TMC114-TiDP3-C176 - En studie i friske frivillige som undersøker bioekvivalensen mellom to kommersielt tilgjengelige 400 mg tabletter til en ny 800 mg tablett Darunavir (DRV) i nærvær av lavdose ritonavir under mating og fastende betingelser

Darunavir (DRV, tidligere kjent som TMC114) er en hemmer av humant immunsviktvirus (HIV) protease. Denne studien er designet for å fastslå bioekvivalensen av en kommersielt tilgjengelig 400 mg tablettformulering (F030) til én 800 mg tablettformulering av DRV (G002) i nærvær av lavdose ritonavir under fastende og matede forhold. Dette er en fase I, åpen (både deltaker og etterforsker kjenner navnet på medisinen gitt på et bestemt tidspunkt), randomisert (studiemedisin er tildelt ved en tilfeldighet), 2-panel, 2-veis crossover-studie i friske frivillige for å vurdere bioekvivalensen til DRV etter administrering av 2 tablettstyrker (i nærvær av lavdose ritonavir) under fastende og matede forhold. Totalt 124 deltakere vil delta i denne studien. Deltakerne vil bli delt inn i 2 paneler; 80 deltakere i Panel 1 (faste) og 44 i Panel 2 (matet). I panel 1, i løpet av 2 påfølgende økter, vil hver deltaker motta 2 behandlinger under fastende forhold, noe som betyr behandling A, en enkelt oral 800 mg dose av DRV formulert som den 400 mg kommersielt tilgjengelige tabletten F030 og behandling B, en enkelt oral 800. -mg dose av DRV formulert som 800 mg tablettformulering G002. I panel 2 vil samme design som panel 1 følges men under matede forhold, og hvor de 2 behandlingene vil hete henholdsvis behandling C og D. I begge panelene vil deltakerne få ritonavir 100 mg en gang daglig på dag 1 til 5. Ritonavir vil bli administrert under matforhold i begge panelene bortsett fra morgeninntaket på dag 3 i panel 2 hvor det vil bli administrert under fastende forhold. En utvaskingsperiode på minst 7 dager mellom påfølgende behandlinger vil bli observert. Sikkerhet (blod- og urinprøver, blodtrykk, puls, elektrokardiogram og fysisk undersøkelse) og toleranseevalueringer vil bli registrert med jevne mellomrom gjennom hele forsøket. Panel 1 (fastende tilstand) og Panel 2 (matet tilstand): en enkeltdose på 800 mg DRV på dag 3 og 100 mg ritonavir én gang daglig fra dag 1 til 5. DRV vil bli formulert som den kommersielt tilgjengelige 400 mg tablettformuleringen ( F030) eller som den eksperimentelle 800 mg tablettformuleringen (G002). Ritonavir vil bli brukt som den kommersielt tilgjengelige smelteekstruderte tabletten som inneholder ritonavir eq. 100 mg.