AG013736 在实体瘤患者中的首次人体 1 期研究
2012年2月25日 更新者：Pfizer
VEGFR-2 酪氨酸激酶抑制剂 AG013736 在晚期实体瘤患者中的 I 期、开放标签、多中心、剂量递增研究
该研究的目的是在这项首次人体试验中表征研究药物 AG-013736 在实体瘤患者中的安全性。
研究概览
研究类型
介入性
注册 (实际的)
36
阶段
- 阶段1
联系人和位置
本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。
学习地点
-
-
California
-
San Francisco、California、美国、94115
- Pfizer Investigational Site
-
-
Texas
-
Houston、Texas、美国、77030
- Pfizer Investigational Site
-
-
Wisconsin
-
Madison、Wisconsin、美国、53792
- Pfizer Investigational Site
-
-
参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
18年 及以上 (成人、年长者)
接受健康志愿者
不
有资格学习的性别
全部
描述
纳入标准：
- 患有经细胞学或组织学证实的实体瘤且至少有一个可测量的疾病部位的患者
- 骨髓、肝肾功能充足的患者
- 预期寿命至少 12 周的患者
排除标准：
- 在进入研究后 4 周内接受过化学疗法、免疫疗法、放射疗法或任何研究药物的患者
- 进入研究后 4 周内接受过大手术的患者
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：治疗
- 分配：非随机化
- 介入模型：并行分配
- 屏蔽：无（打开标签）
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
|---|---|
|
实验性的：队列 1
|
阿昔替尼在进食状态下连续口服给药（10 mg 每天一次，10 mg 每天两次，20 mg 每天两次或 30 mg 每天两次）
阿昔替尼在进食状态下连续口服给药（20 mg，每天两次）
阿西替尼在进食状态下连续口服给药（5 mg，每天两次）
阿西替尼在进食状态下连续口服给药（15 mg 每天一次）
阿昔替尼在禁食状态下连续口服给药（5 mg，每天两次）
阿西替尼在禁食状态下连续口服给药（给药第一天每天两次 2 mg，然后每天两次 5 mg）
|
|
实验性的：队列 2
|
阿昔替尼在进食状态下连续口服给药（10 mg 每天一次，10 mg 每天两次，20 mg 每天两次或 30 mg 每天两次）
阿昔替尼在进食状态下连续口服给药（20 mg，每天两次）
阿西替尼在进食状态下连续口服给药（5 mg，每天两次）
阿西替尼在进食状态下连续口服给药（15 mg 每天一次）
阿昔替尼在禁食状态下连续口服给药（5 mg，每天两次）
阿西替尼在禁食状态下连续口服给药（给药第一天每天两次 2 mg，然后每天两次 5 mg）
|
|
实验性的：队列 3
|
阿昔替尼在进食状态下连续口服给药（10 mg 每天一次，10 mg 每天两次，20 mg 每天两次或 30 mg 每天两次）
阿昔替尼在进食状态下连续口服给药（20 mg，每天两次）
阿西替尼在进食状态下连续口服给药（5 mg，每天两次）
阿西替尼在进食状态下连续口服给药（15 mg 每天一次）
阿昔替尼在禁食状态下连续口服给药（5 mg，每天两次）
阿西替尼在禁食状态下连续口服给药（给药第一天每天两次 2 mg，然后每天两次 5 mg）
|
|
实验性的：队列 4
|
阿昔替尼在进食状态下连续口服给药（10 mg 每天一次，10 mg 每天两次，20 mg 每天两次或 30 mg 每天两次）
阿昔替尼在进食状态下连续口服给药（20 mg，每天两次）
阿西替尼在进食状态下连续口服给药（5 mg，每天两次）
阿西替尼在进食状态下连续口服给药（15 mg 每天一次）
阿昔替尼在禁食状态下连续口服给药（5 mg，每天两次）
阿西替尼在禁食状态下连续口服给药（给药第一天每天两次 2 mg，然后每天两次 5 mg）
|
|
实验性的：队列 5
|
阿昔替尼在进食状态下连续口服给药（10 mg 每天一次，10 mg 每天两次，20 mg 每天两次或 30 mg 每天两次）
阿昔替尼在进食状态下连续口服给药（20 mg，每天两次）
阿西替尼在进食状态下连续口服给药（5 mg，每天两次）
阿西替尼在进食状态下连续口服给药（15 mg 每天一次）
阿昔替尼在禁食状态下连续口服给药（5 mg，每天两次）
阿西替尼在禁食状态下连续口服给药（给药第一天每天两次 2 mg，然后每天两次 5 mg）
|
|
实验性的：队列 6
|
阿昔替尼在进食状态下连续口服给药（10 mg 每天一次，10 mg 每天两次，20 mg 每天两次或 30 mg 每天两次）
阿昔替尼在进食状态下连续口服给药（20 mg，每天两次）
阿西替尼在进食状态下连续口服给药（5 mg，每天两次）
阿西替尼在进食状态下连续口服给药（15 mg 每天一次）
阿昔替尼在禁食状态下连续口服给药（5 mg，每天两次）
阿西替尼在禁食状态下连续口服给药（给药第一天每天两次 2 mg，然后每天两次 5 mg）
|
研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
|---|---|---|
|
最大耐受剂量 (MTD)
大体时间：截至第 28 天的基线
|
MTD 被定义为“在从最大给药剂量 (MAD) 降级后，6 名参与者中不超过 1 名经历剂量限制性毒性 (DLT) 的剂量水平。”
DLT 包括 (Gr) 2 级或更高的胃肠道毒性、Gr 3 贫血、非血液学毒性（不包括恶心、呕吐和腹泻）或 Gr 4 中性粒细胞减少、血小板减少以及由于原因停止后 14 天内无法恢复阿昔替尼 (AG-013736) 给药治疗相关的毒性。
|
截至第 28 天的基线
|
次要结果测量
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
|---|---|---|
|
最大观察血浆浓度 (Cmax)
大体时间：给药前、给药后 0.5、1、2、4、8 和 12 小时 (hrs)，第 1 周期 (D) 的第 1 天和第 15 天以及第 29 天（第 2 周期的第 1 天）；第 43 天（第 2 周期第 15 天）和第 57 天（第 3 周期第 1 天）给药前
|
给药前、给药后 0.5、1、2、4、8 和 12 小时 (hrs)，第 1 周期 (D) 的第 1 天和第 15 天以及第 29 天（第 2 周期的第 1 天）；第 43 天（第 2 周期第 15 天）和第 57 天（第 3 周期第 1 天）给药前
|
|
|
达到最大观察血浆浓度的时间 (Tmax)
大体时间：给药前、第 1 周期第 1 天和第 15 天以及第 29 天（第 2 周期第 1 天）给药后 0.5、1、2、4、8 和 12 小时；第 43 天（第 2 周期第 15 天）和第 57 天（第 3 周期第 1 天）给药前
|
给药前、第 1 周期第 1 天和第 15 天以及第 29 天（第 2 周期第 1 天）给药后 0.5、1、2、4、8 和 12 小时；第 43 天（第 2 周期第 15 天）和第 57 天（第 3 周期第 1 天）给药前
|
|
|
从时间零到 12 小时的曲线下面积 [AUC (0-12)]
大体时间：给药前、第 1 周期第 1 天和第 15 天以及第 29 天（第 2 周期第 1 天）给药后 0.5、1、2、4、8 和 12 小时；第 43 天（第 2 周期第 15 天）和第 57 天（第 3 周期第 1 天）给药前
|
AUC (0-12) = 血浆浓度与时间曲线下的面积，从时间零（给药前）到最后可量化浓度的时间（0-12）。
|
给药前、第 1 周期第 1 天和第 15 天以及第 29 天（第 2 周期第 1 天）给药后 0.5、1、2、4、8 和 12 小时；第 43 天（第 2 周期第 15 天）和第 57 天（第 3 周期第 1 天）给药前
|
|
表观口服清除率 (CL/F)
大体时间：给药前、第 1 周期第 1 天和第 15 天以及第 29 天（第 2 周期第 1 天）给药后 0.5、1、2、4、8 和 12 小时；第 43 天（第 2 周期第 15 天）和第 57 天（第 3 周期第 1 天）给药前
|
药物清除率是药物被正常生物过程代谢或消除的速率的量度。
口服剂量后获得的清除率（表观口服清除率）受吸收剂量的分数影响。
药物清除率是药物物质从血液中清除的速率的定量测量。
|
给药前、第 1 周期第 1 天和第 15 天以及第 29 天（第 2 周期第 1 天）给药后 0.5、1、2、4、8 和 12 小时；第 43 天（第 2 周期第 15 天）和第 57 天（第 3 周期第 1 天）给药前
|
|
等离子体衰变半衰期 (t1/2)
大体时间：给药前、第 1 周期第 1 天和第 15 天以及第 29 天（第 2 周期第 1 天）给药后 0.5、1、2、4、8 和 12 小时；第 43 天（第 2 周期第 15 天）和第 57 天（第 3 周期第 1 天）给药前
|
血浆衰变半衰期是血浆浓度降低一半所测量的时间。
|
给药前、第 1 周期第 1 天和第 15 天以及第 29 天（第 2 周期第 1 天）给药后 0.5、1、2、4、8 和 12 小时；第 43 天（第 2 周期第 15 天）和第 57 天（第 3 周期第 1 天）给药前
|
|
进食状态与隔夜禁食状态下观察到的最大血浆浓度 (Cmax)
大体时间：第 29 天（第 2 周期的第 1 天）和第 30 天（第 2 周期的第 2 天）给药前、给药后 0.5、1、2、4、8 和 12 小时
|
第 29 天（第 2 周期的第 1 天）和第 30 天（第 2 周期的第 2 天）给药前、给药后 0.5、1、2、4、8 和 12 小时
|
|
|
与隔夜禁食相比，在饱腹状态下达到最大观察血浆浓度 (Tmax) 的时间
大体时间：第 29 天（第 2 周期的第 1 天）和第 30 天（第 2 周期的第 2 天）给药前、给药后 0.5、1、2、4、8 和 12 小时
|
第 29 天（第 2 周期的第 1 天）和第 30 天（第 2 周期的第 2 天）给药前、给药后 0.5、1、2、4、8 和 12 小时
|
|
|
从时间零到 24 小时 [AUC (0-24)] 在美联储状态与隔夜禁食的曲线下面积
大体时间：第 29 天（第 2 周期的第 1 天）和第 30 天（第 2 周期的第 2 天）给药前、给药后 0.5、1、2、4、8 和 12 小时
|
AUC (0-24) = 血浆浓度与时间曲线下的面积，从时间零（给药前）到最后可量化浓度的时间（0-24）。
|
第 29 天（第 2 周期的第 1 天）和第 30 天（第 2 周期的第 2 天）给药前、给药后 0.5、1、2、4、8 和 12 小时
|
|
美联储状态与隔夜禁食的表观口服清除率 (CL/F)
大体时间：第 29 天（第 2 周期的第 1 天）和第 30 天（第 2 周期的第 2 天）给药前、给药后 0.5、1、2、4、8 和 12 小时
|
药物清除率是药物被正常生物过程代谢或消除的速率的量度。
口服剂量后获得的清除率（表观口服清除率）受吸收剂量的分数影响。
药物清除率是药物物质从血液中清除的速率的定量测量。
|
第 29 天（第 2 周期的第 1 天）和第 30 天（第 2 周期的第 2 天）给药前、给药后 0.5、1、2、4、8 和 12 小时
|
|
美联储状态与隔夜禁食的血浆衰变半衰期 (t1/2)
大体时间：第 29 天（第 2 周期的第 1 天）和第 30 天（第 2 周期的第 2 天）给药前、给药后 0.5、1、2、4、8 和 12 小时
|
血浆衰变半衰期是血浆浓度降低一半所测量的时间。
|
第 29 天（第 2 周期的第 1 天）和第 30 天（第 2 周期的第 2 天）给药前、给药后 0.5、1、2、4、8 和 12 小时
|
合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
赞助
出版物和有用的链接
负责输入研究信息的人员自愿提供这些出版物。这些可能与研究有关。
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始
2002年11月1日
初级完成 (实际的)
2004年7月1日
研究完成 (实际的)
2004年8月1日
研究注册日期
首次提交
2011年11月2日
首先提交符合 QC 标准的
2011年11月7日
首次发布 (估计)
2011年11月10日
研究记录更新
最后更新发布 (估计)
2012年3月26日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2012年2月25日
最后验证
2012年2月1日
更多信息
此信息直接从 clinicaltrials.gov 网站检索，没有任何更改。如果您有任何更改、删除或更新研究详细信息的请求，请联系 register@clinicaltrials.gov. clinicaltrials.gov 上实施更改，我们的网站上也会自动更新.