Radiomarcado [14C]PF-02341066 Estudo para investigar a absorção, metabolismo e excreção em voluntários saudáveis do sexo masculino
28 de fevereiro de 2012 atualizado por: Pfizer
Um estudo de fase um aberto de dose única radiomarcada para investigar a absorção, o metabolismo e a excreção de [14C]PF-02341066 em voluntários saudáveis do sexo masculino
A justificativa para este estudo é investigar a absorção, metabolismo e excreção de [14C]PF 02341066 e caracterizar a radioatividade plasmática, fecal e urinária e identificar quaisquer metabólitos, se possível, de [14C]PF 02341066 em humanos.
Visão geral do estudo
Tipo de estudo
Intervencional
Inscrição (Real)
6
Estágio
- Fase 1
Contactos e Locais
Esta seção fornece os detalhes de contato para aqueles que conduzem o estudo e informações sobre onde este estudo está sendo realizado.
Locais de estudo
-
-
Connecticut
-
New Haven, Connecticut, Estados Unidos, 06511
- Pfizer Investigational Site
-
-
Critérios de participação
Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.
Critérios de elegibilidade
Idades elegíveis para estudo
18 anos a 55 anos (Adulto)
Aceita Voluntários Saudáveis
Sim
Gêneros Elegíveis para o Estudo
Macho
Descrição
Critério de inclusão:
- Indivíduos saudáveis do sexo masculino com idades entre 18 e 55 anos, inclusive (Saudável é definido como nenhuma anormalidade clinicamente relevante identificada por um histórico médico detalhado, exame físico completo, incluindo pressão arterial e medição da frequência cardíaca, ECG de 12 derivações e exames laboratoriais clínicos).
- Índice de Massa Corporal (IMC) de 17,5 a 30,5 kg/m^2; e um peso corporal total > 50 kg (110 lbs).
Critério de exclusão:
- Evidência ou história de doença hematológica, renal, endócrina, pulmonar, gastrointestinal, cardiovascular, hepática, psiquiátrica, neurológica ou alérgica clinicamente significativa (incluindo alergias a medicamentos, mas excluindo alergias sazonais assintomáticas não tratadas no momento da administração).
- Qualquer condição que possivelmente afete a absorção do medicamento (por exemplo, gastrectomia).
- Uma triagem positiva de drogas na urina.
Plano de estudo
Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.
Como o estudo é projetado?
Detalhes do projeto
- Finalidade Principal: Ciência básica
- Alocação: Não randomizado
- Modelo Intervencional: Atribuição de grupo único
- Mascaramento: Nenhum (rótulo aberto)
Armas e Intervenções
Grupo de Participantes / Braço |
Intervenção / Tratamento |
|---|---|
|
Experimental: 1
|
suspensão oral, dose única de 250 mg de PF 02341066 contendo aproximadamente 100 µCi de [14C]PF 02341066
Outros nomes:
|
O que o estudo está medindo?
Medidas de resultados primários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
|---|---|---|
|
Concentração plasmática máxima observada (Cmax)
Prazo: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas (horas), 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas (horas), 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
|
|
Tempo para atingir a concentração plasmática máxima observada (Tmax)
Prazo: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
|
|
Área sob a curva do tempo zero até a última concentração plasmática quantificável (AUClast)
Prazo: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
Área sob a curva de tempo de concentração de zero até a última concentração plasmática medida (AUClast).
|
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
|
Área sob a curva de concentração de plasma do tempo zero ao tempo infinito extrapolado [AUC (0 - ∞)]
Prazo: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
AUC (0 - ∞) = Área sob a curva de concentração plasmática versus tempo (AUC) desde o tempo zero (pré-dose) até ao tempo infinito extrapolado (0 - ∞).
É obtido de AUC (0 - t) mais AUC (t - ∞).
|
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
|
Meia-vida de Decaimento do Plasma (t1/2)
Prazo: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
A meia-vida de Decaimento do Plasma é o tempo medido para que a concentração diminua pela metade.
|
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
|
Depuração Oral Aparente (CL/F) de Plasma PF-02341066
Prazo: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
A depuração do fármaco é uma medida quantitativa da taxa na qual uma substância medicamentosa é removida do corpo.
A depuração obtida após dose oral (depuração oral aparente) é influenciada pela fração da dose absorvida.
|
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
|
Volume Aparente de Distribuição (V/F) no Plasma
Prazo: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
O volume de distribuição é definido como o volume teórico no qual a quantidade total de fármaco precisaria ser uniformemente distribuída para produzir a concentração sanguínea desejada de um fármaco.
O volume aparente de distribuição após dose oral (V/F) é influenciado pela fração absorvida.
|
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
|
Depuração Renal (CLr) de PF-02341066
Prazo: Pré-dose, 0 a 4, 4 a 8, 8 a 16, 16 a 24 a 36, 36 a 48 horas e depois a cada 24 horas até 480 horas pós-dose
|
CLr é o volume de plasma do qual uma substância é completamente removida pelo rim em um determinado período de tempo.
|
Pré-dose, 0 a 4, 4 a 8, 8 a 16, 16 a 24 a 36, 36 a 48 horas e depois a cada 24 horas até 480 horas pós-dose
|
|
Quantidade Total de Fármaco Inalterado Excretado na Urina do Tempo Zero ao Tempo Infinito (Ae)
Prazo: Pré-dose, 0 a 4, 4 a 8, 8 a 16, 16 a 24 a 36, 36 a 48 horas e depois a cada 24 horas até 480 horas pós-dose
|
Ae = concentração de fármaco inalterado excretado na urina multiplicado pelo volume de fármaco inalterado excretado na urina.
|
Pré-dose, 0 a 4, 4 a 8, 8 a 16, 16 a 24 a 36, 36 a 48 horas e depois a cada 24 horas até 480 horas pós-dose
|
|
Quantidade total de droga inalterada excretada na urina expressa como porcentagem da dose desde o tempo zero até o tempo infinito [Ae(%)]
Prazo: Pré-dose, 0 a 4, 4 a 8, 8 a 16, 16 a 24 a 36, 36 a 48 horas e depois a cada 24 horas até 480 horas pós-dose
|
Pré-dose, 0 a 4, 4 a 8, 8 a 16, 16 a 24 a 36, 36 a 48 horas e depois a cada 24 horas até 480 horas pós-dose
|
|
|
Concentração Máxima Observada na Radioatividade do Plasma (Cmax)
Prazo: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
A radioatividade corresponde a 100 μCi [14C]PF-02341066.
|
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
|
Tempo para atingir a concentração máxima de radioatividade observada no plasma (Tmax)
Prazo: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
A radioatividade corresponde a 100 μCi [14C]PF-02341066.
|
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
|
Área sob a curva do tempo zero até a última concentração quantificável de radioatividade plasmática (AUClast)
Prazo: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
Área sob a curva de tempo de concentração de zero até a última concentração plasmática medida.
A radioatividade corresponde a 100 μCi [14C]PF-02341066.
|
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
|
Área sob a curva de concentração de radioatividade do plasma do tempo zero ao tempo infinito extrapolado [AUC (0 - ∞)]
Prazo: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
Área sob a curva de concentração desde o tempo zero até o tempo infinito extrapolado [AUC (0 - ∞)] no plasma.
A radioatividade corresponde a 100 μCi [14C]PF-02341066.
|
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
|
Meia-vida de Decaimento (t1/2) da Radioatividade no Plasma
Prazo: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
A meia-vida de decaimento do plasma é o tempo medido para que a concentração plasmática de radioatividade diminua pela metade.
A radioatividade corresponde a 100 μCi [14C]PF-02341066.
|
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
|
Depuração Oral Aparente (CL/F) da Radioatividade do Plasma
Prazo: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
A depuração do fármaco é uma medida quantitativa da taxa na qual uma substância medicamentosa é removida do corpo.
A depuração obtida após dose oral (depuração oral aparente) é influenciada pela fração da dose absorvida.
A radioatividade corresponde a 100 μCi [14C]PF-02341066.
|
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
|
Volume Aparente de Distribuição (V/F) na Radioatividade do Plasma
Prazo: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
O volume de distribuição é definido como o volume teórico no qual a quantidade total de fármaco precisaria ser uniformemente distribuída para produzir a concentração sanguínea desejada de um fármaco.
O volume aparente de distribuição após dose oral (V/F) é influenciado pela fração absorvida.
A radioatividade corresponde a 100 μCi [14C]PF-02341066.
|
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
|
Concentração Máxima Observada de Radioatividade no Sangue Total (Cmax)
Prazo: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
A radioatividade corresponde a 100 μCi [14C]PF-02341066.
|
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
|
Tempo para atingir a concentração máxima observada (Tmax) de radioatividade no sangue total
Prazo: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
Tempo para atingir a concentração máxima observada (Tmax) de radioatividade no sangue total.
A radioatividade corresponde a 100 μCi [14C]PF-02341066.
|
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
|
Área sob a curva do tempo zero até a última concentração quantificável (AUClast) de radioatividade no sangue total
Prazo: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
Área sob a curva de tempo de concentração de zero até a última concentração medida (AUClast) em sangue total.
A radioatividade corresponde a 100 μCi [14C]PF-02341066.
|
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
|
Área sob a curva do tempo zero ao tempo infinito extrapolado [AUC (0 - ∞)] da radioatividade no sangue total
Prazo: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
Área sob a curva de concentração desde o tempo zero até o tempo infinito extrapolado [AUC (0 - ∞)] em sangue total.
A radioatividade corresponde a 100 μCi [14C]PF-02341066.
|
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
|
Decaimento da meia-vida (t1/2) da radioatividade no sangue total
Prazo: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
A meia-vida de decaimento (t1/2) é o tempo medido para que a concentração diminua pela metade no sangue total.
A radioatividade corresponde a 100 μCi [14C]PF-02341066.
|
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
|
Depuração Oral Aparente de Radioatividade do Sangue Total (CL/F)
Prazo: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
A depuração do fármaco é uma medida quantitativa da taxa na qual uma substância medicamentosa é removida do corpo.
A depuração obtida após dose oral (depuração oral aparente) é influenciada pela fração da dose absorvida.
A radioatividade corresponde a 100 μCi [14C]PF-02341066.
|
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
|
Volume Aparente de Distribuição de Radioatividade no Sangue Total (V/F)
Prazo: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
O volume de distribuição é definido como o volume teórico no qual a quantidade total de fármaco precisaria ser uniformemente distribuída para produzir a concentração sanguínea desejada de um fármaco.
O volume aparente de distribuição após dose oral (V/F) é influenciado pela fração absorvida.
A radioatividade corresponde a 100 μCi [14C]PF-02341066.
|
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
|
Dados totais [14C] na urina
Prazo: Pré-dose, 0 a 4, 4 a 8, 8 a 16, 16 a 24 a 36, 36 a 48 horas e depois a cada 24 horas até 480 horas pós-dose
|
Quantidade cumulativa excretada na urina em intervalos especificados após a administração de uma dose oral única de 250 mg (100 μCi) de [14C]PF-02341066.
|
Pré-dose, 0 a 4, 4 a 8, 8 a 16, 16 a 24 a 36, 36 a 48 horas e depois a cada 24 horas até 480 horas pós-dose
|
|
Dados totais [14C] em fezes
Prazo: Do Dia 0 até a pré-dose (Dia 1) e conforme passado até 480 horas após a dose
|
Quantidade cumulativa excretada nas fezes em intervalos especificados após a administração de uma dose oral única de 250 mg (100 μCi) de [14C]PF-02341066.
|
Do Dia 0 até a pré-dose (Dia 1) e conforme passado até 480 horas após a dose
|
|
Recuperação percentual cumulativa geral de radioatividade
Prazo: Pré-dose, 0 a 4, 4 a 8, 8 a 16, 16 a 24 a 36, 36 a 48 horas e depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose para urina e dia 0 até pré-dose ( Day1) e como passou até 480 horas pós-dose para fezes
|
Porcentagem cumulativa geral de dose radioativa recuperada na urina, fezes e papel higiênico em intervalos especificados após a administração de uma dose oral única de 250 mg (100 μCi) de [14C]PF-02341066.
|
Pré-dose, 0 a 4, 4 a 8, 8 a 16, 16 a 24 a 36, 36 a 48 horas e depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose para urina e dia 0 até pré-dose ( Day1) e como passou até 480 horas pós-dose para fezes
|
|
Identificação e perfil de metabólitos de [14C]PF-02341066 no plasma
Prazo: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
A identificação foi feita por cromatograma de cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC).
A abundância relativa (perfil) de metabólitos no cromatograma foi determinada dividindo a soma do conteúdo radioativo das frações que contribuem para um determinado pico pela soma do conteúdo radioativo de todas as frações que constroem o rádio cromatograma.
Os metabolitos responsáveis por uma média superior ou igual a (>=) 10% da radioactividade total recuperável no plasma foram resumidos.
A radioatividade corresponde a 100 μCi [14C] PF-02341066.
|
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 horas, 36 horas, 48 horas, depois a cada 24 horas até 480 horas após a dose
|
|
Identificação e caracterização de metabólitos de [14C]PF-02341066 em fezes
Prazo: Do Dia 0 até a pré-dose (Dia 1) e conforme passado até 480 horas após a dose
|
Nas fezes, a abundância de metabólitos (profiling) foi calculada multiplicando a contribuição fracional da resposta radioativa para o pico no cromatograma Radio-HPLC para a radioatividade total detectada pela porcentagem da dose administrada recuperada na matriz.
Apenas os metabólitos que eram um componente de um pico cromatográfico que representou uma média de >=1% da dose administrada foram resumidos.
A radioatividade corresponde a 100 μCi [14C] PF-02341066.
|
Do Dia 0 até a pré-dose (Dia 1) e conforme passado até 480 horas após a dose
|
|
Identificação e perfil de metabólitos de [14C]PF-02341066 na urina
Prazo: Pré-dose, 0 a 4, 4 a 8, 8 a 16, 16 a 24 a 36, 36 a 48 horas e depois a cada 24 horas até 480 horas pós-dose
|
Na urina, a abundância de metabólitos (perfil) foi calculada multiplicando a contribuição fracional da resposta radioativa para o pico no cromatograma de Radio-HPLC para a radioatividade total detectada pela porcentagem da dose administrada recuperada na matriz.
Apenas os metabólitos que eram um componente de um pico cromatográfico que representou uma média de >=1% da dose administrada foram resumidos.
A radioatividade corresponde a 100 μCi [14C] PF-02341066.
|
Pré-dose, 0 a 4, 4 a 8, 8 a 16, 16 a 24 a 36, 36 a 48 horas e depois a cada 24 horas até 480 horas pós-dose
|
Colaboradores e Investigadores
É aqui que você encontrará pessoas e organizações envolvidas com este estudo.
Patrocinador
Publicações e links úteis
A pessoa responsável por inserir informações sobre o estudo fornece voluntariamente essas publicações. Estes podem ser sobre qualquer coisa relacionada ao estudo.
Datas de registro do estudo
Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.
Datas Principais do Estudo
Início do estudo
1 de março de 2010
Conclusão Primária (Real)
1 de abril de 2010
Conclusão do estudo (Real)
1 de abril de 2010
Datas de inscrição no estudo
Enviado pela primeira vez
5 de março de 2010
Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ
5 de março de 2010
Primeira postagem (Estimativa)
8 de março de 2010
Atualizações de registro de estudo
Última Atualização Postada (Estimativa)
29 de fevereiro de 2012
Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade
28 de fevereiro de 2012
Última verificação
1 de fevereiro de 2012
Mais Informações
Termos relacionados a este estudo
Palavras-chave
Termos MeSH relevantes adicionais
Outros números de identificação do estudo
- A8081009
Essas informações foram obtidas diretamente do site clinicaltrials.gov sem nenhuma alteração. Se você tiver alguma solicitação para alterar, remover ou atualizar os detalhes do seu estudo, entre em contato com register@clinicaltrials.gov. Assim que uma alteração for implementada em clinicaltrials.gov, ela também será atualizada automaticamente em nosso site .