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放射性标记 [14C]PF-02341066 研究以调查健康男性志愿者的吸收、代谢和排泄

2012年2月28日 更新者：Pfizer

一项研究 [14C]PF-02341066 在健康男性志愿者中的吸收、代谢和排泄的第一阶段开放标签单放射性标记剂量研究

本研究的基本原理是研究 [14C]PF 02341066 的吸收、代谢和排泄，并表征血浆、粪便和尿液的放射性，并在可能的情况下鉴定 [14C]PF 02341066 在人体中的任何代谢物。

研究概览

地位

完全的

条件

干预/治疗

研究类型

介入性

注册 (实际的)

6

阶段

  • 阶段1

联系人和位置

本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。

学习地点

  • 美国
    • Connecticut
      • New Haven、Connecticut、美国、06511
        • Pfizer Investigational Site

参与标准

研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。

资格标准

适合学习的年龄

18年 至 55年 (成人)

接受健康志愿者

是的

有资格学习的性别

男性

描述

纳入标准：

  • 年龄在 18 至 55 岁之间的健康男性受试者，包括在内（健康定义为通过详细的病史、全面的身体检查（包括血压和脉搏率测量、12 导联心电图和临床实验室测试）确定没有临床相关的异常）。
  • 体重指数 (BMI) 为 17.5 至 30.5 kg/m^2；并且总体重 > 50 公斤（110 磅）。

排除标准：

  • 有临床意义的血液、肾脏、内分泌、肺、胃肠道、心血管、肝脏、精神、神经或过敏性疾病的证据或病史（包括药物过敏，但不包括给药时未经治疗的、无症状的季节性过敏）。
  • 任何可能影响药物吸收的情况（如胃切除术）。
  • 尿液药物筛查呈阳性。

学习计划

本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。

研究是如何设计的？

设计细节

  • 主要用途：基础科学
  • 分配：非随机化
  • 介入模型：单组作业
  • 屏蔽：无（打开标签）

武器和干预

参与者组/臂
干预/治疗
实验性的：1个
药品：PF-02341066
口服混悬液，单剂量 250 mg PF 02341066，含有约 100 µCi 的 [14C]PF 02341066
其他名称：
  • 克唑替尼

研究衡量的是什么？

主要结果指标

结果测量
措施说明
大体时间
最大观察血浆浓度 (Cmax)
大体时间：给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时（小时）、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时（小时）、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
达到最大观察血浆浓度的时间 (Tmax)
大体时间：给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
从时间零到最后可量化血浆浓度 (AUClast) 的曲线下面积
大体时间：给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
从零到最后测量的血浆浓度 (AUClast) 的浓度时间曲线下的面积。
给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
从时间零到外推无限时间的血浆浓度曲线下面积 [AUC (0 - ∞)]
大体时间：给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
AUC (0 - ∞) = 从时间零（给药前）到外推无限时间 (0 - ∞) 的血浆浓度与时间曲线 (AUC) 下的面积。 它是从 AUC (0 - t) 加上 AUC (t - ∞) 获得的。
给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
等离子体衰变半衰期 (t1/2)
大体时间：给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
血浆衰变半衰期是浓度降低一半所测量的时间。
给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
血浆 PF-02341066 的表观口服清除率 (CL/F)
大体时间：给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
药物清除率是药物物质从体内清除的速率的定量测量。 口服剂量后获得的清除率（表观口服清除率）受吸收剂量的分数影响。
给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
血浆表观分布容积 (V/F)
大体时间：给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
分布容积定义为药物总量需要均匀分布以产生所需药物血药浓度的理论容积。 口服剂量后的表观分布容积 (V/F) 受吸收分数的影响。
给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
PF-02341066 的肾脏清除率 (CLr)
大体时间：给药前、0 至 4、4 至 8、8 至 16、16 至 24 至 36、36 至 48 小时，然后每 24 小时给药一次，直至给药后 480 小时
CLr 是在给定时间内肾脏完全清除某种物质的血浆体积。
给药前、0 至 4、4 至 8、8 至 16、16 至 24 至 36、36 至 48 小时，然后每 24 小时给药一次，直至给药后 480 小时
从时间零到无限时间 (Ae) 尿液中排泄的未变化药物总量
大体时间：给药前、0 至 4、4 至 8、8 至 16、16 至 24 至 36、36 至 48 小时，然后每 24 小时给药一次，直至给药后 480 小时
Ae = 尿液中原形药物的浓度乘以尿液中原形药物的排泄量。
给药前、0 至 4、4 至 8、8 至 16、16 至 24 至 36、36 至 48 小时，然后每 24 小时给药一次，直至给药后 480 小时
从零时间到无限时间从尿液中排出的不变药物总量表示为剂量的百分比 [Ae(%)]
大体时间：给药前、0 至 4、4 至 8、8 至 16、16 至 24 至 36、36 至 48 小时，然后每 24 小时给药一次，直至给药后 480 小时
给药前、0 至 4、4 至 8、8 至 16、16 至 24 至 36、36 至 48 小时，然后每 24 小时给药一次，直至给药后 480 小时
血浆放射性最大观察浓度 (Cmax)
大体时间：给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
放射性对应于 100 μCi [14C]PF-02341066。
给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
达到最大血浆放射性浓度 (Tmax) 的时间
大体时间：给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
放射性对应于 100 μCi [14C]PF-02341066。
给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
从零时间到最后可量化血浆放射性浓度 (AUClast) 的曲线下面积
大体时间：给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
从零到最后测量的血浆浓度的浓度时间曲线下的面积。 放射性对应于 100 μCi [14C]PF-02341066。
给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
从时间零到外推无限时间的血浆放射性浓度曲线下面积 [AUC (0 - ∞)]
大体时间：给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
血浆中从时间零到外推无限时间 [AUC (0 - ∞)] 的浓度曲线下面积。 放射性对应于 100 μCi [14C]PF-02341066。
给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
血浆中放射性的衰变半衰期 (t1/2)
大体时间：给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
血浆衰变半衰期是血浆放射性浓度降低一半所测量的时间。 放射性对应于 100 μCi [14C]PF-02341066。
给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
血浆放射性的表观口服清除率 (CL/F)
大体时间：给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
药物清除率是药物物质从体内清除的速率的定量测量。 口服剂量后获得的清除率（表观口服清除率）受吸收剂量的分数影响。 放射性对应于 100 μCi [14C]PF-02341066。
给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
血浆放射性表观分布容积 (V/F)
大体时间：给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
分布容积定义为药物总量需要均匀分布以产生所需药物血药浓度的理论容积。 口服剂量后的表观分布容积 (V/F) 受吸收分数的影响。 放射性对应于 100 μCi [14C]PF-02341066。
给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
全血中最大观察到的放射性浓度 (Cmax)
大体时间：给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
放射性对应于 100 μCi [14C]PF-02341066。
给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
达到全血中放射性最大观察浓度 (Tmax) 的时间
大体时间：给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
达到全血中放射性最大观察浓度 (Tmax) 的时间。 放射性对应于 100 μCi [14C]PF-02341066。
给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
全血中放射性从零时间到最后可量化浓度 (AUClast) 的曲线下面积
大体时间：给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
全血中从零到最后测量浓度 (AUClast) 的浓度时间曲线下的面积。 放射性对应于 100 μCi [14C]PF-02341066。
给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
全血中放射性从零时间到外推无限时间 [AUC (0 - ∞)] 的曲线下面积
大体时间：给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
全血中从时间零到外推无限时间 [AUC (0 - ∞)] 的浓度曲线下面积。 放射性对应于 100 μCi [14C]PF-02341066。
给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
全血中放射性的衰变半衰期 (t1/2)
大体时间：给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
衰减半衰期 (t1/2) 是全血中浓度降低一半所测量的时间。 放射性对应于 100 μCi [14C]PF-02341066。
给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
全血放射性的表观口服清除率 (CL/F)
大体时间：给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
药物清除率是药物物质从体内清除的速率的定量测量。 口服剂量后获得的清除率（表观口服清除率）受吸收剂量的分数影响。 放射性对应于 100 μCi [14C]PF-02341066。
给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
全血中放射性表观分布容积 (V/F)
大体时间：给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
分布容积定义为药物总量需要均匀分布以产生所需药物血药浓度的理论容积。 口服剂量后的表观分布容积 (V/F) 受吸收分数的影响。 放射性对应于 100 μCi [14C]PF-02341066。
给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
尿液总 [14C] 数据
大体时间：给药前、0 至 4、4 至 8、8 至 16、16 至 24 至 36、36 至 48 小时，然后每 24 小时给药一次，直至给药后 480 小时
在给予单次 250 毫克（100 微居里）口服剂量的 [14C]PF-02341066 后，在特定时间间隔内从尿液中排出的累积量。
给药前、0 至 4、4 至 8、8 至 16、16 至 24 至 36、36 至 48 小时，然后每 24 小时给药一次，直至给药后 480 小时
粪便中的总 [14C] 数据
大体时间：从第 0 天到给药前（第 1 天），一直到给药后 480 小时
在给予单次 250 毫克（100 微居里）口服剂量的 [14C]PF-02341066 后，在特定时间间隔内从粪便中排出的累积量。
从第 0 天到给药前（第 1 天），一直到给药后 480 小时
放射性的总体累积百分比恢复
大体时间：给药前、0 至 4、4 至 8、8 至 16、16 至 24 至 36、36 至 48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时尿样和第 0 天至给药前（第 1 天）和直到给药后 480 小时的粪便
在给予单次 250 毫克（100 微居里）口服剂量的 [14C]PF-02341066 后，在特定时间间隔内从尿液、粪便和卫生纸中回收的放射性剂量的总累积百分比。
给药前、0 至 4、4 至 8、8 至 16、16 至 24 至 36、36 至 48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时尿样和第 0 天至给药前（第 1 天）和直到给药后 480 小时的粪便
血浆中 [14C]PF-02341066 代谢物的鉴定和分析
大体时间：给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
通过无线电高效液相色谱 (HPLC) 色谱图进行鉴定。 色谱图中代谢物的相对丰度（分析）是通过将对特定峰有贡献的级分的放射性含量之和除以构建放射性色谱图的所有级分的放射性含量之和来确定的。 总结了平均大于或等于 (>=) 血浆中总可回收放射性的 10% 的代谢物。 放射性相当于 100 μCi [14C] PF-02341066。
给药前、1、2、3、4、6、8、10、12、16、24 小时、36 小时、48 小时，然后每 24 小时后直至给药后 480 小时
粪便中 [14C]PF-02341066 代谢物的鉴定和分析
大体时间：从第 0 天到给药前（第 1 天），一直到给药后 480 小时
在粪便中，代谢物丰度（分析）是通过将放射性 HPLC 色谱图中峰的放射性响应的分数贡献乘以基质中回收的给药剂量百分比检测到的总放射性来计算的。 仅总结了那些作为色谱峰组分的代谢物，其平均占给药剂量的 > = 1%。 放射性相当于 100 μCi [14C] PF-02341066。
从第 0 天到给药前（第 1 天），一直到给药后 480 小时
尿液中 [14C]PF-02341066 代谢物的鉴定和分析
大体时间：给药前、0 至 4、4 至 8、8 至 16、16 至 24 至 36、36 至 48 小时，然后每 24 小时给药一次，直至给药后 480 小时
在尿液中，代谢物丰度（分析）的计算方法是将放射性 HPLC 色谱图中峰的放射性响应的分数贡献乘以基质中回收的给药剂量百分比检测到的总放射性。 仅总结了那些作为色谱峰组分的代谢物，其平均占给药剂量的 > = 1%。 放射性相当于 100 μCi [14C] PF-02341066。
给药前、0 至 4、4 至 8、8 至 16、16 至 24 至 36、36 至 48 小时，然后每 24 小时给药一次，直至给药后 480 小时

合作者和调查者

在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。

赞助

Pfizer

出版物和有用的链接

负责输入研究信息的人员自愿提供这些出版物。这些可能与研究有关。

有用的网址

研究记录日期

这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。

研究主要日期

学习开始

2010年3月1日

初级完成 (实际的)

2010年4月1日

研究完成 (实际的)

2010年4月1日

研究注册日期

首次提交

2010年3月5日

首先提交符合 QC 标准的

2010年3月5日

首次发布 (估计)

2010年3月8日

研究记录更新

最后更新发布 (估计)

2012年2月29日

上次提交的符合 QC 标准的更新

2012年2月28日

最后验证

2012年2月1日

更多信息

与本研究相关的术语

关键字

其他相关的 MeSH 术语

其他研究编号

  • A8081009

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