TMC114-TiDP3-C176 - Uno studio su volontari sani che indaga la bioequivalenza tra due compresse da 400 mg disponibili in commercio e una nuova compressa da 800 mg di Darunavir (DRV) in presenza di basso dosaggio di ritonavir in condizioni di alimentazione e digiuno

Darunavir (DRV, precedentemente noto come TMC114) è un inibitore della proteasi del virus dell'immunodeficienza umana (HIV). Questo studio è progettato per stabilire la bioequivalenza di una formulazione in compresse da 400 mg disponibile in commercio (F030) a una formulazione in compresse da 800 mg di DRV (G002) in presenza di ritonavir a basso dosaggio in condizioni di digiuno e alimentazione. Si tratta di uno studio di fase I, in aperto (sia il partecipante che lo sperimentatore conoscono il nome del farmaco somministrato in un determinato momento), randomizzato (il farmaco in studio viene assegnato casualmente), a 2 pannelli, crossover a 2 vie in volontari sani per valutare la bioequivalenza di DRV dopo la somministrazione di 2 dosaggi di compresse (in presenza di ritonavir a basso dosaggio) in condizioni di digiuno e di cibo. Un totale di 124 partecipanti parteciperanno a questo studio. I partecipanti saranno divisi in 2 panel; 80 partecipanti al Panel 1 (a digiuno) e 44 al Panel 2 (a digiuno). Nel Panel 1, durante 2 sessioni successive, ogni partecipante riceverà 2 trattamenti a digiuno, ovvero il Trattamento A, una singola dose orale da 800 mg di DRV formulata come compressa da 400 mg disponibile in commercio F030 e il Trattamento B, una singola dose orale da 800 mg di DRV -mg dose di DRV formulata come formulazione in compresse da 800 mg G002. Nel Pannello 2, verrà seguito lo stesso disegno del Pannello 1 ma a stomaco pieno e dove i 2 trattamenti, rispettivamente, saranno chiamati Trattamenti C e D. In entrambi i pannelli, i partecipanti riceveranno ritonavir 100 mg una volta al giorno nei Giorni 1 a 5. Ritonavir verrà somministrato a stomaco pieno in entrambi i pannelli, ad eccezione dell'assunzione mattutina del giorno 3 nel pannello 2, dove verrà somministrato a digiuno. Sarà osservato un periodo di sospensione di almeno 7 giorni tra i trattamenti successivi. La sicurezza (esami del sangue e delle urine, pressione sanguigna, polso, elettrocardiogramma ed esame fisico) e le valutazioni di tollerabilità saranno registrate a intervalli regolari durante lo studio. Pannello 1 (a digiuno) e Pannello 2 (a stomaco pieno): una dose singola di 800 mg di DRV al giorno 3 e 100 mg di ritonavir una volta al giorno dal giorno 1 al giorno 5. Il DRV sarà formulato come la formulazione in compresse da 400 mg disponibile in commercio ( F030) o come formulazione sperimentale in compresse da 800 mg (G002). Ritonavir sarà utilizzato come compressa per estrusione a fusione disponibile in commercio contenente ritonavir eq. 100 mg.