TMC114-TiDP3-C176 - En undersøgelse i raske frivillige, der undersøger bioækvivalensen mellem to kommercielt tilgængelige 400 mg tabletter til en ny 800 mg tablet darunavir (DRV) i nærværelse af lavdosis ritonavir under fodrede og fastende forhold

Darunavir (DRV, tidligere kendt som TMC114) er en hæmmer af human immundefektvirus (HIV) protease. Denne undersøgelse er designet til at fastslå bioækvivalensen af ​​en kommercielt tilgængelig 400 mg tabletformulering (F030) til en 800 mg tabletformulering af DRV (G002) i nærværelse af lavdosis ritonavir under fastende og fodrede forhold. Dette er en fase I, åben-label (både deltager og investigator kender navnet på den medicin, der gives på et bestemt tidspunkt), randomiseret (undersøgelsesmedicin tildeles ved en tilfældighed), 2-panel, 2-vejs crossover-undersøgelse i raske frivillige for at vurdere bioækvivalensen af ​​DRV efter administration af 2 tabletstyrker (i nærvær af lavdosis ritonavir) under fastende og fodrede forhold. I alt 124 deltagere vil deltage i denne undersøgelse. Deltagerne vil blive opdelt i 2 paneler; 80 deltagere i panel 1 (faste) og 44 i panel 2 (fed). I panel 1, under 2 efterfølgende sessioner, vil hver deltager modtage 2 behandlinger under fastende forhold, hvilket betyder behandling A, en enkelt oral 800 mg dosis af DRV formuleret som den 400 mg kommercielt tilgængelige tablet F030 og behandling B, en enkelt oral 800 -mg dosis af DRV formuleret som 800 mg tabletformuleringen G002. I Panel 2 følges samme design som Panel 1 men under fodrede forhold, og hvor de 2 behandlinger henholdsvis vil hedde Behandling C og D. I begge paneler vil deltagerne modtage ritonavir 100 mg én gang dagligt på Dag 1 til 5. Ritonavir vil blive indgivet under fodrede forhold i begge paneler med undtagelse af morgenindtaget på dag 3 i panel 2, hvor det vil blive administreret under fastende forhold. Der vil blive observeret en udvaskningsperiode på mindst 7 dage mellem de efterfølgende behandlinger. Sikkerhed (blod- og urinprøver, blodtryk, puls, elektrokardiogram og fysisk undersøgelse) og tolerabilitetsevalueringer vil blive registreret med jævne mellemrum under hele forsøget. Panel 1 (fastende tilstand) og Panel 2 (fodret tilstand): en enkelt dosis på 800 mg DRV på dag 3 og 100 mg ritonavir én gang dagligt fra dag 1 til 5. DRV vil blive formuleret som den kommercielt tilgængelige 400 mg tabletformulering ( F030) eller som den eksperimentelle 800 mg tabletformulering (G002). Ritonavir vil blive brugt som den kommercielt tilgængelige smelte-ekstruderingstablet indeholdende ritonavir eq. 100 mg.