相对生物利用度和食物效应研究
2015年6月29日 更新者：Bayer
两种口服液体制剂的相对生物利用度和食物效应研究，与 1 mg 利奥西呱片相比较，以在随机、开放标签、5 倍交叉设计中表征其在健康成年男性和女性受试者中的药代动力学特性
主要目标：确定供儿科使用的液体制剂的口服生物利用度和健康成人的潜在食物影响。
次要目标：通过体格检查结果、生命体征、心电图 (ECG)、实验室参数和不良事件 (AE) 来评估安全性和耐受性。
研究概览
地位
完全的
条件
详细说明
临床药理学
研究类型
介入性
注册 (实际的)
32
阶段
- 阶段1
联系人和位置
本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。
学习地点
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Nordrhein-Westfalen
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Köln、Nordrhein-Westfalen、德国、51063
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参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
18年 至 45年 (成人)
接受健康志愿者
是的
有资格学习的性别
全部
描述
纳入标准：
- 健康的男性或女性志愿者
- 18-45岁
- 体重指数（BMI）18.0-29.9 公斤/平方米
- 收缩压 (SBP) 110-145 毫米汞柱
- 治疗前2周未用药
- 不吸烟者至少 12 周
排除标准：
- 未完全治愈的既往疾病，可以假设研究药物的吸收、分布、代谢、消除和作用不正常
- 研究者认为会损害受试者完成研究的能力的医学障碍
- 已知对研究药物（制剂的活性物质或赋形剂）过敏
- 已知的严重过敏、非过敏性药物反应或多种药物过敏
- 第一次研究药物给药前最后 4 周内的相关疾病
- 经常使用药物
- 经常使用治疗性或消遣性药物
- 研究前 2 周内使用过任何药物
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 分配：随机化
- 介入模型：交叉作业
- 屏蔽：无（打开标签）
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
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实验性的：手臂 1
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在禁食条件下单次口服 2.4 毫克 (mg) riociguat (BAY63-2521) 作为儿科高浓度混悬剂（0.15 毫克/毫升 [mg/mL]，即 16 mL）
在进食条件下单次口服 2.4 mg riociguat 作为儿科高浓度混悬剂（0.15 mg/mL，即 16 mL）
在禁食条件下单次口服 0.3 mg riociguat 作为儿科高浓度混悬剂（0.15 mg/mL，即 2 mL）
在禁食条件下单次口服 0.15 mg riociguat 作为儿科低浓度混悬剂（0.03 mg/mL，即 5 mL）
空腹条件下单次口服利奥西呱立即释放 (IR) 片剂 1 毫克
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实验性的：手臂 2
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在禁食条件下单次口服 2.4 毫克 (mg) riociguat (BAY63-2521) 作为儿科高浓度混悬剂（0.15 毫克/毫升 [mg/mL]，即 16 mL）
在进食条件下单次口服 2.4 mg riociguat 作为儿科高浓度混悬剂（0.15 mg/mL，即 16 mL）
在禁食条件下单次口服 0.3 mg riociguat 作为儿科高浓度混悬剂（0.15 mg/mL，即 2 mL）
在禁食条件下单次口服 0.15 mg riociguat 作为儿科低浓度混悬剂（0.03 mg/mL，即 5 mL）
空腹条件下单次口服利奥西呱立即释放 (IR) 片剂 1 毫克
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实验性的：手臂 3
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在禁食条件下单次口服 2.4 毫克 (mg) riociguat (BAY63-2521) 作为儿科高浓度混悬剂（0.15 毫克/毫升 [mg/mL]，即 16 mL）
在进食条件下单次口服 2.4 mg riociguat 作为儿科高浓度混悬剂（0.15 mg/mL，即 16 mL）
在禁食条件下单次口服 0.3 mg riociguat 作为儿科高浓度混悬剂（0.15 mg/mL，即 2 mL）
在禁食条件下单次口服 0.15 mg riociguat 作为儿科低浓度混悬剂（0.03 mg/mL，即 5 mL）
空腹条件下单次口服利奥西呱立即释放 (IR) 片剂 1 毫克
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实验性的：手臂 4
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在禁食条件下单次口服 2.4 毫克 (mg) riociguat (BAY63-2521) 作为儿科高浓度混悬剂（0.15 毫克/毫升 [mg/mL]，即 16 mL）
在进食条件下单次口服 2.4 mg riociguat 作为儿科高浓度混悬剂（0.15 mg/mL，即 16 mL）
在禁食条件下单次口服 0.3 mg riociguat 作为儿科高浓度混悬剂（0.15 mg/mL，即 2 mL）
在禁食条件下单次口服 0.15 mg riociguat 作为儿科低浓度混悬剂（0.03 mg/mL，即 5 mL）
空腹条件下单次口服利奥西呱立即释放 (IR) 片剂 1 毫克
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实验性的：手臂 5
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在禁食条件下单次口服 2.4 毫克 (mg) riociguat (BAY63-2521) 作为儿科高浓度混悬剂（0.15 毫克/毫升 [mg/mL]，即 16 mL）
在进食条件下单次口服 2.4 mg riociguat 作为儿科高浓度混悬剂（0.15 mg/mL，即 16 mL）
在禁食条件下单次口服 0.3 mg riociguat 作为儿科高浓度混悬剂（0.15 mg/mL，即 2 mL）
在禁食条件下单次口服 0.15 mg riociguat 作为儿科低浓度混悬剂（0.03 mg/mL，即 5 mL）
空腹条件下单次口服利奥西呱立即释放 (IR) 片剂 1 毫克
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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Riociguat 及其分析物 M1 (BAY60-4552) 从零到无穷大 (AUC) 的浓度与时间曲线下的面积
大体时间：0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48 和 72 小时
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AUC 是全身药物暴露的量度，它是通过收集一系列血液样本并测量每个样本中的药物浓度而获得的。
AUC 定义为从时间 0（给药前）到外推无限时间的浓度与时间曲线下的面积。
报告了几何平均值和百分比几何变异系数 (%CV)。
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0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48 和 72 小时
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单次给药后 Riociguat 及其分析物 M1 (BAY60-4552) 的最大观察药物浓度 (Cmax)
大体时间：0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48 和 72 小时
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Cmax是指通过收集一系列血浆样本并测量每个样本中的药物浓度而获得的最高测量药物浓度。
报告了几何平均值和百分比几何变异系数 (%CV)。
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0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48 和 72 小时
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单次给药后 Riociguat 及其分析物 M1 (BAY60-4552) 从零到无穷大的浓度与时间曲线下的面积除以剂量 (AUC/D)
大体时间：0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48 和 72 小时
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报告了几何平均值和百分比几何变异系数 (%CV)。
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0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48 和 72 小时
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单次给药后 Riociguat 及其分析物 M1 (BAY60-4552) 的剂量 (Cmax/D) 调整后的最大观察药物浓度
大体时间：0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48 和 72 小时
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报告了几何平均值和百分比几何变异系数 (%CV)。
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0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48 和 72 小时
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次要结果测量
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
|---|---|---|
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单次给药后 Riociguat 及其分析物 M1 (BAY60-4552) 从零到无穷大的浓度与时间曲线下的面积除以每公斤体重的剂量（AUC，标准）
大体时间：0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48 和 72 小时
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AUC 是药物随时间血浆浓度的量度。
它用于表征药物吸收。
AUCnorm 定义为 AUC 除以每公斤体重的剂量。
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0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48 和 72 小时
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单次给药后 Riociguat 及其分析物 M1 (BAY60-4552) 的最大观察血浆浓度除以每公斤体重的剂量（Cmax，标准）
大体时间：0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48 和 72 小时
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Cmax是指通过采集一系列血样并测量每个样品中的药物浓度而获得的最高测量药物浓度。
Cmax,norm 定义为 Cmax 除以每公斤体重的剂量。
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0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48 和 72 小时
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单次给药后 Riociguat 及其分析物 M1 (BAY60-4552) 达到血浆中最大药物浓度 (tmax) 的时间
大体时间：0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48 和 72 小时
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tmax 是指给药后药物达到其最高可测量浓度 (Cmax) 的时间。
它是通过在给药后的不同时间收集一系列血样，并测量它们的药物含量而获得的。
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0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48 和 72 小时
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Riociguat 及其分析物 M1 (BAY60-4552) 的终末半衰期 (t1/2)
大体时间：0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48 和 72 小时
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与终端斜率相关的半衰期是指药物的消除。
血浆浓度达到消除末期浓度一半所需的时间。
它以小时表示并从浓度对时间曲线的末端斜率导出。
报告了几何平均值和百分比几何变异系数 (%CV)。
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0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48 和 72 小时
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Riociguat 及其分析物 M1 (BAY604552) 的平均停留时间 (MRT)
大体时间：0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48 和 72 小时
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MRT 是药物在体内的平均持续时间，以小时表示。
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0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48 和 72 小时
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单次给药后 Riociguat 及其分析物 M1 (BAY60-4552) 从零到最后可量化浓度 (AUC[0-tlast]) 的浓度与时间曲线下的面积
大体时间：0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48 和 72 小时
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AUC 是全身药物暴露的量度，它是通过收集一系列血液样本并测量每个样本中的药物浓度而获得的。
AUC(0-tlast) 定义为从时间零到量化下限以上的最后一个数据点的 AUC。
报告了几何平均值和百分比几何变异系数 (%CV)。
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0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48 和 72 小时
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单次给药后 Riociguat 及其分析物 M1 (BAY60-4552) 从零到最后可量化浓度的浓度与时间曲线下的面积除以每公斤体重的剂量 (AUC[0-tlast]norm)
大体时间：0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48 和 72 小时
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AUC 是全身药物暴露的量度，它是通过收集一系列血液样本并测量每个样本中的药物浓度而获得的。
AUC(0-tlast), norm 定义为从时间零到高于量化下限的最后一个数据点的 AUC 除以每公斤体重的剂量。
报告了几何平均值和百分比几何变异系数 (%CV)。
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0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48 和 72 小时
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单次给药后 Riociguat 及其分析物 M1 (BAY60-4552) 从零到最后可量化浓度的浓度与时间曲线下的面积除以剂量 (AUC[0-tlast]/D)
大体时间：0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48 和 72 小时
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AUC 是全身药物暴露的量度，它是通过收集一系列血液样本并测量每个样本中的药物浓度而获得的。
AUC(0-tlast)/D 定义为从时间零到高于量化下限的最后一个数据点的 AUC 除以剂量。
报告了几何平均值和百分比几何变异系数 (%CV)。
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0 小时（给药前）、15、30、45 分钟；给药后 1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48 和 72 小时
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合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
赞助
出版物和有用的链接
负责输入研究信息的人员自愿提供这些出版物。这些可能与研究有关。
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始
2012年1月1日
初级完成 (实际的)
2012年4月1日
研究完成 (实际的)
2012年5月1日
研究注册日期
首次提交
2011年12月8日
首先提交符合 QC 标准的
2011年12月8日
首次发布 (估计)
2011年12月9日
研究记录更新
最后更新发布 (估计)
2015年7月1日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2015年6月29日
最后验证
2015年6月1日
更多信息
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