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Étude radiomarquée [14C]PF-02341066 pour étudier l'absorption, le métabolisme et l'excrétion chez des volontaires masculins en bonne santé

28 février 2012 mis à jour par: Pfizer

Une étude ouverte de phase 1 à dose unique radiomarquée pour étudier l'absorption, le métabolisme et l'excrétion du [14C]PF-02341066 chez des volontaires masculins en bonne santé

La raison d'être de cette étude est d'étudier l'absorption, le métabolisme et l'excrétion du [14C]PF 02341066 et de caractériser la radioactivité plasmatique, fécale et urinaire, et d'identifier les métabolites, si possible, du [14C]PF 02341066 chez l'homme.

Aperçu de l'étude

Statut

Complété

Les conditions

Intervention / Traitement

Type d'étude

Interventionnel

Inscription (Réel)

6

Phase

  • La phase 1

Contacts et emplacements

Cette section fournit les coordonnées de ceux qui mènent l'étude et des informations sur le lieu où cette étude est menée.

Lieux d'étude

  • États-Unis
    • Connecticut
      • New Haven, Connecticut, États-Unis, 06511
        • Pfizer Investigational Site

Critères de participation

Les chercheurs recherchent des personnes qui correspondent à une certaine description, appelée critères d'éligibilité. Certains exemples de ces critères sont l'état de santé général d'une personne ou des traitements antérieurs.

Critère d'éligibilité

Âges éligibles pour étudier

18 ans à 55 ans (Adulte)

Accepte les volontaires sains

Oui

Sexes éligibles pour l'étude

Homme

La description

Critère d'intégration:

  • Sujets masculins en bonne santé âgés de 18 à 55 ans inclus (sain est défini comme aucune anomalie cliniquement pertinente identifiée par des antécédents médicaux détaillés, un examen physique complet, y compris la mesure de la pression artérielle et du pouls, un ECG à 12 dérivations et des tests de laboratoire clinique).
  • Indice de masse corporelle (IMC) de 17,5 à 30,5 kg/m^2 ; et un poids corporel total> 50 kg (110 lb).

Critère d'exclusion:

  • Preuve ou antécédent de maladie hématologique, rénale, endocrinienne, pulmonaire, gastro-intestinale, cardiovasculaire, hépatique, psychiatrique, neurologique ou allergique cliniquement significative (y compris les allergies médicamenteuses, mais à l'exclusion des allergies saisonnières non traitées, asymptomatiques au moment de l'administration).
  • Toute condition pouvant affecter l'absorption du médicament (par exemple, gastrectomie).
  • Un dépistage de drogue dans l'urine positif.

Plan d'étude

Cette section fournit des détails sur le plan d'étude, y compris la façon dont l'étude est conçue et ce que l'étude mesure.

Comment l'étude est-elle conçue ?

Détails de conception

  • Objectif principal: Science basique
  • Répartition: Non randomisé
  • Modèle interventionnel: Affectation à un seul groupe
  • Masquage: Aucun (étiquette ouverte)

Armes et Interventions

Groupe de participants / Bras
Intervention / Traitement
Expérimental: 1
Médicament: PF-02341066
suspension buvable, dose unique de 250 mg de PF 02341066 contenant environ 100 µCi de [14C]PF 02341066
Autres noms:
  • crizotinib

Que mesure l'étude ?

Principaux critères de jugement

Mesure des résultats
Description de la mesure
Délai
Concentration plasmatique maximale observée (Cmax)
Délai: Avant l'administration, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 heures (heures), 36 heures, 48 ​​heures, puis toutes les 24 heures jusqu'à 480 heures après l'administration
Avant l'administration, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 heures (heures), 36 heures, 48 ​​heures, puis toutes les 24 heures jusqu'à 480 heures après l'administration
Temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale observée (Tmax)
Délai: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Aire sous la courbe du temps zéro à la dernière concentration plasmatique quantifiable (AUClast)
Délai: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Aire sous la courbe de concentration en fonction du temps de zéro à la dernière concentration plasmatique mesurée (AUClast).
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Aire sous la courbe de concentration plasmatique du temps zéro au temps infini extrapolé [AUC (0 - ∞)]
Délai: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
ASC (0 - ∞) = Aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps (ASC) du temps zéro (pré-dose) au temps infini extrapolé (0 - ∞). Il est obtenu à partir de AUC (0 - t) plus AUC (t - ∞).
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Demi-vie de désintégration du plasma (t1/2)
Délai: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
La demi-vie du plasma Decay est le temps mesuré pour que la concentration diminue de moitié.
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Clairance orale apparente (CL/F) du plasma PF-02341066
Délai: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
La clairance d'un médicament est une mesure quantitative de la vitesse à laquelle une substance médicamenteuse est éliminée de l'organisme. La clairance obtenue après administration orale (clairance orale apparente) est influencée par la fraction de dose absorbée.
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Volume apparent de distribution (V/F) dans le plasma
Délai: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Le volume de distribution est défini comme le volume théorique dans lequel la quantité totale de médicament devrait être uniformément distribuée pour produire la concentration sanguine souhaitée d'un médicament. Le volume de distribution apparent après dose orale (V/F) est influencé par la fraction absorbée.
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Clairance rénale (CLr) du PF-02341066
Délai: Prédose, 0 à 4, 4 à 8, 8 à 16, 16 à 24 à 36, 36 à 48 heures puis toutes les 24 heures jusqu'à 480 heures après l'administration
CLr est le volume de plasma à partir duquel une substance est complètement éliminée par le rein en un temps donné.
Prédose, 0 à 4, 4 à 8, 8 à 16, 16 à 24 à 36, 36 à 48 heures puis toutes les 24 heures jusqu'à 480 heures après l'administration
Quantité totale de médicament inchangé excrété dans l'urine du temps zéro au temps infini (Ae)
Délai: Prédose, 0 à 4, 4 à 8, 8 à 16, 16 à 24 à 36, 36 à 48 heures puis toutes les 24 heures jusqu'à 480 heures après l'administration
Ae = concentration de médicament inchangé excrété dans l'urine multipliée par le volume de médicament inchangé excrété dans l'urine.
Prédose, 0 à 4, 4 à 8, 8 à 16, 16 à 24 à 36, 36 à 48 heures puis toutes les 24 heures jusqu'à 480 heures après l'administration
Quantité totale de médicament inchangé excrété dans l'urine exprimée en pourcentage de la dose du temps zéro au temps infini [Ae (%)]
Délai: Prédose, 0 à 4, 4 à 8, 8 à 16, 16 à 24 à 36, 36 à 48 heures puis toutes les 24 heures jusqu'à 480 heures après l'administration
Prédose, 0 à 4, 4 à 8, 8 à 16, 16 à 24 à 36, 36 à 48 heures puis toutes les 24 heures jusqu'à 480 heures après l'administration
Concentration maximale observée dans la radioactivité plasmatique (Cmax)
Délai: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
La radioactivité correspond à 100 μCi [14C]PF-02341066.
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale de radioactivité plasmatique observée (Tmax)
Délai: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
La radioactivité correspond à 100 μCi [14C]PF-02341066.
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Aire sous la courbe de l'instant zéro à la dernière concentration quantifiable de radioactivité plasmatique (AUClast)
Délai: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Aire sous la courbe de concentration-temps de zéro à la dernière concentration plasmatique mesurée. La radioactivité correspond à 100 μCi [14C]PF-02341066.
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Aire sous la courbe de concentration de la radioactivité plasmatique du temps zéro au temps infini extrapolé [AUC (0 - ∞)]
Délai: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Aire sous la courbe de concentration du temps zéro au temps infini extrapolé [AUC (0 - ∞)] dans le plasma. La radioactivité correspond à 100 μCi [14C]PF-02341066.
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Décroissance de la demi-vie (t1/2) de la radioactivité dans le plasma
Délai: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
La demi-vie de décroissance plasmatique est le temps mesuré pour que la concentration de radioactivité plasmatique diminue de moitié. La radioactivité correspond à 100 μCi [14C]PF-02341066.
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Clairance orale apparente (CL/F) de la radioactivité plasmatique
Délai: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
La clairance d'un médicament est une mesure quantitative de la vitesse à laquelle une substance médicamenteuse est éliminée de l'organisme. La clairance obtenue après administration orale (clairance orale apparente) est influencée par la fraction de dose absorbée. La radioactivité correspond à 100 μCi [14C]PF-02341066.
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Volume apparent de distribution (V/F) dans la radioactivité plasmatique
Délai: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Le volume de distribution est défini comme le volume théorique dans lequel la quantité totale de médicament devrait être uniformément distribuée pour produire la concentration sanguine souhaitée d'un médicament. Le volume de distribution apparent après dose orale (V/F) est influencé par la fraction absorbée. La radioactivité correspond à 100 μCi [14C]PF-02341066.
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Concentration maximale observée de radioactivité dans le sang total (Cmax)
Délai: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
La radioactivité correspond à 100 μCi [14C]PF-02341066.
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale observée (Tmax) de radioactivité dans le sang total
Délai: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale observée (Tmax) de radioactivité dans le sang total. La radioactivité correspond à 100 μCi [14C]PF-02341066.
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Aire sous la courbe de l'instant zéro à la dernière concentration quantifiable (AUClast) de radioactivité dans le sang total
Délai: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Aire sous la courbe de concentration en fonction du temps de zéro à la dernière concentration mesurée (AUClast) dans le sang total. La radioactivité correspond à 100 μCi [14C]PF-02341066.
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Aire sous la courbe du temps zéro au temps infini extrapolé [AUC (0 - ∞)] de la radioactivité dans le sang total
Délai: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Aire sous la courbe de concentration du temps zéro au temps infini extrapolé [AUC (0 - ∞)] dans le sang total. La radioactivité correspond à 100 μCi [14C]PF-02341066.
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Demi-vie de désintégration (t1/2) de la radioactivité dans le sang total
Délai: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
La demi-vie de désintégration (t1/2) est le temps mesuré pour que la concentration diminue de moitié dans le sang total. La radioactivité correspond à 100 μCi [14C]PF-02341066.
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Clairance orale apparente de la radioactivité du sang total (CL/F)
Délai: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
La clairance d'un médicament est une mesure quantitative de la vitesse à laquelle une substance médicamenteuse est éliminée de l'organisme. La clairance obtenue après administration orale (clairance orale apparente) est influencée par la fraction de dose absorbée. La radioactivité correspond à 100 μCi [14C]PF-02341066.
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Volume apparent de distribution de la radioactivité dans le sang total (V/F)
Délai: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Le volume de distribution est défini comme le volume théorique dans lequel la quantité totale de médicament devrait être uniformément distribuée pour produire la concentration sanguine souhaitée d'un médicament. Le volume de distribution apparent après dose orale (V/F) est influencé par la fraction absorbée. La radioactivité correspond à 100 μCi [14C]PF-02341066.
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Données [14C] totales dans l'urine
Délai: Prédose, 0 à 4, 4 à 8, 8 à 16, 16 à 24 à 36, 36 à 48 heures puis toutes les 24 heures jusqu'à 480 heures après l'administration
Quantité cumulée excrétée dans l'urine à des intervalles spécifiés après l'administration d'une dose orale unique de 250 mg (100 μCi) de [14C]PF-02341066.
Prédose, 0 à 4, 4 à 8, 8 à 16, 16 à 24 à 36, 36 à 48 heures puis toutes les 24 heures jusqu'à 480 heures après l'administration
Données totales [14C] dans les matières fécales
Délai: Du jour 0 à la pré-dose (jour 1) et jusqu'à 480 heures après la dose
Quantité cumulée excrétée dans les fèces à des intervalles spécifiés après l'administration d'une dose orale unique de 250 mg (100 μCi) de [14C]PF-02341066.
Du jour 0 à la pré-dose (jour 1) et jusqu'à 480 heures après la dose
Pourcentage cumulatif global de récupération de la radioactivité
Délai: Pré-dose, 0 à 4, 4 à 8, 8 à 16, 16 à 24 à 36, 36 à 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose pour l'urine et du jour 0 jusqu'à la pré-dose ( Jour1) et tel qu'il a été transmis jusqu'à 480 heures après l'administration des matières fécales
Pourcentage cumulatif global de la dose radioactive récupérée dans l'urine, les matières fécales et le papier hygiénique à des intervalles spécifiés après l'administration d'une dose orale unique de 250 mg (100 μCi) de [14C]PF-02341066.
Pré-dose, 0 à 4, 4 à 8, 8 à 16, 16 à 24 à 36, 36 à 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose pour l'urine et du jour 0 jusqu'à la pré-dose ( Jour1) et tel qu'il a été transmis jusqu'à 480 heures après l'administration des matières fécales
Identification et profilage des métabolites du [14C]PF-02341066 dans le plasma
Délai: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
L'identification a été effectuée par chromatogramme de chromatographie liquide à haute performance (HPLC). L'abondance relative (profilage) des métabolites dans le chromatogramme a été déterminée en divisant la somme du contenu radioactif des fractions contribuant à un pic particulier par la somme du contenu radioactif de toutes les fractions constituant le chromatogramme radio. Les métabolites représentant une moyenne supérieure ou égale à (>=) 10 % de la radioactivité totale récupérable dans le plasma ont été résumés. La radioactivité correspond à 100 μCi [14C] PF-02341066.
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24 h, 36 h, 48 h, puis toutes les 24 h jusqu'à 480 h après la dose
Identification et profilage des métabolites du [14C]PF-02341066 dans les matières fécales
Délai: Du jour 0 à la pré-dose (jour 1) et jusqu'à 480 heures après la dose
Dans les matières fécales, l'abondance des métabolites (profilage) a été calculée en multipliant la contribution fractionnelle de la réponse radioactive pour le pic du chromatogramme Radio-HPLC à la radioactivité totale détectée par le pourcentage de dose administrée récupérée dans la matrice. Seuls les métabolites qui faisaient partie d'un pic chromatographique représentant en moyenne >= 1 % de la dose administrée ont été résumés. La radioactivité correspond à 100 μCi [14C] PF-02341066.
Du jour 0 à la pré-dose (jour 1) et jusqu'à 480 heures après la dose
Identification et profilage des métabolites du [14C]PF-02341066 dans l'urine
Délai: Prédose, 0 à 4, 4 à 8, 8 à 16, 16 à 24 à 36, 36 à 48 heures puis toutes les 24 heures jusqu'à 480 heures après l'administration
Dans l'urine, l'abondance des métabolites (profilage) a été calculée en multipliant la contribution fractionnelle de la réponse radioactive pour le pic du chromatogramme Radio-HPLC à la radioactivité totale détectée par le pourcentage de la dose administrée récupérée dans la matrice. Seuls les métabolites qui faisaient partie d'un pic chromatographique représentant en moyenne >= 1 % de la dose administrée ont été résumés. La radioactivité correspond à 100 μCi [14C] PF-02341066.
Prédose, 0 à 4, 4 à 8, 8 à 16, 16 à 24 à 36, 36 à 48 heures puis toutes les 24 heures jusqu'à 480 heures après l'administration

Collaborateurs et enquêteurs

C'est ici que vous trouverez les personnes et les organisations impliquées dans cette étude.

Parrainer

Pfizer

Publications et liens utiles

La personne responsable de la saisie des informations sur l'étude fournit volontairement ces publications. Il peut s'agir de tout ce qui concerne l'étude.

Liens utiles

Dates d'enregistrement des études

Ces dates suivent la progression des dossiers d'étude et des soumissions de résultats sommaires à ClinicalTrials.gov. Les dossiers d'étude et les résultats rapportés sont examinés par la Bibliothèque nationale de médecine (NLM) pour s'assurer qu'ils répondent à des normes de contrôle de qualité spécifiques avant d'être publiés sur le site Web public.

Dates principales de l'étude

Début de l'étude

1 mars 2010

Achèvement primaire (Réel)

1 avril 2010

Achèvement de l'étude (Réel)

1 avril 2010

Dates d'inscription aux études

Première soumission

5 mars 2010

Première soumission répondant aux critères de contrôle qualité

5 mars 2010

Première publication (Estimation)

8 mars 2010

Mises à jour des dossiers d'étude

Dernière mise à jour publiée (Estimation)

29 février 2012

Dernière mise à jour soumise répondant aux critères de contrôle qualité

28 février 2012

Dernière vérification

1 février 2012

Plus d'information

Termes liés à cette étude

Mots clés

Termes MeSH pertinents supplémentaires

Autres numéros d'identification d'étude

  • A8081009

Ces informations ont été extraites directement du site Web clinicaltrials.gov sans aucune modification. Si vous avez des demandes de modification, de suppression ou de mise à jour des détails de votre étude, veuillez contacter register@clinicaltrials.gov. Dès qu'un changement est mis en œuvre sur clinicaltrials.gov, il sera également mis à jour automatiquement sur notre site Web .

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