Enkeldosbioekvivalensstudie av Darifenacin-tabletter 7,5 mg hos friska frivilliga med mat.
26 oktober 2010 uppdaterad av: Center for Clinical Pharmacology Research Bdbeq S.A.
Jämförande biotillgänglighet av Darifenacin Oral formulering med förlängd frisättning [Darisec(R)7,5 mg vs. Enablex(R)7,5 mg]: Enkeldos, postprandialt tillstånd, randomiserat, tvåsekvens, tvåperiods, crossover-studie i friska frivilliga.
Den föreslagna studien utformades som en randomiserad tvåsekvensstudie i två perioder för att bedöma bioekvivalensen, farmakokinetisk profilering och säkerheten hos en generisk produktformulering av darifenacin [Darisec® 7,5 mg] kontra innovatören [Enablex(R)7,5
mg] hos friska frivilliga i postprandialt tillstånd.
Studieöversikt
Status
Okänd
Betingelser
Intervention / Behandling
Detaljerad beskrivning
Darifenacin är ett muskarinreceptorantagonistläkemedel som används för att behandla överaktiv blåsa. Det finns en ny formulering av darifenacin förlängd frisättning utvecklad av ett argentinskt läkemedelsföretag. En bioekvivalensstudie kommer att utföras för att validera läkemedelsutveckling innan produkten introduceras på marknaden.
Syftet med denna studie är att utvärdera den relativa biotillgängligheten, farmakokinetiska profileringen och säkerheten för en generisk varumärkesformulering av darifenacin [Darisec(R) 7,5 mg] kontra innovatören [Enablex(R) 7,5 mg] hos 24 friska uruguayanska frivilliga efter en frukost med hög fetthalt på 1000 kalorier (50 % fett, 35 % kolhydrater och 15 % proteiner) för att fastställa deras genomsnittliga bioekvivalens.
Bioekvivalensen kommer att utvärderas med hjälp av:
- Området under kurvan (AUC),
- Maximal plasmakoncentration (Cmax).
De farmakokinetiska egenskaperna hos läkemedelsformuleringarna kommer att beskrivas genom att beräkna:
- Tiden till toppkoncentration (Tmax)
- Elimineringskonstanten (Ke)
- Eliminationshalveringstiden (t1/2e)
- Systemisk clearance (Cls)
Säkerheten kommer att utvärderas när:
- Rapporterade biverkningar
- Vitala tecken (blodtryck, hjärtfrekvens, kroppstemperatur)
- Laboratorieanalys (hemogram, leverenzymer, kreatinin, socker i blodet, etc.)
- EKG och lungröntgen
Bioekvivalens kommer att göras anspråk på om läkemedlen uppfyller lokala och FDA regulatoriska krav:
- Genomsnittlig AUCt/AUCr och 90 % konfidensintervall inom 0,80-1,25
- Genomsnittlig Cmaxt/Cmaxr och 90 % konfidensintervall inom 0,80-1,25
Farmakokinetisk profilering kommer att utvärderas genom att beskriva de farmakokinetiska egenskaperna för båda läkemedlen i adekvata tvåvägstabeller.
Säkerheten kommer att utvärderas genom att jämföra förekomsten av negativa händelser/biverkningar för båda produkterna.
Studietyp
Interventionell
Inskrivning (Förväntat)
24
Fas
- Fas 1
Kontakter och platser
Det här avsnittet innehåller kontaktuppgifter för dem som genomför studien och information om var denna studie genomförs.
Studieorter
-
-
-
Montevideo, Uruguay, 11600
- Center for Clinical Pharmacology Research (CCPR) Bdbeq S.A. Hospital Italiano.
-
-
Deltagandekriterier
Forskare letar efter personer som passar en viss beskrivning, så kallade behörighetskriterier. Några exempel på dessa kriterier är en persons allmänna hälsotillstånd eller tidigare behandlingar.
Urvalskriterier
Åldrar som är berättigade till studier
14 år till 46 år (Vuxen)
Tar emot friska volontärer
Nej
Kön som är behöriga för studier
Allt
Beskrivning
Inklusionskriterier:
- Friska manliga eller kvinnliga försökspersoner i åldern 18 till 50 år (inklusive).
- Vid god hälsa, fastställt av brist på kliniskt signifikanta avvikelser vid screening enligt läkarens bedömning.
- Kvinnliga försökspersoner måste använda en medicinskt accepterad metod för hormonell preventivmedel eller abstinens under hela studieperioden och under en vecka efter att studien är avslutad.
- Kroppsmassaindex inom intervallet 18,5 och 29,9 kg/m2 och vikt minst 45 kg.
Exklusions kriterier:
- Känd överkänslighet eller allvarliga biverkningar mot darifenacin eller liknande läkemedel.
- Urinvägar, retention, trångvinkelglaukom, myasthenia gravis, gravt nedsatt leverfunktion, svår ulcerös kolit, giftigt megakolon.
- Symtomatisk hiatusbråck, erosiv eller symtomatisk gastroesofageal refluxsjukdom/halsbränna (>2 dagar i veckan), svår förstoppning, gastrointestinala obstruktiva störningar och magretention.
- Kliniskt signifikanta hjärtavvikelser, svimning, lågt blodtryck när man står upp, oregelbundna hjärtslag.
- Akut eller kronisk bronkospastisk sjukdom (inklusive astma och kronisk obstruktiv lungsjukdom).
- Kliniskt signifikant läkemedelsallergi eller historia av atopisk allergi (astma, urtikaria, ekzematös dermatit).
- Rökar mer än 5 cigaretter i veckan.
- Regelbunden användning av alla läkemedel som är kända för att inducera eller hämma läkemedelsmetabolism i levern (särskilt de som påverkar CYP2D6) inom 30 dagar före varje administrering av studieläkemedlet.
- Varje kirurgiskt eller medicinskt tillstånd som avsevärt kan förändra absorption, distribution, metabolism eller utsöndring av läkemedel som kan äventyra deltagandet i studien.
- Immunbristsjukdomar, inklusive ett positivt HIV-testresultat (Elisa eller Western blot).
- Positiva resultat för hepatit B ytantigen (HBsAg) eller hepatit C.
- Narkotika- eller alkoholmissbruk inom 6 månader före dosering.
- Användning av receptbelagda läkemedel inom 1 månad före dosering, eller receptfria läkemedel (vitaminer, växtbaserade kosttillskott, kosttillskott) inom 2 veckor före dosering. Paracetamol och ibuprofen är acceptabla.
- Deltagande i någon klinisk undersökning inom 12 veckor före dosering.
- Donation eller förlust av 400 ml eller mer blod inom 8 veckor före dosering.
- Betydande sjukdom inom 2 veckor före dosering.
- Andra protokolldefinierade inklusions-/exkluderingskriterier kan gälla.
Studieplan
Det här avsnittet ger detaljer om studieplanen, inklusive hur studien är utformad och vad studien mäter.
Hur är studien utformad?
Designdetaljer
- Tilldelning: Randomiserad
- Interventionsmodell: Crossover tilldelning
- Maskning: Ingen (Open Label)
Vapen och interventioner
Deltagargrupp / Arm |
Intervention / Behandling |
|---|---|
|
Experimentell: Darisec® 7,5 mg
|
Engångsdos 7,5 mg tabletter darifenacin
Andra namn:
Engångsdos 7,5 mg tabletter av Darifenacin
Andra namn:
|
|
Aktiv komparator: Enablex(R) 7,5 mg
|
Engångsdos 7,5 mg tabletter darifenacin
Andra namn:
Engångsdos 7,5 mg tabletter av Darifenacin
Andra namn:
|
Vad mäter studien?
Primära resultatmått
Resultatmått |
Åtgärdsbeskrivning |
Tidsram |
|---|---|---|
|
Omfattning av absorption
Tidsram: 72 timmar
|
Absorptionsgraden kommer att mätas med användning av arean under plasmakoncentrationen av darifenacin vs tid från tidpunkten 0 till den sista provpunkten (AUC0-t) och från tidpunkten 0 till oändligheten (AUC0-inf.
|
72 timmar
|
|
Absorptionshastighet
Tidsram: 72
|
Absorptionshastigheten kommer att mätas med hjälp av toppkoncentrationen av darifenacin (Cmax) taget från kurvan för koncentration mot tid.
|
72
|
Sekundära resultatmått
Resultatmått |
Åtgärdsbeskrivning |
Tidsram |
|---|---|---|
|
Tid till toppkoncentration (tmax)
Tidsram: 72
|
Tmax är den tid som förflutit från intag av darifenacin tabletter till maximal plasmakoncentration (Cmax)
|
72
|
|
Elimineringshastighetskonstant (Ke)
Tidsram: 72 timmar
|
Elimineringshastighetskonstanten är fraktionshastigheten för läkemedelsförsvinnande från det perifera utrymmet, mätt i den log-linjära elimineringsfasen.
|
72 timmar
|
|
Eliminationshalveringstid (t1/2e)
Tidsram: 72 timmar
|
t1/2e är den tid under vilken koncentrationen i den log-linjära elimineringsfasen sjunker med hälften.
|
72 timmar
|
|
Systemisk clearance (Cls)
Tidsram: 72 timmar
|
Cls är mängden plasmavolymenheter som är helt rensade från läkemedlet under tidsenheten.
|
72 timmar
|
Samarbetspartners och utredare
Det är här du hittar personer och organisationer som är involverade i denna studie.
Samarbetspartners
Utredare
- Studierektor: Francisco E. Estevez-Carrizo, MD, Univerisity of Montevideo. Biomedical Science Center.Prudencio de Pena 2440, 11600 Montevideo. Uruguay
- Huvudutredare: Susana Parrillo, M.D., Center for Clinical Pharmacology Research Bdbeq S.A., Br. Artigas 1632. c.p. 11600 Montevideo. Uruguay.
Publikationer och användbara länkar
Den som ansvarar för att lägga in information om studien tillhandahåller frivilligt dessa publikationer. Dessa kan handla om allt som har med studien att göra.
Allmänna publikationer
- Skerjanec A. The clinical pharmacokinetics of darifenacin. Clin Pharmacokinet. 2006;45(4):325-50. doi: 10.2165/00003088-200645040-00001.
- Croom KF, Keating GM. Darifenacin: in the treatment of overactive bladder. Drugs Aging. 2004;21(13):885-92; discussion 893-4. doi: 10.2165/00002512-200421130-00005.
- Staskin DR. Overactive bladder in the elderly: a guide to pharmacological management. Drugs Aging. 2005;22(12):1013-28. doi: 10.2165/00002512-200522120-00003.
- Kerbusch T, Wahlby U, Milligan PA, Karlsson MO. Population pharmacokinetic modelling of darifenacin and its hydroxylated metabolite using pooled data, incorporating saturable first-pass metabolism, CYP2D6 genotype and formulation-dependent bioavailability. Br J Clin Pharmacol. 2003 Dec;56(6):639-52. doi: 10.1046/j.1365-2125.2003.01967.x.
- Dmochowski RR, Appell RA. Advancements in pharmacologic management of the overactive bladder. Urology. 2000 Dec 4;56(6 Suppl 1):41-9. doi: 10.1016/s0090-4295(00)01020-7.
Studieavstämningsdatum
Dessa datum spårar framstegen för inlämningar av studieposter och sammanfattande resultat till ClinicalTrials.gov. Studieposter och rapporterade resultat granskas av National Library of Medicine (NLM) för att säkerställa att de uppfyller specifika kvalitetskontrollstandarder innan de publiceras på den offentliga webbplatsen.
Studera stora datum
Studiestart
1 december 2010
Primärt slutförande (Förväntat)
1 januari 2011
Avslutad studie (Förväntat)
1 februari 2011
Studieregistreringsdatum
Först inskickad
26 oktober 2010
Först inskickad som uppfyllde QC-kriterierna
26 oktober 2010
Första postat (Uppskatta)
27 oktober 2010
Uppdateringar av studier
Senaste uppdatering publicerad (Uppskatta)
27 oktober 2010
Senaste inskickade uppdateringen som uppfyllde QC-kriterierna
26 oktober 2010
Senast verifierad
1 oktober 2010
Mer information
Termer relaterade till denna studie
Ytterligare relevanta MeSH-villkor
Andra studie-ID-nummer
- BDBEQ_DFNLP/ELEA_010
Denna information hämtades direkt från webbplatsen clinicaltrials.gov utan några ändringar. Om du har några önskemål om att ändra, ta bort eller uppdatera dina studieuppgifter, vänligen kontakta register@clinicaltrials.gov. Så snart en ändring har implementerats på clinicaltrials.gov, kommer denna att uppdateras automatiskt även på vår webbplats .