一项概念验证研究，旨在评估 CCR5 拮抗剂 TBR 652 在 HIV 1 感染、抗逆转录病毒治疗经验丰富、CCR5 拮抗剂初治患者中的抗病毒活性、安全性和药代动力学

纳入标准：

1. 筛选评估（临床、实验室和心电图）没有临床显着发现，调查员认为这会干扰受试者遵守协议的能力。
2. 抗逆转录病毒治疗经验丰富；进入研究前至少 6 周未接受抗逆转录病毒治疗。
3. CCR5 拮抗剂治疗天真。
4. 筛选期间 CD4 细胞计数 >/= 250 个细胞/mm3（首次给药前 30 天内）。
5. 在首次给药前 45 天内，两次单独的合格血浆 HIV 1 RNA 水平 >/= 5,000 拷贝/mL。
6. 不具有生育潜力的女性（记录为手术不育或绝经后 [定义为闭经 ≥ 1 年且促卵泡激素 {FSH} ≥ 30 mU/mL]）。
7. 具有生育潜力的女性可以在血清妊娠试验阴性后入组。 如果参加可能导致怀孕的活动，男性和女性应同意在试验期间和停药后 2 个月内使用两种形式的屏障方法避孕。

排除标准：

1. 存在 CXCR4 或双嗜性/混合嗜性 HIV 1 病毒。
2. 活动性 CDC C 类疾病（试验期间不需要全身治疗的皮肤卡波济氏肉瘤除外）。
3. 乙型肝炎或丙型肝炎病毒感染史、肝硬化史或任何已知的活动性或慢性肝病。 注意：接种乙型肝炎疫苗的患者符合条件。
4. 筛选时血清 ALT 或 AST 值大于 1 级或胆红素值大于正常上限 (ULN)。
5. HIV-2的历史。
6. 最近的临床显着感染史（研究药物给药前 < 30 天）。
7. 怀孕的女性或正在哺乳的女性。
8. 在研究药物给药前 30 天内用免疫调节剂（如全身性皮质类固醇、白细胞介素、干扰素）或任何具有已知抗 HIV 活性的药物进行治疗。
9. 在研究药物给药后 30 天内用任何疫苗进行治疗。
10. 阳性预研究药物筛查，包括苯丙胺、巴比妥类药物、可卡因或 PCP。
11. 预期在试验期间和/或首次服用研究药物前 7 天内使用抗酸剂。
12. 根据研究者的专家判断，目前的酒精或药物使用会干扰患者遵守方案要求的能力。
13. 研究者认为无法遵守给药方案和方案评估。
14. 筛选前 4 周内使用过任何实验性药物。
15. 当前（研究药物首次给药前 30 天内）或预期使用抗代谢药物；烷化剂；已知会影响 CYP 3A4 或 CYP 2C8 酶或 P-糖蛋白转运蛋白的药物、草药制剂和食物（包括葡萄柚）。
16. 具有临床意义的肝脏、代谢、内分泌、肾脏、血液、肺、胃肠道或心血管疾病（包括心电图异常）的病史。
17. 不受控制的高血压。
18. 存在影响药物吸收的吸收不良综合征（例如克罗恩病、慢性胰腺炎）。
19. 恶性肿瘤病史，已治愈的基底细胞癌或鳞状细胞癌除外。
20. 接受过放疗或细胞毒性化疗药物，并且在首次服用研究药物之前未从副作用中恢复过来。
21. 在研究药物首次给药前 14 天内使用过任何非处方药（包括植物疗法、草药或植物衍生制剂）的受试者，除非得到研究者的批准，或者在 14 天内使用过圣约翰草研究药物首次给药前 21 天。 （英石。 研究期间禁止使用圣约翰草。）
22. 心电图异常的病史或存在。