A [14C]-BIBF 1120 metabolizmusa és farmakokinetikája egészséges férfi önkénteseknél
2014. július 17. frissítette: Boehringer Ingelheim
A [14C]-BIBF 1120 metabolizmusa és farmakokinetikája egyszeri 100 mg-os [14C]-BIBF 1120 belsőleges oldat beadása után egészséges férfi önkénteseknél
A metabolikus profil értékeléséhez,
a tömegegyensúly elérése orális adagolás után,
a [14C]-radioaktivitás koncentrációjának meghatározása a vérsejtekben, a plazmában, a vizeletben és a székletben,
a BIBF 1120 és BIBF 1202 koncentrációjának meghatározása a plazmában, a vizeletben és a székletben, ha lehetséges,
a [14C]-radioaktivitás fehérjekötődésének meghatározása,
a BIBF 1120, BIBF 1202 farmakokinetikájának és a teljes radioaktivitás meghatározására a [14C]-BIBF 1120 egyszeri orális adagolása után egészséges önkéntesekben
A tanulmány áttekintése
Tanulmány típusa
Beavatkozó
Beiratkozás (Tényleges)
8
Fázis
- 1. fázis
Részvételi kritériumok
A kutatók olyan embereket keresnek, akik megfelelnek egy bizonyos leírásnak, az úgynevezett jogosultsági kritériumoknak. Néhány példa ezekre a kritériumokra a személy általános egészségi állapota vagy a korábbi kezelések.
Jogosultsági kritériumok
Tanulmányozható életkorok
21 év (Felnőtt)
Egészséges önkénteseket fogad
Igen
Tanulmányozható nemek
Férfi
Leírás
Bevételi kritériumok:
- Egészséges férfi alanyok a szűrés eredményei alapján
- Aláírt írásos beleegyezés a GCP-vel és a helyi jogszabályokkal összhangban
- Életkor ≥21 és ≤55 év
- Testtömegindex ≥18,5 kg/m2 és ≤29,9 kg/m2
Kizárási kritériumok:
- Az orvosi vizsgálat bármely megállapítása (beleértve a vérnyomást, a pulzusszámot és az EKG-t is), amely eltér a normálistól és klinikailag releváns
- Gyomor-bélrendszeri, máj-, vese-, légúti, szív- és érrendszeri, anyagcsere-, immunológiai, hormonális rendellenességek a múltban vagy jelenleg
- Bármilyen nagy műtét a kórtörténetben az elmúlt négy hétben a vizsgálatban való részvétel előtt, vagy bármilyen csonttörés az elmúlt két hónapban
- Ortosztatikus hipotenzió, ájulás és eszméletvesztés anamnézisében
- Központi idegrendszeri betegségek (például epilepszia) vagy pszichiátriai rendellenességek
- Krónikus vagy releváns akut fertőzések
- Az anamnézisben szereplő allergia/túlérzékenység (beleértve a gyógyszerallergiát is), amely a vizsgálat szempontjából relevánsnak minősül a vizsgáló megítélése szerint
- Bármilyen vérzési rendellenesség az anamnézisben, beleértve az elhúzódó vagy szokásos vérzést, egyéb hematológiai betegségeket vagy agyvérzést (például autóbaleset után) vagy commotio cerebri
- Hosszú felezési idejű (> 24 óra) gyógyszerek bevétele a beadást megelőző 1 hónapon belül
- Minden olyan gyógyszer tervezett használata, amely befolyásolhatja a vizsgálat eredményeit a beadást megelőző 10 napon belül vagy a vizsgálat alatt
- Részvétel egy másik vizsgálatban egy vizsgált gyógyszerrel a beadást megelőző 2 hónapon belül vagy a vizsgálat alatt
- Dohányzó (> 10 cigaretta vagy 3 szivar vagy 3 pipa/nap) vagy képtelenség tartózkodni a dohányzástól a tanulmányi napokon
- Alkohollal való visszaélés (> 60 g/nap)
- Kábítószerrel való visszaélés
- Véradás a beadást megelőző 1 hónapon belül vagy a vizsgálat alatt
- Túlzott fizikai aktivitás a beadást megelőző 5 napon belül vagy a vizsgálat alatt
- A referencia-tartományon kívüli bármely laboratóriumi érték, kivéve, ha úgy ítélik meg, hogy nincs klinikai referencia
- Női nem
- A férfi alanyoknak bele kell egyezniük abba, hogy az adagolás napjától a vizsgálat befejezését követő 3 hónapig minimálisra csökkentik a női partnerek teherbeesésének kockázatát. A férfi önkéntesek számára elfogadható fogamzásgátlási módszerek közé tartozik az adagolás előtt legalább 3 hónappal végzett vazektómia, a barrier fogamzásgátlás vagy az orvosilag elfogadott fogamzásgátló módszer. Férfi önkéntesek női partnerei számára az elfogadható fogamzásgátlási módszerek közé tartozik a méhen belüli eszköz, a petevezeték lekötése, a hormonális fogamzásgátlás legalább két hónapja és a spermiciddel végzett rekeszizom.
Tanulási terv
Ez a rész a vizsgálati terv részleteit tartalmazza, beleértve a vizsgálat megtervezését és a vizsgálat mérését.
Hogyan készül a tanulmány?
Tervezési részletek
- Elsődleges cél: Kezelés
- Kiosztás: N/A
- Beavatkozó modell: Egyetlen csoportos hozzárendelés
- Maszkolás: Nincs (Open Label)
Fegyverek és beavatkozások
Résztvevő csoport / kar |
Beavatkozás / kezelés |
|---|---|
|
Kísérleti: BIBF 1120 ES
|
Mit mér a tanulmány?
Elsődleges eredményintézkedések
Eredménymérő |
Időkeret |
|---|---|
|
[14C]-radioaktivitás a plazmában és a teljes vérben (C vérsejtek/C plazma [14C]-radioaktivitás aránya)
Időkeret: Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
|
[14C]-radioaktivitás a vizeletben
Időkeret: Akár 120 órával a gyógyszer beadása után
|
Akár 120 órával a gyógyszer beadása után
|
|
A teljes [14C]-radioaktivitás plazmafehérje-kötődésének mérése humán plazmamintákban ex vivo
Időkeret: Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
|
Az analit maximális megfigyelt koncentrációja a plazmában (Cmax)
Időkeret: Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
|
A teljes radioaktivitás plazmakoncentráció-idő profilja a teljes vérben és a plazmában
Időkeret: Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
|
[14C]-metabolikus profil és metabolitok azonosítása a vizeletben, összehasonlítva különböző állatfajokkal
Időkeret: Akár 120 órával a gyógyszer beadása után
|
Akár 120 órával a gyógyszer beadása után
|
|
[14C]-radioaktivitás a székletben
Időkeret: a beadást követő 120 óráig
|
a beadást követő 120 óráig
|
|
[14C]-anyagcsere-profil és metabolitok azonosítása a székletben, különböző állatfajokkal összehasonlítva
Időkeret: Akár 120 órával a gyógyszer beadása után
|
Akár 120 órával a gyógyszer beadása után
|
|
[14C]-metabolikus profil és metabolitok azonosítása a plazmában, összehasonlítva különböző állatfajokkal
Időkeret: Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
|
Az adagolástól a csúcskoncentrációig eltelt idő (tmax)
Időkeret: Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
|
Az analit terminális felezési ideje a plazmában (t1/2)
Időkeret: Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
|
Az analit végsebesség-állandója a plazmában (λz)
Időkeret: Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
|
Az analit koncentráció-idő görbéje alatti terület a plazmában nulla időtől 24 óráig (AUC0-24)
Időkeret: Akár 24 órával a gyógyszer beadása után
|
Akár 24 órával a gyógyszer beadása után
|
|
Az analit koncentráció-idő görbéje alatti terület a plazmában nullától az utolsó számszerűsíthető gyógyszerkoncentráció időpontjáig (AUC0-tz)
Időkeret: Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
|
Az analit koncentráció-idő görbéje alatti terület a plazmában nullától a végtelenig (AUC0-∞)
Időkeret: Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
|
Az analit molekulák átlagos tartózkodási ideje a szervezetben orális beadás után (MRTpo)
Időkeret: Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
|
Az analit teljes clearance-e a plazmában extravascularis beadást követően (CL/F)
Időkeret: Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
|
Látszólagos eloszlási térfogat a terminális fázisban λz extravascularis beadást követően (Vz/F)
Időkeret: Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
|
A vizeletben eltávolított analit frakciója 0-tól az utolsó számszerűsíthető adatpont határáig (fe0-tz)
Időkeret: Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
|
A széklettel eltávolított analit frakciója 0-tól az utolsó számszerűsíthető adatpont határáig (pl. széklet, 0-tz)
Időkeret: Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
|
A széklettel eltávolított analit mennyisége 0-tól az utolsó számszerűsíthető adatpont határáig (Ae széklet,0-tz)
Időkeret: Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
|
A vizelettel ürített analit mennyisége 0-tól az utolsó számszerűsíthető adatpont határáig (Ae0-tz)
Időkeret: Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
Akár 96 órával a gyógyszer beadása után
|
Másodlagos eredményintézkedések
Eredménymérő |
Időkeret |
|---|---|
|
Változás az alapvonalhoz képest az életjelekben
Időkeret: Kiindulási állapot, a gyógyszer beadását követő 14. napon
|
Kiindulási állapot, a gyógyszer beadását követő 14. napon
|
|
Változás az alapvonalhoz képest a rutin laboratóriumban
Időkeret: Kiindulási állapot, a gyógyszer beadását követő 14. napon
|
Kiindulási állapot, a gyógyszer beadását követő 14. napon
|
|
Nemkívánatos eseményekkel rendelkező résztvevők száma
Időkeret: A gyógyszer beadását követő 14. napig
|
A gyógyszer beadását követő 14. napig
|
|
Változás az alapvonalhoz képest az elektrokardiogramon
Időkeret: Kiindulási állapot, a gyógyszer beadását követő 14. napon
|
Kiindulási állapot, a gyógyszer beadását követő 14. napon
|
|
A vizsgáló által a tolerálhatóság értékelése 4 pontos skála szerint
Időkeret: 14. nap a gyógyszer beadása után
|
14. nap a gyógyszer beadása után
|
Együttműködők és nyomozók
Itt találhatja meg a tanulmányban érintett személyeket és szervezeteket.
Szponzor
Publikációk és hasznos linkek
A vizsgálattal kapcsolatos információk beviteléért felelős személy önkéntesen bocsátja rendelkezésre ezeket a kiadványokat. Ezek bármiről szólhatnak, ami a tanulmányhoz kapcsolódik.
Hasznos linkek
Tanulmányi rekorddátumok
Ezek a dátumok nyomon követik a ClinicalTrials.gov webhelyre benyújtott vizsgálati rekordok és összefoglaló eredmények benyújtásának folyamatát. A vizsgálati feljegyzéseket és a jelentett eredményeket a Nemzeti Orvostudományi Könyvtár (NLM) felülvizsgálja, hogy megbizonyosodjon arról, hogy megfelelnek-e az adott minőség-ellenőrzési szabványoknak, mielőtt közzéteszik őket a nyilvános weboldalon.
Tanulmány főbb dátumok
Tanulmány kezdete
2005. október 1.
Elsődleges befejezés (Tényleges)
2005. november 1.
Tanulmányi regisztráció dátumai
Először benyújtva
2014. július 2.
Először nyújtották be, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak
2014. július 2.
Első közzététel (Becslés)
2014. július 8.
Tanulmányi rekordok frissítései
Utolsó frissítés közzétéve (Becslés)
2014. július 18.
Az utolsó frissítés elküldve, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak
2014. július 17.
Utolsó ellenőrzés
2014. július 1.
Több információ
A tanulmányhoz kapcsolódó kifejezések
További vonatkozó MeSH feltételek
Egyéb vizsgálati azonosító számok
- 1199.20
Ezt az információt közvetlenül a clinicaltrials.gov webhelyről szereztük be, változtatás nélkül. Ha bármilyen kérése van vizsgálati adatainak módosítására, eltávolítására vagy frissítésére, kérjük, írjon a következő címre: register@clinicaltrials.gov. Amint a változás bevezetésre kerül a clinicaltrials.gov oldalon, ez a webhelyünkön is automatikusan frissül. .