Эта страница была переведена автоматически, точность перевода не гарантируется. Пожалуйста, обратитесь к английской версии для исходного текста.

Исследование с радиоактивной меткой [14C] PF-02341066 для изучения абсорбции, метаболизма и выделения у здоровых мужчин-добровольцев

28 февраля 2012 г. обновлено: Pfizer

Открытое исследование фазы 1 с однократной радиоактивной меткой для изучения абсорбции, метаболизма и выделения [14C]PF-02341066 у здоровых мужчин-добровольцев

Целью этого исследования является изучение абсорбции, метаболизма и экскреции [14C]PF 02341066, определение радиоактивности плазмы, фекалий и мочи, а также идентификация любых метаболитов [14C]PF 02341066 у людей, если это возможно.

Обзор исследования

Статус

Завершенный

Условия

Вмешательство/лечение

Тип исследования

Интервенционный

Регистрация (Действительный)

6

Фаза

  • Фаза 1

Контакты и местонахождение

В этом разделе приведены контактные данные лиц, проводящих исследование, и информация о том, где проводится это исследование.

Места учебы

Критерии участия

Исследователи ищут людей, которые соответствуют определенному описанию, называемому критериям приемлемости. Некоторыми примерами этих критериев являются общее состояние здоровья человека или предшествующее лечение.

Критерии приемлемости

Возраст, подходящий для обучения

От 18 лет до 55 лет (Взрослый)

Принимает здоровых добровольцев

Да

Полы, имеющие право на обучение

Мужской

Описание

Критерии включения:

  • Здоровые субъекты мужского пола в возрасте от 18 до 55 лет включительно (здоровый определяется как отсутствие клинически значимых отклонений, выявленных на основании подробного анамнеза, полного медицинского осмотра, включая измерение артериального давления и частоты пульса, ЭКГ в 12 отведениях и клинические лабораторные исследования).
  • Индекс массы тела (ИМТ) от 17,5 до 30,5 кг/м^2; и общая масса тела> 50 кг (110 фунтов).

Критерий исключения:

  • Доказательства или история клинически значимых гематологических, почечных, эндокринных, легочных, желудочно-кишечных, сердечно-сосудистых, печеночных, психических, неврологических или аллергических заболеваний (включая лекарственную аллергию, но исключая нелеченую, бессимптомную, сезонную аллергию во время дозирования).
  • Любое состояние, которое может повлиять на всасывание лекарств (например, гастрэктомия).
  • Положительный анализ мочи на наркотики.

Учебный план

В этом разделе представлена ​​подробная информация о плане исследования, в том числе о том, как планируется исследование и что оно измеряет.

Как устроено исследование?

Детали дизайна

  • Основная цель: Фундаментальная наука
  • Распределение: Нерандомизированный
  • Интервенционная модель: Одногрупповое задание
  • Маскировка: Нет (открытая этикетка)

Оружие и интервенции

Группа участников / Армия
Вмешательство/лечение
Экспериментальный: 1
Лекарство: ПФ-02341066
суспензия для приема внутрь, однократная доза 250 мг PF 02341066, содержащая примерно 100 мкКи [14C]PF 02341066
Другие имена:
  • кризотиниб

Что измеряет исследование?

Первичные показатели результатов

Мера результата
Мера Описание
Временное ограничение
Максимальная наблюдаемая концентрация в плазме (Cmax)
Временное ограничение: Перед приемом, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа (часа), 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема
Перед приемом, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа (часа), 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема
Время достижения максимальной наблюдаемой концентрации в плазме (Tmax)
Временное ограничение: До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Площадь под кривой от нулевого времени до последней измеряемой концентрации в плазме (AUClast)
Временное ограничение: До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Площадь под кривой зависимости концентрации от нуля до последней измеренной концентрации в плазме (AUClast).
До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Площадь под кривой концентрации плазмы от нулевого времени до экстраполированного бесконечного времени [AUC (0 - ∞)]
Временное ограничение: До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
AUC (0–∞) = площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени (AUC) от нулевого времени (до введения дозы) до экстраполированного бесконечного времени (0–∞). Он получается из AUC (0 - t) плюс AUC (t - ∞).
До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Период полураспада плазменного распада (t1/2)
Временное ограничение: До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Период полувыведения из плазмы представляет собой время, измеряемое для уменьшения концентрации наполовину.
До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Кажущийся оральный клиренс (CL/F) плазмы PF-02341066
Временное ограничение: До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Клиренс лекарственного средства является количественной мерой скорости, с которой лекарственное вещество выводится из организма. Клиренс после приема внутрь (очевидный пероральный клиренс) зависит от доли абсорбированной дозы.
До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Кажущийся объем распределения (V/F) в плазме
Временное ограничение: До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Объем распределения определяется как теоретический объем, в котором необходимо равномерно распределить общее количество лекарственного средства для получения желаемой концентрации лекарственного средства в крови. На кажущийся объем распределения после приема внутрь (V/F) влияет абсорбированная фракция.
До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Почечный клиренс (CLr) PF-02341066
Временное ограничение: До дозы, от 0 до 4, от 4 до 8, от 8 до 16, от 16 до 24 до 36, от 36 до 48 часов, а затем через каждые 24 часа до 480 часов после введения дозы
CLr – это объем плазмы, из которого вещество полностью удаляется почками за данный промежуток времени.
До дозы, от 0 до 4, от 4 до 8, от 8 до 16, от 16 до 24 до 36, от 36 до 48 часов, а затем через каждые 24 часа до 480 часов после введения дозы
Общее количество неизмененного препарата, выведенного с мочой с нуля до бесконечности (Ae)
Временное ограничение: До дозы, от 0 до 4, от 4 до 8, от 8 до 16, от 16 до 24 до 36, от 36 до 48 часов, а затем через каждые 24 часа до 480 часов после введения дозы
Ae = концентрация неизмененного препарата, выведенного с мочой, умноженная на объем неизмененного препарата, выведенного с мочой.
До дозы, от 0 до 4, от 4 до 8, от 8 до 16, от 16 до 24 до 36, от 36 до 48 часов, а затем через каждые 24 часа до 480 часов после введения дозы
Общее количество неизмененного препарата, выведенного с мочой, выраженное в процентах от дозы с нулевого времени до бесконечного времени [Ae(%)]
Временное ограничение: До дозы, от 0 до 4, от 4 до 8, от 8 до 16, от 16 до 24 до 36, от 36 до 48 часов, а затем через каждые 24 часа до 480 часов после введения дозы
До дозы, от 0 до 4, от 4 до 8, от 8 до 16, от 16 до 24 до 36, от 36 до 48 часов, а затем через каждые 24 часа до 480 часов после введения дозы
Максимальная наблюдаемая концентрация радиоактивности плазмы (Cmax)
Временное ограничение: До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Радиоактивность соответствует 100 мкКи [14C]PF-02341066.
До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Время достижения максимальной наблюдаемой концентрации радиоактивности в плазме (Tmax)
Временное ограничение: До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Радиоактивность соответствует 100 мкКи [14C]PF-02341066.
До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Площадь под кривой от нулевого времени до последней измеряемой концентрации радиоактивности в плазме (AUClast)
Временное ограничение: До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Площадь под кривой концентрации во времени от нуля до последней измеренной концентрации в плазме. Радиоактивность соответствует 100 мкКи [14C]PF-02341066.
До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Площадь под кривой концентрации радиоактивности плазмы от нулевого времени до экстраполированного бесконечного времени [AUC (0 - ∞)]
Временное ограничение: До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Площадь под кривой концентрации от нулевого времени до экстраполированного бесконечного времени [AUC (0 - ∞)] в плазме. Радиоактивность соответствует 100 мкКи [14C]PF-02341066.
До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Период полураспада (t1/2) радиоактивности в плазме
Временное ограничение: До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Период полувыведения из плазмы – это время, измеряемое для уменьшения концентрации радиоактивности в плазме наполовину. Радиоактивность соответствует 100 мкКи [14C]PF-02341066.
До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Кажущийся оральный клиренс (CL/F) радиоактивности плазмы
Временное ограничение: До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Клиренс лекарственного средства является количественной мерой скорости, с которой лекарственное вещество выводится из организма. Клиренс после приема внутрь (очевидный пероральный клиренс) зависит от доли абсорбированной дозы. Радиоактивность соответствует 100 мкКи [14C]PF-02341066.
До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Кажущийся объем распределения (V/F) в радиоактивности плазмы
Временное ограничение: До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Объем распределения определяется как теоретический объем, в котором необходимо равномерно распределить общее количество лекарственного средства для получения желаемой концентрации лекарственного средства в крови. На кажущийся объем распределения после приема внутрь (V/F) влияет абсорбированная фракция. Радиоактивность соответствует 100 мкКи [14C]PF-02341066.
До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Максимальная наблюдаемая концентрация радиоактивности в цельной крови (Cmax)
Временное ограничение: До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Радиоактивность соответствует 100 мкКи [14C]PF-02341066.
До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Время достижения максимальной наблюдаемой концентрации (Tmax) радиоактивности в цельной крови
Временное ограничение: До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Время достижения максимальной наблюдаемой концентрации (Tmax) радиоактивности в цельной крови. Радиоактивность соответствует 100 мкКи [14C]PF-02341066.
До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Площадь под кривой от нулевого времени до последней измеряемой концентрации (AUClast) радиоактивности в цельной крови
Временное ограничение: До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Площадь под кривой концентрации во времени от нуля до последней измеренной концентрации (AUClast) в цельной крови. Радиоактивность соответствует 100 мкКи [14C]PF-02341066.
До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Площадь под кривой от нулевого времени до экстраполированного бесконечного времени [AUC (0 - ∞)] радиоактивности в цельной крови
Временное ограничение: До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Площадь под кривой концентрации от нулевого времени до экстраполированного бесконечного времени [AUC (0 - ∞)] в цельной крови. Радиоактивность соответствует 100 мкКи [14C]PF-02341066.
До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Период полураспада (t1/2) радиоактивности в цельной крови
Временное ограничение: До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Период полувыведения (t1/2) представляет собой время, за которое концентрация в цельной крови уменьшается наполовину. Радиоактивность соответствует 100 мкКи [14C]PF-02341066.
До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Кажущийся пероральный клиренс радиоактивности цельной крови (CL/F)
Временное ограничение: До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Клиренс лекарственного средства является количественной мерой скорости, с которой лекарственное вещество выводится из организма. Клиренс после приема внутрь (очевидный пероральный клиренс) зависит от доли абсорбированной дозы. Радиоактивность соответствует 100 мкКи [14C]PF-02341066.
До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Кажущийся объем распределения радиоактивности в цельной крови (V/F)
Временное ограничение: До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Объем распределения определяется как теоретический объем, в котором необходимо равномерно распределить общее количество лекарственного средства для получения желаемой концентрации лекарственного средства в крови. На кажущийся объем распределения после приема внутрь (V/F) влияет абсорбированная фракция. Радиоактивность соответствует 100 мкКи [14C]PF-02341066.
До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Общие данные [14C] в моче
Временное ограничение: До дозы, от 0 до 4, от 4 до 8, от 8 до 16, от 16 до 24 до 36, от 36 до 48 часов, а затем через каждые 24 часа до 480 часов после введения дозы
Кумулятивное количество, выделяемое с мочой через определенные промежутки времени после однократного перорального приема 250 мг (100 мкКи) [14C]PF-02341066.
До дозы, от 0 до 4, от 4 до 8, от 8 до 16, от 16 до 24 до 36, от 36 до 48 часов, а затем через каждые 24 часа до 480 часов после введения дозы
Общие данные [14C] в фекалиях
Временное ограничение: С 0-го дня до введения дозы (1-й день) и по мере прохождения до 480 часов после введения дозы.
Кумулятивное количество, выделяемое с калом через определенные промежутки времени после однократного перорального приема 250 мг (100 мкКи) [14C]PF-02341066.
С 0-го дня до введения дозы (1-й день) и по мере прохождения до 480 часов после введения дозы.
Общий кумулятивный процент восстановления радиоактивности
Временное ограничение: До дозы, от 0 до 4, от 4 до 8, от 8 до 16, от 16 до 24-36, от 36 до 48 часов, а затем через каждые 24 часа до 480 часов после введения дозы для мочи и с 0-го дня до приема дозы ( День 1) и по мере прохождения до 480 часов после введения дозы для кала
Общий кумулятивный процент радиоактивной дозы, обнаруженной в моче, фекалиях и тканях туалета через определенные промежутки времени после приема однократной пероральной дозы 250 мг (100 мкКи) [14C]PF-02341066.
До дозы, от 0 до 4, от 4 до 8, от 8 до 16, от 16 до 24-36, от 36 до 48 часов, а затем через каждые 24 часа до 480 часов после введения дозы для мочи и с 0-го дня до приема дозы ( День 1) и по мере прохождения до 480 часов после введения дозы для кала
Идентификация и профилирование метаболитов [14C]PF-02341066 в плазме
Временное ограничение: До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Идентификацию проводили с помощью хроматограммы высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ). Относительное содержание (профилирование) метаболитов в хроматограмме определяли путем деления суммы радиоактивного содержания фракций, дающих определенный пик, на сумму радиоактивного содержания всех фракций, составляющих радиохроматограмму. Были суммированы метаболиты, составляющие в среднем более или равную (>=) 10% общей извлекаемой радиоактивности в плазме. Радиоактивность соответствует 100 мкКи [14C] PF-02341066.
До дозы, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 часа, 36 часов, 48 часов, затем через каждые 24 часа до 480 часов после приема дозы
Идентификация и профилирование метаболитов [14C]PF-02341066 в фекалиях
Временное ограничение: С 0-го дня до введения дозы (1-й день) и по мере прохождения до 480 часов после введения дозы.
Содержание метаболитов в фекалиях (профилирование) рассчитывали путем умножения фракционного вклада радиоактивного ответа для пика на хроматограмме радио-ВЭЖХ на общую обнаруженную радиоактивность на процент введенной дозы, обнаруженной в матрице. Суммировали только те метаболиты, которые были компонентом хроматографического пика, составлявшего в среднем >=1% введенной дозы. Радиоактивность соответствует 100 мкКи [14C] PF-02341066.
С 0-го дня до введения дозы (1-й день) и по мере прохождения до 480 часов после введения дозы.
Идентификация и профилирование метаболитов [14C]PF-02341066 в моче
Временное ограничение: До дозы, от 0 до 4, от 4 до 8, от 8 до 16, от 16 до 24 до 36, от 36 до 48 часов, а затем через каждые 24 часа до 480 часов после введения дозы
Содержание метаболитов в моче (профилирование) рассчитывали путем умножения фракционного вклада радиоактивного ответа для пика на хроматограмме радио-ВЭЖХ в общую обнаруженную радиоактивность на процент введенной дозы, обнаруженной в матрице. Суммировали только те метаболиты, которые были компонентом хроматографического пика, составлявшего в среднем >=1% введенной дозы. Радиоактивность соответствует 100 мкКи [14C] PF-02341066.
До дозы, от 0 до 4, от 4 до 8, от 8 до 16, от 16 до 24 до 36, от 36 до 48 часов, а затем через каждые 24 часа до 480 часов после введения дозы

Соавторы и исследователи

Здесь вы найдете людей и организации, участвующие в этом исследовании.

Спонсор

Pfizer

Публикации и полезные ссылки

Лицо, ответственное за внесение сведений об исследовании, добровольно предоставляет эти публикации. Это может быть что угодно, связанное с исследованием.

Полезные ссылки

Даты записи исследования

Эти даты отслеживают ход отправки отчетов об исследованиях и сводных результатов на сайт ClinicalTrials.gov. Записи исследований и сообщаемые результаты проверяются Национальной медицинской библиотекой (NLM), чтобы убедиться, что они соответствуют определенным стандартам контроля качества, прежде чем публиковать их на общедоступном веб-сайте.

Изучение основных дат

Начало исследования

1 марта 2010 г.

Первичное завершение (Действительный)

1 апреля 2010 г.

Завершение исследования (Действительный)

1 апреля 2010 г.

Даты регистрации исследования

Первый отправленный

5 марта 2010 г.

Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества

5 марта 2010 г.

Первый опубликованный (Оценивать)

8 марта 2010 г.

Обновления учебных записей

Последнее опубликованное обновление (Оценивать)

29 февраля 2012 г.

Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества

28 февраля 2012 г.

Последняя проверка

1 февраля 2012 г.

Дополнительная информация

Термины, связанные с этим исследованием

Ключевые слова

Дополнительные соответствующие термины MeSH

Другие идентификационные номера исследования

  • A8081009

Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .

Подписаться