Metabolisme en farmacokinetiek van [14C]-BIBF 1120 bij gezonde mannelijke vrijwilligers
17 juli 2014 bijgewerkt door: Boehringer Ingelheim
Metabolisme en farmacokinetiek van [14C]-BIBF 1120 na toediening van enkele doses van 100 mg [14C]-BIBF 1120 orale oplossing bij gezonde mannelijke vrijwilligers
Om het metabole profiel te beoordelen,
om de massabalans te verkrijgen na orale toediening,
om de concentratie van [14C]-radioactiviteit in bloedcellen, plasma, urine en feces te bepalen,
om BIBF 1120- en BIBF 1202-concentraties in plasma, urine en feces te bepalen, indien mogelijk,
om de eiwitbinding van [14C]-radioactiviteit te bepalen,
om de farmacokinetiek van BIBF 1120, BIBF 1202 en de totale radioactiviteit te bepalen na een enkele orale toediening van [14C]-BIBF 1120 bij gezonde vrijwilligers
Studie Overzicht
Studietype
Ingrijpend
Inschrijving (Werkelijk)
8
Fase
- Fase 1
Deelname Criteria
Onderzoekers zoeken naar mensen die aan een bepaalde beschrijving voldoen, de zogenaamde geschiktheidscriteria. Enkele voorbeelden van deze criteria zijn iemands algemene gezondheidstoestand of eerdere behandelingen.
Geschiktheidscriteria
Leeftijden die in aanmerking komen voor studie
21 jaar tot 55 jaar (Volwassen)
Accepteert gezonde vrijwilligers
Ja
Geslachten die in aanmerking komen voor studie
Mannelijk
Beschrijving
Inclusiecriteria:
- Gezonde mannelijke proefpersonen zoals bepaald door resultaten van screening
- Ondertekende schriftelijke geïnformeerde toestemming in overeenstemming met GCP en lokale wetgeving
- Leeftijd ≥21 en ≤55 jaar
- Body Mass Index ≥18,5 kg/m2 en ≤29,9 kg/m2
Uitsluitingscriteria:
- Elke bevinding van het medisch onderzoek (inclusief bloeddruk, polsslag en ECG) die afwijkt van normaal en klinisch relevant is
- Geschiedenis of huidige gastro-intestinale, lever-, nier-, ademhalings-, cardiovasculaire, metabolische, immunologische, hormonale stoornissen
- Geschiedenis van een grote operatie in de laatste vier weken voorafgaand aan deelname aan deze studie of een botbreuk in de laatste twee maanden
- Geschiedenis van orthostatische hypotensie, flauwvallen en black-outs
- Ziekten van het centrale zenuwstelsel (zoals epilepsie) of psychiatrische stoornissen
- Chronische of relevante acute infecties
- Voorgeschiedenis van allergie/overgevoeligheid (inclusief geneesmiddelallergie) die door de onderzoeker als relevant wordt beschouwd voor het onderzoek
- Voorgeschiedenis van een bloedingsstoornis, waaronder langdurige of gebruikelijke bloedingen, andere hematologische aandoeningen of cerebrale bloedingen (bijv. na een auto-ongeluk) of commotio cerebri
- Inname van geneesmiddelen met een lange halfwaardetijd (> 24 uur) binnen 1 maand voorafgaand aan toediening
- Gepland gebruik van geneesmiddelen die de resultaten van het onderzoek kunnen beïnvloeden binnen 10 dagen voorafgaand aan toediening of tijdens het onderzoek
- Deelname aan een ander onderzoek met een onderzoeksgeneesmiddel binnen 2 maanden voorafgaand aan toediening of tijdens het onderzoek
- Roker (> 10 sigaretten of 3 sigaren of 3 pijpen/dag) of niet kunnen roken op studiedagen
- Alcoholmisbruik (> 60 g/dag)
- Drugsmisbruik
- Bloeddonatie binnen 1 maand voorafgaand aan toediening of tijdens het onderzoek
- Overmatige fysieke activiteiten binnen 5 dagen voorafgaand aan toediening of tijdens de proef
- Elke laboratoriumwaarde buiten het referentiebereik, tenzij wordt aangenomen dat er geen klinische referentie is
- Vrouwelijk geslacht
- Mannelijke proefpersonen moeten ermee instemmen om het risico dat vrouwelijke partners zwanger worden te minimaliseren vanaf de doseringsdag tot 3 maanden na voltooiing van het onderzoek. Aanvaardbare anticonceptiemethoden voor mannelijke vrijwilligers zijn onder meer een vasectomie niet minder dan 3 maanden voorafgaand aan de dosering, barrière-anticonceptie of een medisch aanvaarde anticonceptiemethode. Voor vrouwelijke partners van mannelijke vrijwilligers zijn aanvaardbare anticonceptiemethoden intra-uterien hulpmiddel, afbinden van de eileiders, hormonale anticonceptiva sinds ten minste twee maanden en pessarium met zaaddodend middel
Studie plan
Dit gedeelte bevat details van het studieplan, inclusief hoe de studie is opgezet en wat de studie meet.
Hoe is de studie opgezet?
Ontwerpdetails
- Primair doel: Behandeling
- Toewijzing: NVT
- Interventioneel model: Opdracht voor een enkele groep
- Masker: Geen (open label)
Wapens en interventies
Deelnemersgroep / Arm |
Interventie / Behandeling |
|---|---|
|
Experimenteel: BIBF 1120 ES
|
Wat meet het onderzoek?
Primaire uitkomstmaten
Uitkomstmaat |
Tijdsspanne |
|---|---|
|
[14C]-radioactiviteit in plasma en volbloed (C Bloedcellen/C plasma ratio van [14C]-radioactiviteit)
Tijdsspanne: Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
|
[14C]-radioactiviteit in urine
Tijdsspanne: Tot 120 uur na toediening van het geneesmiddel
|
Tot 120 uur na toediening van het geneesmiddel
|
|
Meting van de plasma-eiwitbinding van totale [14C]-radioactiviteit in menselijke plasmamonsters ex vivo
Tijdsspanne: Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
|
Maximale waargenomen concentratie van de analyt in plasma (Cmax)
Tijdsspanne: Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
|
Plasmaconcentratie-tijdprofielen van totale radioactiviteit in volbloed en plasma
Tijdsspanne: Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
|
[14C]-metabolisch profiel en identificatie van metabolieten in urine, in vergelijking met verschillende diersoorten
Tijdsspanne: Tot 120 uur na toediening van het geneesmiddel
|
Tot 120 uur na toediening van het geneesmiddel
|
|
[14C]-radioactiviteit in ontlasting
Tijdsspanne: tot 120 uur na toediening
|
tot 120 uur na toediening
|
|
[14C]-metabolisch profiel en identificatie van metabolieten in feces, in vergelijking met verschillende diersoorten
Tijdsspanne: Tot 120 uur na toediening van het geneesmiddel
|
Tot 120 uur na toediening van het geneesmiddel
|
|
[14C]-metabolisch profiel en identificatie van metabolieten in plasma, in vergelijking met verschillende diersoorten
Tijdsspanne: Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
|
Tijd van dosering tot piekconcentratie (tmax)
Tijdsspanne: Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
|
Terminale halfwaardetijd van de analyt in plasma (t1/2)
Tijdsspanne: Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
|
Eindsnelheidsconstante van de analyt in plasma (λz)
Tijdsspanne: Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
|
Gebied onder de concentratie-tijdcurve van de analyt in plasma van nultijd tot 24 uur (AUC0-24)
Tijdsspanne: Tot 24 uur na toediening van het geneesmiddel
|
Tot 24 uur na toediening van het geneesmiddel
|
|
Gebied onder de concentratie-tijdcurve van de analyt in plasma van nultijd tot de tijd van de laatste kwantificeerbare geneesmiddelconcentratie (AUC0-tz)
Tijdsspanne: Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
|
Gebied onder de concentratie-tijdcurve van de analyt in plasma van tijd nul tot oneindig (AUC0-∞)
Tijdsspanne: Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
|
Gemiddelde verblijftijd van de analytmoleculen in het lichaam na orale toediening (MRTpo)
Tijdsspanne: Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
|
Totale klaring van de analyt in plasma na extravasculaire toediening (CL/F)
Tijdsspanne: Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
|
Schijnbaar distributievolume tijdens de terminale fase λz na extravasculaire toediening (Vz/F)
Tijdsspanne: Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
|
Fractie van analyt geëlimineerd in urine van 0 tot de limiet van het laatste kwantificeerbare gegevenspunt (fe0-tz)
Tijdsspanne: Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
|
Fractie van analyt geëlimineerd in feces van 0 tot de limiet van het laatste kwantificeerbare datapunt (feces,0-tz)
Tijdsspanne: Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
|
Hoeveelheid analyt die werd geëlimineerd in feces van 0 tot de limiet van het laatste kwantificeerbare datapunt (Ae faeces,0-tz)
Tijdsspanne: Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
|
Hoeveelheid analyt die in de urine werd geëlimineerd van 0 tot de limiet van het laatste kwantificeerbare gegevenspunt (Ae0-tz)
Tijdsspanne: Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
Tot 96 uur na toediening van het geneesmiddel
|
Secundaire uitkomstmaten
Uitkomstmaat |
Tijdsspanne |
|---|---|
|
Verandering ten opzichte van de basislijn in vitale functies
Tijdsspanne: Basislijn, dag 14 na toediening van het geneesmiddel
|
Basislijn, dag 14 na toediening van het geneesmiddel
|
|
Verandering ten opzichte van baseline in routinelaboratorium
Tijdsspanne: Basislijn, dag 14 na medicijntoediening
|
Basislijn, dag 14 na medicijntoediening
|
|
Aantal deelnemers met bijwerkingen
Tijdsspanne: Tot dag 14 na medicijntoediening
|
Tot dag 14 na medicijntoediening
|
|
Verandering ten opzichte van baseline in elektrocardiogram
Tijdsspanne: Basislijn, dag 14 na medicijntoediening
|
Basislijn, dag 14 na medicijntoediening
|
|
Beoordeling van de verdraagbaarheid door de onderzoeker volgens een 4-puntsschaal
Tijdsspanne: Dag 14 na medicijntoediening
|
Dag 14 na medicijntoediening
|
Medewerkers en onderzoekers
Hier vindt u mensen en organisaties die betrokken zijn bij dit onderzoek.
Sponsor
Publicaties en nuttige links
De persoon die verantwoordelijk is voor het invoeren van informatie over het onderzoek stelt deze publicaties vrijwillig ter beschikking. Dit kan gaan over alles wat met het onderzoek te maken heeft.
Nuttige links
Studie record data
Deze datums volgen de voortgang van het onderzoeksdossier en de samenvatting van de ingediende resultaten bij ClinicalTrials.gov. Studieverslagen en gerapporteerde resultaten worden beoordeeld door de National Library of Medicine (NLM) om er zeker van te zijn dat ze voldoen aan specifieke kwaliteitscontrolenormen voordat ze op de openbare website worden geplaatst.
Bestudeer belangrijke data
Studie start
1 oktober 2005
Primaire voltooiing (Werkelijk)
1 november 2005
Studieregistratiedata
Eerst ingediend
2 juli 2014
Eerst ingediend dat voldeed aan de QC-criteria
2 juli 2014
Eerst geplaatst (Schatting)
8 juli 2014
Updates van studierecords
Laatste update geplaatst (Schatting)
18 juli 2014
Laatste update ingediend die voldeed aan QC-criteria
17 juli 2014
Laatst geverifieerd
1 juli 2014
Meer informatie
Termen gerelateerd aan deze studie
Aanvullende relevante MeSH-voorwaarden
Andere studie-ID-nummers
- 1199.20
Deze informatie is zonder wijzigingen rechtstreeks van de website clinicaltrials.gov gehaald. Als u verzoeken heeft om uw onderzoeksgegevens te wijzigen, te verwijderen of bij te werken, neem dan contact op met register@clinicaltrials.gov. Zodra er een wijziging wordt doorgevoerd op clinicaltrials.gov, wordt deze ook automatisch bijgewerkt op onze website .