Farmakokinetik för BIA 9-1067 i friska japanska och kaukasiska försökspersoner

Inklusionskriterier:

• Män eller icke-ammande och icke-gravida kvinnor;

• kaukasiska eller japanska ämnen. Kaukasiska ämnen är ämnen av europeisk härkomst; Japanska ämnen måste vara första eller andra generationen. Generationer kommer att definieras enligt följande:

  1. Första generationens japaner är försökspersoner som kanske bor utanför Japan men som är födda i Japan av föräldrar av japansk härkomst.
  2. Andra generationens japaner är försökspersoner som är födda utanför Japan till första generationens japanska föräldrar.
• Åldern 18 till 65 år;
• Kroppsvikt ≥50 kg;
• Inom BMI-intervallet 18,5 till 30 kg/m2, inklusive;
• Frisk, enligt bedömningen av utredaren på grundval av medicinsk historia, fysisk undersökning, kliniska laboratorietestresultat, vitala tecken och 12-avlednings-EKG. Kreatinin- och ALT-nivåerna måste vara strikt inom det normala intervallet för berättigande vid incheckning;
• Kvinnor i icke fertil ålder måste vara kirurgiskt sterila (hysterektomi, ooforektomi eller äggledarligation) eller postmenopausala i ≥1 år;
• Kvinnor i fertil ålder måste använda en effektiv icke-hormonell preventivmetod (intrauterin enhet eller intrauterint system; kondom eller ocklusiv lock [diafragma eller cervikal eller valvlock] med spermiedödande skum eller gel eller film eller kräm eller suppositorium; sann abstinens; eller vasektomerad man partner, förutsatt att han är den enda partnern till den personen) under en period på minst 1 månad före och efter dosadministrering. Kvinnor i fertil ålder måste ha ett negativt graviditetstestresultat inom 48 timmar innan den första administreringen av prövningsläkemedlet (IMP) påbörjas. Hormonella preventivmedel kommer inte att tillåtas eftersom effekten av BIA 9 1067 på metabolismen av hormonella preventivmedel och vice versa ännu inte är känd;
• Icke-rökare, definierade som att de rökt ≤10 cigaretter per vecka under de 3 månaderna före dosering, avstod från att röka i 7 dagar före incheckning och hade en negativ kotininnivå ≤500 ng/ml vid incheckning;
• Ha en hög sannolikhet för efterlevnad och slutförande av studien, enligt utredarens uppfattning;
• Kunna förstå och villig att underteckna en ICF.

Exklusions kriterier:

• Närvaro eller historia av någon störning som kan förhindra ett framgångsrikt slutförande av studien;
• Historik med flera och/eller allvarliga allergier mot droger eller livsmedel eller anamnes på anafylaktiska reaktioner;
• Känd eller misstänkt allergi eller andra biverkningar mot prövningsprodukten eller relaterade produkter (t.ex. tolkapon eller entakapon);
• Historik av alkoholism eller överdriven daglig alkoholkonsumtion under det senaste året. Överdriven alkoholkonsumtion betraktas som ett genomsnittligt veckointag på mer än 14 enheter för kvinnor och 21 enheter för män (1 enhet alkohol = 8 till 10 g och motsvarar ungefär 1 glas vin eller 250 ml öl eller ett standardmått av sprit);
• Alla signifikanta kardiovaskulära, lever-, njur-, andnings-, gastrointestinala, endokrina, immunologiska, dermatologiska, hematologiska, neurologiska eller psykiatriska sjukdomar, enligt bedömning av utredaren eller sponsorns medicinska monitor;
• Alla kliniskt viktiga avvikelser från normala gränser vid fysisk undersökning, vitala tecken eller 12-avlednings-EKG, enligt bedömning av utredaren eller sponsorns medicinska monitor;
• Akut sjukdomstillstånd (t.ex. illamående, kräkningar, feber, diarré) inom 7 dagar efter studiedag 1;
• Positiva serologiska fynd för HIV-antikroppar, hepatit B-ytantigen (HBsAg) och/eller hepatit C-virusantikroppar (anti-HCV);
• Positiv skärm för missbruk av droger och alkohol;
• Ny historia eller förekomst av någon störning som kan störa absorption, distribution, metabolism eller utsöndring av BIA 9 1067;
• Positivt graviditetstestresultat endast för WOCBP;
• Konsumtion av koffeinhaltiga produkter (t.ex. kaffe, te, choklad eller cola), grapefrukt, grapefruktinnehållande produkter eller alkoholhaltiga drycker från 48 timmar före studiedag 1 till utskrivning (dag 16);
• Deltagande i andra undersökningsstudier av alla slag inom 30 dagar efter administrering av BIA 9-1067;
• Donation av blod inom 90 dagar efter studiedag 1;
• Användning av något receptbelagt läkemedel inom 30 dagar efter administrering av IMP, såvida det inte anses godtagbart av huvudutredaren (PI) och medicinsk övervakare;
• Användning av receptfria läkemedel inklusive växtbaserade kosttillskott (förutom enstaka användning av paracetamol och vitaminer ≤100 % rekommenderat dagligt intag) inom 14 dagar efter studiedag 1 om det inte bedöms vara acceptabelt av PI och Medical Monitor.