TMC114-TiDP3-C176 - En studie hos friska frivilliga som undersöker bioekvivalensen mellan två kommersiellt tillgängliga 400 mg tabletter till en ny 800 mg tablett Darunavir (DRV) i närvaro av lågdos ritonavir under matning och fastande förhållanden

Darunavir (DRV, tidigare känd som TMC114) är en hämmare av humant immunbristvirus (HIV) proteas. Denna studie är utformad för att fastställa bioekvivalensen av en kommersiellt tillgänglig 400 mg tablettformulering (F030) till en 800 mg tablettformulering av DRV (G002) i närvaro av lågdos ritonavir under fasta och utfodrade förhållanden. Detta är en fas I, öppen (både deltagare och utredare känner till namnet på den medicin som ges vid ett visst tillfälle), randomiserad (studiemedicinen tilldelas av en slump), 2-panels, 2-vägs crossover-studie på friska frivilliga för att bedöma bioekvivalensen av DRV efter administrering av 2 tablettstyrkor (i närvaro av lågdos ritonavir) under fastande och utfodrade förhållanden. Totalt kommer 124 deltagare att delta i denna studie. Deltagarna kommer att delas in i 2 paneler; 80 deltagare i panel 1 (fasta) och 44 i panel 2 (matad). I panel 1, under 2 efterföljande sessioner, kommer varje deltagare att få 2 behandlingar under fasta, vilket innebär behandling A, en enstaka oral 800 mg dos av DRV formulerad som den 400 mg kommersiellt tillgängliga tabletten F030 och behandling B, en oral 800 mg -mg dos av DRV formulerad som 800 mg tablettformulering G002. I panel 2 kommer samma design som panel 1 att följas men under matade förhållanden, och där de 2 behandlingarna kommer att heta behandlingar C respektive D. I båda panelerna kommer deltagarna att få ritonavir 100 mg en gång om dagen dag 1 till 5. Ritonavir kommer att administreras under utfodrade förhållanden i båda panelerna förutom morgonintaget på dag 3 i panel 2 där det kommer att administreras under fastande förhållanden. En tvättperiod på minst 7 dagar mellan efterföljande behandlingar kommer att observeras. Säkerhet (blod- och urintester, blodtryck, puls, elektrokardiogram och fysisk undersökning) och tolerabilitetsutvärderingar kommer att registreras med jämna mellanrum under hela försöket. Panel 1 (fastande tillstånd) och Panel 2 (matad tillstånd): en engångsdos på 800 mg DRV på dag 3 och 100 mg ritonavir en gång dagligen från dag 1 till 5. DRV kommer att formuleras som den kommersiellt tillgängliga 400 mg tablettformuleringen ( F030) eller som den experimentella 800 mg tablettformuleringen (G002). Ritonavir kommer att användas som den kommersiellt tillgängliga smältextruderingstablett innehållande ritonavir eq. 100 mg.