Metabolism och farmakokinetik för [14C]-BIBF 1120 hos friska manliga frivilliga
17 juli 2014 uppdaterad av: Boehringer Ingelheim
Metabolism och farmakokinetik för [14C]-BIBF 1120 efter administrering av engångsdoser på 100 mg [14C]-BIBF 1120 oral lösning hos friska manliga frivilliga
För att bedöma den metaboliska profilen,
för att uppnå massbalansen efter oral administrering,
för att bestämma koncentrationen av [14C]-radioaktivitet i blodkroppar, plasma, urin och avföring,
för att bestämma BIBF 1120 och BIBF 1202 koncentrationer i plasma, urin och feces, om möjligt,
för att bestämma proteinbindningen av [14C]-radioaktivitet,
för att bestämma farmakokinetiken för BIBF 1120, BIBF 1202 och total radioaktivitet efter en enda oral administrering av [14C]-BIBF 1120 hos friska frivilliga
Studieöversikt
Studietyp
Interventionell
Inskrivning (Faktisk)
8
Fas
- Fas 1
Deltagandekriterier
Forskare letar efter personer som passar en viss beskrivning, så kallade behörighetskriterier. Några exempel på dessa kriterier är en persons allmänna hälsotillstånd eller tidigare behandlingar.
Urvalskriterier
Åldrar som är berättigade till studier
21 år till 55 år (Vuxen)
Tar emot friska volontärer
Ja
Kön som är behöriga för studier
Manlig
Beskrivning
Inklusionskriterier:
- Friska manliga försökspersoner enligt resultat av screening
- Undertecknat skriftligt informerat samtycke i enlighet med GCP och lokal lagstiftning
- Ålder ≥21 och ≤55 år
- Body Mass Index ≥18,5 kg/m2 och ≤29,9 kg/m2
Exklusions kriterier:
- Alla fynd av läkarundersökningen (inklusive blodtryck, puls och EKG) som avviker från det normala och av klinisk relevans
- Historik eller nuvarande gastrointestinala, lever-, njur-, andnings-, kardiovaskulära, metabola, immunologiska, hormonella störningar
- Historik om någon större operation under de senaste fyra veckorna före deltagande i denna studie eller någon benfraktur under de senaste två månaderna
- Historik av ortostatisk hypotoni, svimningsanfall och blackouts
- Sjukdomar i centrala nervsystemet (som epilepsi) eller psykiatriska störningar
- Kroniska eller relevanta akuta infektioner
- Historik av allergi/överkänslighet (inklusive läkemedelsallergi) som bedöms som relevant för prövningen enligt utredarens bedömning
- Historik med blödningsrubbningar inklusive långvarig eller vanemässig blödning, annan hematologisk sjukdom eller hjärnblödning (t.ex. efter en bilolycka) eller commotio cerebri
- Intag av läkemedel med lång halveringstid (> 24 timmar) inom 1 månad före administrering
- Planerad användning av läkemedel som kan påverka resultatet av prövningen inom 10 dagar före administrering eller under prövningen
- Deltagande i en annan prövning med ett prövningsläkemedel inom 2 månader före administrering eller under prövning
- Rökare (> 10 cigaretter eller 3 cigarrer eller 3 pipor/dag) eller oförmåga att avstå från rökning på studiedagar
- Alkoholmissbruk (> 60 g/dag)
- Drogmissbruk
- Blodgivning inom 1 månad före administrering eller under prövningen
- Överdriven fysisk aktivitet inom 5 dagar före administrering eller under försöket
- Alla laboratorievärden utanför referensintervallet, såvida det inte anses sakna klinisk referens
- Kvinnligt kön
- Manliga försökspersoner måste gå med på att minimera risken för att kvinnliga partners blir gravida från doseringsdagen till 3 månader efter avslutad studie. Acceptabla preventivmetoder för manliga frivilliga inkluderar en vasektomi inte mindre än 3 månader före dosering, barriärpreventivmedel eller en medicinskt accepterad preventivmetod. För kvinnliga partner till manliga frivilliga är acceptabla preventivmetoder intrauterin enhet, tubal ligering, hormonella preventivmedel sedan minst två månader och diafragma med spermiedödande medel
Studieplan
Det här avsnittet ger detaljer om studieplanen, inklusive hur studien är utformad och vad studien mäter.
Hur är studien utformad?
Designdetaljer
- Primärt syfte: Behandling
- Tilldelning: N/A
- Interventionsmodell: Enskild gruppuppgift
- Maskning: Ingen (Open Label)
Vapen och interventioner
Deltagargrupp / Arm |
Intervention / Behandling |
|---|---|
|
Experimentell: BIBF 1120 ES
|
Vad mäter studien?
Primära resultatmått
Resultatmått |
Tidsram |
|---|---|
|
[14C]-radioaktivitet i plasma och helblod (C Blodceller/C-plasmaförhållande av [14C]-radioaktivitet)
Tidsram: Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
|
[14C]-radioaktivitet i urin
Tidsram: Upp till 120 timmar efter läkemedelsadministrering
|
Upp till 120 timmar efter läkemedelsadministrering
|
|
Mätning av plasmaproteinbindningen av total [14C]-radioaktivitet i humana plasmaprover ex vivo
Tidsram: Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
|
Maximal observerad koncentration av analyten i plasma (Cmax)
Tidsram: Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
|
Plasmakoncentration-tidsprofiler av total radioaktivitet i helblod och plasma
Tidsram: Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
|
[14C]-metabolisk profil och identifiering av metaboliter i urin, i jämförelse med olika djurarter
Tidsram: Upp till 120 timmar efter läkemedelsbehandling
|
Upp till 120 timmar efter läkemedelsbehandling
|
|
[14C]-radioaktivitet i feces
Tidsram: upp till 120 timmar efter administrering
|
upp till 120 timmar efter administrering
|
|
[14C]-metabolisk profil och identifiering av metaboliter i feces, i jämförelse med olika djurarter
Tidsram: Upp till 120 timmar efter läkemedelsbehandling
|
Upp till 120 timmar efter läkemedelsbehandling
|
|
[14C]-metabolisk profil och identifiering av metaboliter i plasma, i jämförelse med olika djurarter
Tidsram: Upp till 96 timmar efter läkemedelsbehandling
|
Upp till 96 timmar efter läkemedelsbehandling
|
|
Tid från dosering till toppkoncentration (tmax)
Tidsram: Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
|
Terminal halveringstid för analyten i plasma (t1/2)
Tidsram: Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
|
Analytens terminalhastighetskonstant i plasma (λz)
Tidsram: Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
|
Area under analytens koncentration-tidkurva i plasma från nolltid till 24 timmar (AUC0-24)
Tidsram: Upp till 24 timmar efter läkemedelsadministrering
|
Upp till 24 timmar efter läkemedelsadministrering
|
|
Area under analytens koncentration-tidkurva i plasma från nolltid till tidpunkten för den sista kvantifierbara läkemedelskoncentrationen (AUC0-tz)
Tidsram: Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
|
Area under analytens koncentration-tidkurva i plasma från nolltid till oändlighet (AUC0-∞)
Tidsram: Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
|
Genomsnittlig uppehållstid för analytmolekylerna i kroppen efter oral administrering (MRTpo)
Tidsram: Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
|
Total clearance av analyten i plasma efter extravaskulär administrering (CL/F)
Tidsram: Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
|
Skenbar distributionsvolym under terminalfasen λz efter extravaskulär administrering (Vz/F)
Tidsram: Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
|
Bråkdel av analyt eliminerad i urin från 0 till gränsen för den sista kvantifierbara datapunkten (fe0-tz)
Tidsram: Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
|
Fraktion av analyt eliminerad i feces från 0 till gränsen för den sista kvantifierbara datapunkten (t.ex. feces,0-tz)
Tidsram: Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
|
Mängd analyt som eliminerades i feces från 0 till gränsen för den sista kvantifierbara datapunkten (Ae feces,0-tz)
Tidsram: Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
|
Mängd analyt som eliminerades i urinen från 0 till gränsen för den sista kvantifierbara datapunkten (Ae0-tz)
Tidsram: Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
Upp till 96 timmar efter läkemedelsadministrering
|
Sekundära resultatmått
Resultatmått |
Tidsram |
|---|---|
|
Förändring från baslinjen i vitala tecken
Tidsram: Baslinje, dag 14 efter läkemedelsadministrering
|
Baslinje, dag 14 efter läkemedelsadministrering
|
|
Ändring från baslinjen i rutinlaboratorium
Tidsram: Baslinje, dag 14 efter läkemedelsbehandling
|
Baslinje, dag 14 efter läkemedelsbehandling
|
|
Antal deltagare med biverkningar
Tidsram: Upp till dag 14 efter läkemedelsbehandling
|
Upp till dag 14 efter läkemedelsbehandling
|
|
Ändring från baslinjen i elektrokardiogram
Tidsram: Baslinje, dag 14 efter läkemedelsbehandling
|
Baslinje, dag 14 efter läkemedelsbehandling
|
|
Bedömning av tolerabilitet av utredare enligt en 4-gradig skala
Tidsram: Dag 14 efter läkemedelsadministrering
|
Dag 14 efter läkemedelsadministrering
|
Samarbetspartners och utredare
Det är här du hittar personer och organisationer som är involverade i denna studie.
Sponsor
Publikationer och användbara länkar
Den som ansvarar för att lägga in information om studien tillhandahåller frivilligt dessa publikationer. Dessa kan handla om allt som har med studien att göra.
Användbara länkar
Studieavstämningsdatum
Dessa datum spårar framstegen för inlämningar av studieposter och sammanfattande resultat till ClinicalTrials.gov. Studieposter och rapporterade resultat granskas av National Library of Medicine (NLM) för att säkerställa att de uppfyller specifika kvalitetskontrollstandarder innan de publiceras på den offentliga webbplatsen.
Studera stora datum
Studiestart
1 oktober 2005
Primärt slutförande (Faktisk)
1 november 2005
Studieregistreringsdatum
Först inskickad
2 juli 2014
Först inskickad som uppfyllde QC-kriterierna
2 juli 2014
Första postat (Uppskatta)
8 juli 2014
Uppdateringar av studier
Senaste uppdatering publicerad (Uppskatta)
18 juli 2014
Senaste inskickade uppdateringen som uppfyllde QC-kriterierna
17 juli 2014
Senast verifierad
1 juli 2014
Mer information
Termer relaterade till denna studie
Ytterligare relevanta MeSH-villkor
Andra studie-ID-nummer
- 1199.20
Denna information hämtades direkt från webbplatsen clinicaltrials.gov utan några ändringar. Om du har några önskemål om att ändra, ta bort eller uppdatera dina studieuppgifter, vänligen kontakta register@clinicaltrials.gov. Så snart en ändring har implementerats på clinicaltrials.gov, kommer denna att uppdateras automatiskt även på vår webbplats .