TMC114-TiDP3-C176 – Eine Studie an gesunden Freiwilligen, die die Bioäquivalenz zwischen zwei im Handel erhältlichen 400-mg-Tabletten und einer neuen 800-mg-Tablette Darunavir (DRV) in Gegenwart von niedrig dosiertem Ritonavir unter nüchternen und nüchternen Bedingungen untersucht

Darunavir (DRV, früher bekannt als TMC114) ist ein Inhibitor der Protease des humanen Immundefizienzvirus (HIV). Ziel dieser Studie ist es, die Bioäquivalenz einer im Handel erhältlichen 400-mg-Tablettenformulierung (F030) mit einer 800-mg-Tablettenformulierung von DRV (G002) in Gegenwart von niedrig dosiertem Ritonavir unter nüchternen und gefütterten Bedingungen festzustellen. Hierbei handelt es sich um eine offene Phase-I-Studie (sowohl Teilnehmer als auch Prüfer kennen den Namen des zu einem bestimmten Zeitpunkt verabreichten Medikaments), randomisierte (Studienmedikation wird zufällig zugewiesen), 2-Panel-, 2-Wege-Crossover-Studie an gesunden Freiwilligen zur Beurteilung die Bioäquivalenz von DRV nach Verabreichung von 2 Tablettenstärken (in Gegenwart von niedrig dosiertem Ritonavir) unter nüchternen und nüchternen Bedingungen. Insgesamt werden 124 Teilnehmer an dieser Studie teilnehmen. Die Teilnehmer werden in zwei Panels aufgeteilt; 80 Teilnehmer in Panel 1 (nüchtern) und 44 in Panel 2 (nüchtern). In Panel 1 erhält jeder Teilnehmer in zwei aufeinanderfolgenden Sitzungen zwei Behandlungen unter nüchternen Bedingungen, d. h. Behandlung A, eine einzelne orale 800-mg-Dosis DRV, formuliert als handelsübliche 400-mg-Tablette F030, und Behandlung B, eine einzelne orale 800-mg-Dosis -mg-Dosis von DRV, formuliert als 800-mg-Tablettenformulierung G002. In Panel 2 wird das gleiche Design wie in Panel 1 angewendet, jedoch unter Fütterungsbedingungen, und wobei die beiden Behandlungen jeweils als Behandlungen C und D bezeichnet werden. In beiden Panels erhalten die Teilnehmer an Tag 1 einmal täglich 100 mg Ritonavir zu 5. Ritonavir wird in beiden Panels unter Nahrungsbedingungen verabreicht, mit Ausnahme der morgendlichen Einnahme am Tag 3 in Panel 2, wo es unter Nüchternbedingungen verabreicht wird. Zwischen den nachfolgenden Behandlungen wird eine Auswaschphase von mindestens 7 Tagen eingehalten. Sicherheits- (Blut- und Urintests, Blutdruck, Puls, Elektrokardiogramm und körperliche Untersuchung) und Verträglichkeitsbewertungen werden während der gesamten Studie in regelmäßigen Abständen aufgezeichnet. Panel 1 (Nüchternzustand) und Panel 2 (Nüchternzustand): eine Einzeldosis von 800 mg DRV an Tag 3 und 100 mg Ritonavir einmal täglich von Tag 1 bis 5. DRV wird als kommerziell erhältliche 400-mg-Tablettenformulierung formuliert ( F030) oder als experimentelle 800-mg-Tablettenformulierung (G002). Ritonavir wird als kommerziell erhältliche Schmelzextrusionstablette mit Ritonavir-Äquivalent verwendet. 100 mg.