与市售莫西沙星片剂相比，新型口服混悬液在健康成人中的生物利用度、食品效应和安全性、耐受性
2015年6月30日 更新者：Bayer
在健康受试者中进行单剂量、开放标签、随机、非盲、三重交叉研究，以比较莫西沙星 (BAY12-8039) 400 mg 片剂和 400 mg 口服混悬液在禁食条件下的生物利用度，并研究效果食物对 400 毫克悬浮液生物利用度的影响。
本研究的目的是描述一种新型口服液体莫西沙星制剂的药代动力学，以及与市售口服片剂相比，伴随食物摄入对健康成人药代动力学的影响。
药代动力学是看身体如何吸收、分布和排除研究药物。
由于使用不同赋形剂的影响，以不同剂型给药的药物的吸收可能会发生变化。
还将研究莫西沙星作为口服液体制剂给药时的安全性。
这项研究的结果将用于指导为儿童计划的更大规模临床试验的剂量策略。
研究概览
研究类型
介入性
注册 (实际的)
24
阶段
- 阶段1
联系人和位置
本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。
学习地点
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Nordrhein-Westfalen
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Wuppertal、Nordrhein-Westfalen、德国、42096
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参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
18年 至 55年 (成人)
接受健康志愿者
不
有资格学习的性别
全部
描述
纳入标准：
- 健康的男性和女性受试者；
- 年龄：18至55岁（含）
- 体重指数 (BMI)：高于/等于 18 和低于/等于 30 公斤/平方米；
- 育龄妇女的妊娠试验必须呈阴性，并且必须在整个研究期间和之后的 4 周内采取充分的避孕措施
排除标准：
- ECG 中的临床相关发现
- 未完全治愈的既往疾病，可以假设研究药物的吸收、分布、代谢、消除和作用不正常
- 已知对莫西沙星、其他喹诺酮类或任何赋形剂过敏
- 已知的严重过敏、非过敏性药物反应或多种药物过敏
- 第一次研究药物给药前最后 4 周内的相关疾病
- 首次研究药物给药前 1 周内出现发热性疾病
- 有与喹诺酮治疗相关的肌腱疾病/病史的患者。
- 先天性或有记录的获得性 QT 延长
- 定期使用药物（避孕药除外）
- 怀孕或哺乳
- 经常使用治疗性或消遣性药物
- 每天吸烟超过 25 支香烟
- 每天定期饮用超过 500 毫升的普通啤酒或等量的约 20 克另一种形式的酒精
- 怀疑吸毒或酗酒
- 特殊饮食阻止受试者在研究期间进食标准膳食
- 每天定期饮用超过 1 升含黄质的饮料
- 首次研究药物给药前 4 周内献血超过 100 mL，或前 3 个月内献血约 500 mL
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：基础科学
- 分配：随机化
- 介入模型：交叉作业
- 屏蔽：无（打开标签）
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
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实验性的：手臂 2
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空腹条件下单次口服莫西沙星 (BAY12-8039) 口服混悬液 400 mg
进食条件下单次口服莫西沙星 (BAY12-8039) 口服混悬液 400 mg
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实验性的：手臂 3
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空腹条件下单次口服莫西沙星 (BAY12-8039) 口服混悬液 400 mg
进食条件下单次口服莫西沙星 (BAY12-8039) 口服混悬液 400 mg
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有源比较器：手臂 1
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空腹条件下单次口服莫西沙星 (Avelox, BAY12-8039) IR（速释）片剂 400 mg
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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单次给药后莫西沙星从零到无穷大 (AUC) 的浓度与时间曲线下的面积
大体时间：0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24、48 和 72 小时
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AUC 是全身药物暴露的量度，它是通过收集一系列血液样本并测量每个样本中的药物浓度而获得的。
AUC 定义为从时间 0（给药前）到外推无限时间的浓度与时间曲线下的面积。
报告了几何平均值和百分比几何变异系数 (%CV)。
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0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24、48 和 72 小时
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莫西沙星单次给药后的最大观察药物浓度 (Cmax)
大体时间：0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24、48 和 72 小时
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Cmax是指通过采集一系列血样并测量每个样品中的药物浓度而获得的最高测量药物浓度。
报告了几何平均值和百分比几何变异系数 (%CV)。
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0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24、48 和 72 小时
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莫西沙星单次给药后从零到无穷大的浓度与时间曲线下的面积除以剂量 (AUC/D)
大体时间：0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24、48 和 72 小时
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报告了几何平均值和百分比几何变异系数 (%CV)。
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0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24、48 和 72 小时
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单次给药后根据莫西沙星剂量 (Cmax/D) 调整的最大观察药物浓度
大体时间：0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24、48 和 72 小时
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报告了几何平均值和百分比几何变异系数 (%CV)。
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0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24、48 和 72 小时
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次要结果测量
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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从零到无穷大的浓度与时间曲线下的面积除以单剂量后莫西沙星的每千克体重剂量（AUC，标准）
大体时间：0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24、48 和 72 小时
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AUC 是药物随时间血浆浓度的量度。
它用于表征药物吸收。
AUCnorm 定义为 AUC 除以每公斤体重的剂量。
报告了几何平均值和百分比几何变异系数 (%CV)。
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0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24、48 和 72 小时
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单剂量后莫西沙星从零到最后可量化浓度 [AUC(0-tlast)] 的浓度与时间曲线下的面积
大体时间：0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24、48 和 72 小时
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AUC 是全身药物暴露的量度，它是通过收集一系列血液样本并测量每个样本中的药物浓度而获得的。
AUC(0-tlast) 定义为从时间零到量化下限以上的最后一个数据点的 AUC。
报告了几何平均值和百分比几何变异系数 (%CV)。
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0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24、48 和 72 小时
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单次给药后观察到的最大血浆浓度除以莫西沙星每千克体重的剂量（Cmax，标准）
大体时间：0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24、48 和 72 小时
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Cmax是指通过采集一系列血样并测量每个样品中的药物浓度而获得的最高测量药物浓度。
Cmax,norm 定义为 Cmax 除以每公斤体重的剂量。
报告了几何平均值和百分比几何变异系数 (%CV)。
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0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24、48 和 72 小时
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莫西沙星单次给药后的平均停留时间 (MRT)
大体时间：0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24、48 和 72 小时
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MRT 是药物在体内的平均持续时间，以小时表示。
报告了几何平均值和百分比几何变异系数 (%CV)。
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0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24、48 和 72 小时
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单次给药后莫西沙星达到血浆中最大药物浓度 (tmax) 的时间
大体时间：0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24、48 和 72 小时
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tmax 是指给药后药物达到其最高可测量浓度 (Cmax) 的时间。
它是通过在给药后的不同时间收集一系列血样，并测量它们的药物含量而获得的。
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0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24、48 和 72 小时
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与单次给药后莫西沙星的终末斜率 (t1/2) 相关的终末半衰期
大体时间：0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24、48 和 72 小时
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与终端斜率相关的半衰期是指药物的消除。
血浆浓度达到消除末期浓度一半所需的时间。
它以小时表示并从浓度对时间曲线的末端斜率导出。
报告了几何平均值和百分比几何变异系数 (%CV)。
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0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24、48 和 72 小时
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莫西沙星单次给药后的表观口服清除率 (CL/F)
大体时间：0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24、48 和 72 小时
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药物清除率是药物被正常生物过程代谢或消除的速率的量度。
口服剂量后获得的清除率（表观口服清除率）受吸收剂量的分数影响。
药物清除率是药物物质从血液中清除的速率的定量测量。
报告了几何平均值和百分比几何变异系数 (%CV)。
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0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24、48 和 72 小时
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合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
赞助
出版物和有用的链接
负责输入研究信息的人员自愿提供这些出版物。这些可能与研究有关。
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始
2010年5月1日
初级完成 (实际的)
2010年11月1日
研究完成 (实际的)
2011年1月1日
研究注册日期
首次提交
2010年2月22日
首先提交符合 QC 标准的
2010年2月22日
首次发布 (估计)
2010年2月23日
研究记录更新
最后更新发布 (估计)
2015年7月1日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2015年6月30日
最后验证
2015年6月1日
更多信息
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