相対的なバイオアベイラビリティと食品の影響の研究
2015年6月29日 更新者：Bayer
ランダム化、非盲検、5 倍クロスオーバー デザインにおける健康な成人男性および女性成人対象における薬物動態特性を特徴付けるための、リオシグアト 1 mg 錠剤と比較した 2 種類の経口液体製剤の相対的な生物学的利用能および食品効果の研究
主な目的: 小児での使用を目的とした液体製剤の経口バイオアベイラビリティと、健康な成人における潜在的な食品への影響を確認すること。
第 2 の目的: 身体検査所見、バイタルサイン、心電図 (ECG)、検査パラメータ、および有害事象 (AE) によって測定される安全性と忍容性を評価すること。
調査の概要
状態
完了
条件
詳細な説明
臨床薬理学
研究の種類
介入
入学 (実際)
32
段階
- フェーズ 1
連絡先と場所
このセクションには、調査を実施する担当者の連絡先の詳細と、この調査が実施されている場所に関する情報が記載されています。
研究場所
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Nordrhein-Westfalen
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Köln、Nordrhein-Westfalen、ドイツ、51063
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参加基準
研究者は、適格基準と呼ばれる特定の説明に適合する人を探します。これらの基準のいくつかの例は、人の一般的な健康状態または以前の治療です。
適格基準
就学可能な年齢
18年～45年 (大人)
健康ボランティアの受け入れ
はい
受講資格のある性別
全て
説明
包含基準:
- 健康な男性または女性のボランティア
- 年齢 18 ～ 45 歳
- 体格指数 (BMI) 18.0-29.9 kg/平方メートル
- 収縮期血圧 (SBP) 110 ～ 145 mmHg
- 治療の2週間前は投薬禁止
- 少なくとも12週間非喫煙者である
除外基準:
- 治験薬の吸収、分布、代謝、排泄および効果が正常でないと考えられる治癒が不完全な既存疾患
- 研究者の意見によると、被験者の研究を完了する能力を損なうと思われる医学的障害
- -治験薬（製剤の活性物質または賦形剤）に対する既知の過敏症
- 既知の重度のアレルギー、非アレルギー性薬物反応、または複数の薬物アレルギー
- -最初の治験薬投与前の過去4週間以内の関連疾患
- 薬の定期的な使用
- 治療薬または娯楽薬の定期的な使用
- 研究前2週間以内の薬剤の使用
研究計画
このセクションでは、研究がどのように設計され、研究が何を測定しているかなど、研究計画の詳細を提供します。
研究はどのように設計されていますか？
デザインの詳細
- 割り当て：ランダム化
- 介入モデル：クロスオーバー割り当て
- マスキング：なし（オープンラベル）
武器と介入
参加者グループ / アーム |
介入・治療 |
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実験的：アーム1
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絶食条件下で小児用高濃度懸濁液（0.15 mg/ml [mg/mL]、つまり 16 mL）として 2.4 ミリグラム（mg）のリオシグアト（BAY63-2521）を単回経口投与する
摂食条件下で小児用高濃度懸濁液としてリオシグアト 2.4 mg を単回経口投与（0.15 mg/mL、つまり 16 mL）
絶食条件下で小児用高濃度懸濁液としてリオシグアト0.3 mgを単回経口投与（0.15 mg/mL、すなわち2 mL）
絶食条件下で小児用低濃度懸濁液（0.03 mg/mL、すなわち5 mL）としてリオシグアト0.15 mgを単回経口投与する
絶食条件下でのリオシグアト即時放出（IR）錠剤 1 mg の単回経口投与
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実験的：アーム 2
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絶食条件下で小児用高濃度懸濁液（0.15 mg/ml [mg/mL]、つまり 16 mL）として 2.4 ミリグラム（mg）のリオシグアト（BAY63-2521）を単回経口投与する
摂食条件下で小児用高濃度懸濁液としてリオシグアト 2.4 mg を単回経口投与（0.15 mg/mL、つまり 16 mL）
絶食条件下で小児用高濃度懸濁液としてリオシグアト0.3 mgを単回経口投与（0.15 mg/mL、すなわち2 mL）
絶食条件下で小児用低濃度懸濁液（0.03 mg/mL、すなわち5 mL）としてリオシグアト0.15 mgを単回経口投与する
絶食条件下でのリオシグアト即時放出（IR）錠剤 1 mg の単回経口投与
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実験的：アーム3
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絶食条件下で小児用高濃度懸濁液（0.15 mg/ml [mg/mL]、つまり 16 mL）として 2.4 ミリグラム（mg）のリオシグアト（BAY63-2521）を単回経口投与する
摂食条件下で小児用高濃度懸濁液としてリオシグアト 2.4 mg を単回経口投与（0.15 mg/mL、つまり 16 mL）
絶食条件下で小児用高濃度懸濁液としてリオシグアト0.3 mgを単回経口投与（0.15 mg/mL、すなわち2 mL）
絶食条件下で小児用低濃度懸濁液（0.03 mg/mL、すなわち5 mL）としてリオシグアト0.15 mgを単回経口投与する
絶食条件下でのリオシグアト即時放出（IR）錠剤 1 mg の単回経口投与
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実験的：アーム 4
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絶食条件下で小児用高濃度懸濁液（0.15 mg/ml [mg/mL]、つまり 16 mL）として 2.4 ミリグラム（mg）のリオシグアト（BAY63-2521）を単回経口投与する
摂食条件下で小児用高濃度懸濁液としてリオシグアト 2.4 mg を単回経口投与（0.15 mg/mL、つまり 16 mL）
絶食条件下で小児用高濃度懸濁液としてリオシグアト0.3 mgを単回経口投与（0.15 mg/mL、すなわち2 mL）
絶食条件下で小児用低濃度懸濁液（0.03 mg/mL、すなわち5 mL）としてリオシグアト0.15 mgを単回経口投与する
絶食条件下でのリオシグアト即時放出（IR）錠剤 1 mg の単回経口投与
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実験的：アーム 5
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絶食条件下で小児用高濃度懸濁液（0.15 mg/ml [mg/mL]、つまり 16 mL）として 2.4 ミリグラム（mg）のリオシグアト（BAY63-2521）を単回経口投与する
摂食条件下で小児用高濃度懸濁液としてリオシグアト 2.4 mg を単回経口投与（0.15 mg/mL、つまり 16 mL）
絶食条件下で小児用高濃度懸濁液としてリオシグアト0.3 mgを単回経口投与（0.15 mg/mL、すなわち2 mL）
絶食条件下で小児用低濃度懸濁液（0.03 mg/mL、すなわち5 mL）としてリオシグアト0.15 mgを単回経口投与する
絶食条件下でのリオシグアト即時放出（IR）錠剤 1 mg の単回経口投与
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この研究は何を測定していますか？
主要な結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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リオシグアトとその分析物 M1 のゼロから無限大 (AUC) までの濃度対時間曲線の下の面積 (BAY60-4552)
時間枠：0時間（投与前）、15、30、45分、投与後1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48、および72時間
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AUC は全身的な薬物曝露の尺度であり、一連の血液サンプルを収集し、各サンプル中の薬物の濃度を測定することによって得られます。
AUC は、時間 0 (投与前) から外挿された無限時間までの濃度対時間曲線の下の面積として定義されます。
幾何平均および百分率の幾何変動係数 (%CV) が報告されました。
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0時間（投与前）、15、30、45分、投与後1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48、および72時間
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リオシグアトとその分析物 M1 (BAY60-4552) の単回投与後の最大観察薬物濃度 (Cmax)
時間枠：0時間（投与前）、15、30、45分、投与後1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48、および72時間
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Ｃｍａｘは、一連の血漿サンプルを収集し、各サンプル中の薬物の濃度を測定することによって得られる、測定された最高の薬物濃度を指す。
幾何平均および百分率の幾何変動係数 (%CV) が報告されました。
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0時間（投与前）、15、30、45分、投与後1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48、および72時間
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リオシグアトとその分析物 M1 (BAY60-4552) の単回投与後の濃度対時間曲線の下の面積 (AUC/D) を用量で割ったゼロから無限大まで
時間枠：0時間（投与前）、15、30、45分、投与後1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48、および72時間
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幾何平均および百分率の幾何変動係数 (%CV) が報告されました。
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0時間（投与前）、15、30、45分、投与後1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48、および72時間
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リオシグアトとその分析物 M1 (BAY60-4552) の単回投与後の用量によって調整された最大観察薬物濃度 (Cmax/D)
時間枠：0時間（投与前）、15、30、45分、投与後1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48、および72時間
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幾何平均および百分率の幾何変動係数 (%CV) が報告されました。
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0時間（投与前）、15、30、45分、投与後1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48、および72時間
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二次結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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リオシグアトとその分析物 M1 (BAY60-4552) の単回投与後の、ゼロから無限までの濃度対時間曲線の下の面積を、体重 1 キログラムあたりの用量 (AUC、ノルム) で割ったもの
時間枠：0時間（投与前）、15、30、45分、投与後1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48、および72時間
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AUC は、経時的な薬物の血漿濃度の尺度です。
薬物の吸収を特徴付けるために使用されます。
AUCnorm は、AUC を体重 kg あたりの用量で割ったものとして定義されます。
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0時間（投与前）、15、30、45分、投与後1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48、および72時間
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単回投与後のリオシグアトとその分析物 M1 (BAY60-4552) の最大観察血漿濃度を体重 1 キログラムあたりの用量で割った値 (Cmax,norm)
時間枠：0時間（投与前）、15、30、45分、投与後1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48、および72時間
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Ｃｍａｘは、一連の血液サンプルを収集し、各サンプル中の薬物の濃度を測定することによって得られる、測定された最高薬物濃度を指す。
Cmax,norm は、Cmax を体重 kg あたりの用量で割ったものとして定義されます。
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0時間（投与前）、15、30、45分、投与後1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48、および72時間
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リオシグアトおよびその分析物 M1 (BAY60-4552) の単回投与後の血漿中薬物濃度の最大値に達するまでの時間 (tmax)
時間枠：0時間（投与前）、15、30、45分、投与後1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48、および72時間
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tmax は、薬物が測定可能な最高濃度 (Cmax) に達する投与後の時間を指します。
これは、投与後のさまざまな時点で一連の血液サンプルを収集し、薬物含有量を測定することによって取得されます。
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0時間（投与前）、15、30、45分、投与後1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48、および72時間
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リオシグアトとその分析物 M1 (BAY60-4552) の終末半減期 (t1/2)
時間枠：0時間（投与前）、15、30、45分、投与後1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48、および72時間
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ターミナルスロープに関連する半減期は、薬物の除去を指します。
血漿濃度が排泄終末期の濃度の半分に達するまでの時間です。
これは時間で表され、濃度対時間曲線の最終的な傾きから導出されます。
幾何平均および百分率の幾何変動係数 (%CV) が報告されました。
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0時間（投与前）、15、30、45分、投与後1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48、および72時間
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リオシグアトとその分析物 M1 の平均滞留時間 (MRT) (BAY604552)
時間枠：0時間（投与前）、15、30、45分、投与後1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48、および72時間
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MRT は体内の薬の平均持続時間であり、時間単位で表されます。
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0時間（投与前）、15、30、45分、投与後1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48、および72時間
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リオシグアトとその分析物 M1 (BAY60-4552) の単回投与後のゼロから最後の定量可能な濃度 (AUC[0-tlast]) までの濃度対時間曲線の下の面積
時間枠：0時間（投与前）、15、30、45分、投与後1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48、および72時間
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AUC は全身的な薬物曝露の尺度であり、一連の血液サンプルを収集し、各サンプル中の薬物の濃度を測定することによって得られます。
AUC(0-tlast) は、時間ゼロから定量化の下限を超える最後のデータポイントまでの AUC として定義されます。
幾何平均および百分率の幾何変動係数 (%CV) が報告されました。
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0時間（投与前）、15、30、45分、投与後1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48、および72時間
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リオシグアトとその分析物 M1 (BAY60-4552) の単回投与後の、ゼロから最後の定量可能な濃度を体重 1 キログラムあたりの用量 (AUC[0-tlast]norm) で割った濃度対時間曲線の下の面積
時間枠：0時間（投与前）、15、30、45分、投与後1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48、および72時間
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AUC は全身的な薬物曝露の尺度であり、一連の血液サンプルを収集し、各サンプル中の薬物の濃度を測定することによって得られます。
ＡＵＣ（０－ｔｌａｓｔ）、ノルムは、時間０から定量下限を超える最後のデータポイントまでのＡＵＣを体重１ｋｇ当たりの用量で割ったものとして定義される。
幾何平均および百分率の幾何変動係数 (%CV) が報告されました。
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0時間（投与前）、15、30、45分、投与後1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48、および72時間
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リオシグアトとその分析物 M1 (BAY60-4552) の単回投与後の、ゼロから最後の定量可能な濃度を用量で割った濃度 (AUC[0-tlast]/D) までの時間曲線の下の面積
時間枠：0時間（投与前）、15、30、45分、投与後1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48、および72時間
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AUC は全身的な薬物曝露の尺度であり、一連の血液サンプルを収集し、各サンプル中の薬物の濃度を測定することによって得られます。
ＡＵＣ（０－ｔｌａｓｔ）／Ｄは、時間０から定量下限を超える最後のデータポイントまでのＡＵＣを用量で割ったものとして定義される。
幾何平均および百分率の幾何変動係数 (%CV) が報告されました。
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0時間（投与前）、15、30、45分、投与後1、1.5、2、3、4、6、8、12、15、24、36、48、および72時間
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協力者と研究者
ここでは、この調査に関係する人々や組織を見つけることができます。
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出版物と役立つリンク
研究に関する情報を入力する責任者は、自発的にこれらの出版物を提供します。これらは、研究に関連するあらゆるものに関するものである可能性があります。
研究記録日
これらの日付は、ClinicalTrials.gov への研究記録と要約結果の提出の進捗状況を追跡します。研究記録と報告された結果は、国立医学図書館 (NLM) によって審査され、公開 Web サイトに掲載される前に、特定の品質管理基準を満たしていることが確認されます。
主要日程の研究
研究開始
2012年1月1日
一次修了 (実際)
2012年4月1日
研究の完了 (実際)
2012年5月1日
試験登録日
最初に提出
2011年12月8日
QC基準を満たした最初の提出物
2011年12月8日
最初の投稿 (見積もり)
2011年12月9日
学習記録の更新
投稿された最後の更新 (見積もり)
2015年7月1日
QC基準を満たした最後の更新が送信されました
2015年6月29日
最終確認日
2015年6月1日
詳しくは
本研究に関する用語
キーワード
その他の研究ID番号
- 14986
- 2011-001893-24 (EudraCT番号)
この情報は、Web サイト clinicaltrials.gov から変更なしで直接取得したものです。研究の詳細を変更、削除、または更新するリクエストがある場合は、register@clinicaltrials.gov。 までご連絡ください。 clinicaltrials.gov に変更が加えられるとすぐに、ウェブサイトでも自動的に更新されます。
リオシグアト (BAY63-2521)の臨床試験
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Bayer完了高血圧、肺ベルギー, フランス, 中国, 七面鳥, ポルトガル, 台湾, 日本, シンガポール, アメリカ, アルゼンチン, スイス, メキシコ, オーストリア, タイ, カナダ, デンマーク, ドイツ, ロシア連邦, オーストラリア, イタリア, 大韓民国, スウェーデン, ポーランド, イギリス, ブラジル, チェコ, ギリシャ
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Bayer完了肺高血圧症ベルギー, フランス, スペイン, 七面鳥, ポルトガル, 台湾, 日本, アメリカ, スイス, 大韓民国, オーストリア, カナダ, 中国, デンマーク, ドイツ, メキシコ, ロシア連邦, アルゼンチン, イタリア, ポーランド, オーストラリア, ブラジル, チェコ, イギリス, イスラエル, スロバキア
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Bayer完了肺高血圧症ベルギー, フランス, スペイン, 七面鳥, ポルトガル, 台湾, 日本, アメリカ, スイス, 大韓民国, オーストリア, カナダ, 中国, デンマーク, ドイツ, ロシア連邦, メキシコ, アルゼンチン, オランダ, イタリア, ポーランド, イギリス, オーストラリア, ブラジル, チェコ, スロバキア
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Bayer完了強皮症、全身性オランダ, ベルギー, アメリカ, オーストラリア, ハンガリー, イギリス, カナダ, ドイツ, スイス, フランス, イタリア, 日本, ニュージーランド, 七面鳥, チェコ
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Bayer完了高血圧、肺七面鳥, オーストリア, チェコ, ロシア連邦, スロバキア, スイス, イタリア, ドイツ, イギリス, フランス, ベルギー, カナダ, コロンビア, ギリシャ, ルクセンブルク, オランダ, スペイン, 台湾, デンマーク, スウェーデン, アルゼンチン, ポルトガル, サウジアラビア, オーストラリア, エストニア, フィンランド, アイルランド, ノルウェー