI-4050 и его метаболита перед введением дозы в дни 3, 4 и 5 периода 2.
|
Ctrough — это концентрация, наблюдаемая в конце интервала дозирования в Период 2.
|
Отбор проб фармакокинетики для PBI-4050 и его метаболита перед введением дозы в дни 3, 4 и 5 периода 2.
|
Вторичные показатели результатов
Мера результата |
Мера Описание |
Временное ограничение |
|---|---|---|
|
Нежелательные явления (НЯ) и серьезные нежелательные явления (СНЯ)
Временное ограничение: 10 дней
|
Количество субъектов, у которых возникают нежелательные явления (НЯ).
|
10 дней
|
Соавторы и исследователи
Здесь вы найдете людей и организации, участвующие в этом исследовании.
Спонсор
Соавторы
Даты записи исследования
Эти даты отслеживают ход отправки отчетов об исследованиях и сводных результатов на сайт ClinicalTrials.gov. Записи исследований и сообщаемые результаты проверяются Национальной медицинской библиотекой (NLM), чтобы убедиться, что они соответствуют определенным стандартам контроля качества, прежде чем публиковать их на общедоступном веб-сайте.
Изучение основных дат
Начало исследования (Действительный)
17 июля 2018 г.
Первичное завершение (Действительный)
9 августа 2018 г.
Завершение исследования (Действительный)
22 августа 2018 г.
Даты регистрации исследования
Первый отправленный
8 августа 2018 г.
Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества
15 августа 2018 г.
Первый опубликованный (Действительный)
17 августа 2018 г.
Обновления учебных записей
Последнее опубликованное обновление (Действительный)
8 декабря 2020 г.
Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества
7 декабря 2020 г.
Последняя проверка
1 декабря 2020 г.
Дополнительная информация
Термины, связанные с этим исследованием
Ключевые слова
Дополнительные соответствующие термины MeSH
- Физиологические эффекты лекарств
- Нейротрансмиттерные агенты
- Молекулярные механизмы фармакологического действия
- Депрессанты центральной нервной системы
- Анестетики внутривенные
- Анестетики, Общие
- Анестетики
- Успокоительные агенты
- Психотропные препараты
- Снотворные и седативные средства
- Адъюванты, Анестезия
- Противотревожные агенты
- Модуляторы ГАМК
- Агенты ГАМК
- Мидазолам
Другие идентификационные номера исследования
- PBI-4050-CT-9-16
- CA25590 (Другой идентификатор: Celerion)
Планирование данных отдельных участников (IPD)
Планируете делиться данными об отдельных участниках (IPD)?
Не определился
Описание плана IPD
Обезличенные данные отдельных участников для всех первичных и вторичных показателей результатов могут быть предоставлены по запросу.
Информация о лекарствах и устройствах, исследовательские документы
Изучает лекарственный продукт, регулируемый FDA США.
Да
Изучает продукт устройства, регулируемый Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.
Нет
Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .