Studie av relativ biotillgänglighet och mateffekt
29 juni 2015 uppdaterad av: Bayer
Relativ biotillgänglighet och mateffektstudie av två orala flytande formuleringar i jämförelse med en 1 mg tablett Riociguat för att karakterisera dess farmakokinetiska egenskaper hos friska manliga och kvinnliga vuxna försökspersoner i en randomiserad, öppen etikett, 5-faldig crossover-design
Primärt mål: Att fastställa oral biotillgänglighet av den flytande formuleringen avsedd för pediatrisk användning och potentiella livsmedelseffekter hos friska vuxna.
Sekundärt mål: Att utvärdera säkerhet och tolerabilitet mätt med fynd av fysisk undersökning, vitala tecken, elektrokardiogram (EKG), laboratorieparametrar och biverkningar (AE).
Studieöversikt
Status
Avslutad
Betingelser
Detaljerad beskrivning
Klinisk farmakologi
Studietyp
Interventionell
Inskrivning (Faktisk)
32
Fas
- Fas 1
Kontakter och platser
Det här avsnittet innehåller kontaktuppgifter för dem som genomför studien och information om var denna studie genomförs.
Studieorter
-
-
Nordrhein-Westfalen
-
Köln, Nordrhein-Westfalen, Tyskland, 51063
-
-
Deltagandekriterier
Forskare letar efter personer som passar en viss beskrivning, så kallade behörighetskriterier. Några exempel på dessa kriterier är en persons allmänna hälsotillstånd eller tidigare behandlingar.
Urvalskriterier
Åldrar som är berättigade till studier
18 år till 45 år (Vuxen)
Tar emot friska volontärer
Ja
Kön som är behöriga för studier
Allt
Beskrivning
Inklusionskriterier:
- Friska manliga eller kvinnliga volontärer
- Ålder 18-45 år
- Body mass index (BMI) 18,0-29,9 kg/m²
- Systoliskt blodtryck (SBP) 110-145 mmHg
- Inga läkemedel 2 veckor före behandling
- Icke-rökare i minst 12 veckor
Exklusions kriterier:
- Ofullständigt botade redan existerande sjukdomar för vilka det kan antas att absorption, distribution, metabolism, eliminering och effekter av studieläkemedlen inte kommer att vara normala
- Medicinsk störning som skulle försämra försökspersonens förmåga att slutföra studien enligt utredarens uppfattning
- Känd överkänslighet mot studieläkemedlen (aktiv substans eller hjälpämnen i preparaten)
- Kända allvarliga allergier, icke-allergiska läkemedelsreaktioner eller flera läkemedelsallergier
- Relevanta sjukdomar inom de senaste 4 veckorna före den första studieläkemedlets administrering
- Regelbunden användning av läkemedel
- Regelbunden användning av terapeutiska eller rekreationsdroger
- Användning av någon medicin inom 2 veckor före studien
Studieplan
Det här avsnittet ger detaljer om studieplanen, inklusive hur studien är utformad och vad studien mäter.
Hur är studien utformad?
Designdetaljer
- Tilldelning: Randomiserad
- Interventionsmodell: Crossover tilldelning
- Maskning: Ingen (Open Label)
Vapen och interventioner
Deltagargrupp / Arm |
Intervention / Behandling |
|---|---|
|
Experimentell: Arm 1
|
Engångsdos på 2,4 milligram (mg) riociguat (BAY63-2521) som pediatrisk högkoncentrationssuspension (0,15 mg per milliliter [mg/ml], dvs. 16 ml) under fastande förhållanden
Oral engångsdos på 2,4 mg riociguat som pediatrisk högkoncentrationssuspension (0,15 mg/ml, dvs. 16 ml) under utfodrade förhållanden
Engångsdos av 0,3 mg riociguat som pediatrisk högkoncentrationssuspension (0,15 mg/ml, dvs. 2 ml) under fastande förhållanden
Oral engångsdos på 0,15 mg riociguat som pediatrisk lågkoncentrationssuspension (0,03 mg/ml, dvs. 5 ml) under fasta
Engångsdos av riociguat tablett med omedelbar frisättning (IR) 1 mg under fasta
|
|
Experimentell: Arm 2
|
Engångsdos på 2,4 milligram (mg) riociguat (BAY63-2521) som pediatrisk högkoncentrationssuspension (0,15 mg per milliliter [mg/ml], dvs. 16 ml) under fastande förhållanden
Oral engångsdos på 2,4 mg riociguat som pediatrisk högkoncentrationssuspension (0,15 mg/ml, dvs. 16 ml) under utfodrade förhållanden
Engångsdos av 0,3 mg riociguat som pediatrisk högkoncentrationssuspension (0,15 mg/ml, dvs. 2 ml) under fastande förhållanden
Oral engångsdos på 0,15 mg riociguat som pediatrisk lågkoncentrationssuspension (0,03 mg/ml, dvs. 5 ml) under fasta
Engångsdos av riociguat tablett med omedelbar frisättning (IR) 1 mg under fasta
|
|
Experimentell: Arm 3
|
Engångsdos på 2,4 milligram (mg) riociguat (BAY63-2521) som pediatrisk högkoncentrationssuspension (0,15 mg per milliliter [mg/ml], dvs. 16 ml) under fastande förhållanden
Oral engångsdos på 2,4 mg riociguat som pediatrisk högkoncentrationssuspension (0,15 mg/ml, dvs. 16 ml) under utfodrade förhållanden
Engångsdos av 0,3 mg riociguat som pediatrisk högkoncentrationssuspension (0,15 mg/ml, dvs. 2 ml) under fastande förhållanden
Oral engångsdos på 0,15 mg riociguat som pediatrisk lågkoncentrationssuspension (0,03 mg/ml, dvs. 5 ml) under fasta
Engångsdos av riociguat tablett med omedelbar frisättning (IR) 1 mg under fasta
|
|
Experimentell: Arm 4
|
Engångsdos på 2,4 milligram (mg) riociguat (BAY63-2521) som pediatrisk högkoncentrationssuspension (0,15 mg per milliliter [mg/ml], dvs. 16 ml) under fastande förhållanden
Oral engångsdos på 2,4 mg riociguat som pediatrisk högkoncentrationssuspension (0,15 mg/ml, dvs. 16 ml) under utfodrade förhållanden
Engångsdos av 0,3 mg riociguat som pediatrisk högkoncentrationssuspension (0,15 mg/ml, dvs. 2 ml) under fastande förhållanden
Oral engångsdos på 0,15 mg riociguat som pediatrisk lågkoncentrationssuspension (0,03 mg/ml, dvs. 5 ml) under fasta
Engångsdos av riociguat tablett med omedelbar frisättning (IR) 1 mg under fasta
|
|
Experimentell: Arm 5
|
Engångsdos på 2,4 milligram (mg) riociguat (BAY63-2521) som pediatrisk högkoncentrationssuspension (0,15 mg per milliliter [mg/ml], dvs. 16 ml) under fastande förhållanden
Oral engångsdos på 2,4 mg riociguat som pediatrisk högkoncentrationssuspension (0,15 mg/ml, dvs. 16 ml) under utfodrade förhållanden
Engångsdos av 0,3 mg riociguat som pediatrisk högkoncentrationssuspension (0,15 mg/ml, dvs. 2 ml) under fastande förhållanden
Oral engångsdos på 0,15 mg riociguat som pediatrisk lågkoncentrationssuspension (0,03 mg/ml, dvs. 5 ml) under fasta
Engångsdos av riociguat tablett med omedelbar frisättning (IR) 1 mg under fasta
|
Vad mäter studien?
Primära resultatmått
Resultatmått |
Åtgärdsbeskrivning |
Tidsram |
|---|---|---|
|
Område under kurvan för koncentration kontra tid från noll till oändlighet (AUC) för Riociguat och dess Analyte M1 (BAY60-4552)
Tidsram: 0 timmar (fördos), 15, 30, 45 minuter; 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 15, 24, 36, 48 och 72 timmar efter dos
|
AUC är ett mått på systemisk läkemedelsexponering, som erhålls genom att samla in en serie blodprover och mäta koncentrationerna av läkemedel i varje prov.
AUC definieras som kurvan för area under koncentration kontra tid från tid 0 (fördos) till extrapolerad oändlig tid.
Geometriskt medelvärde och procentuell geometrisk variationskoefficient (%CV) rapporterades.
|
0 timmar (fördos), 15, 30, 45 minuter; 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 15, 24, 36, 48 och 72 timmar efter dos
|
|
Maximal observerad läkemedelskoncentration (Cmax) av Riociguat och dess analyt M1 (BAY60-4552) efter en engångsdos
Tidsram: 0 timmar (fördos), 15, 30, 45 minuter; 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 15, 24, 36, 48 och 72 timmar efter dos
|
Cmax avser den högsta uppmätta läkemedelskoncentrationen som erhålls genom att samla in en serie plasmaprover och mäta koncentrationerna av läkemedel i varje prov.
Geometriskt medelvärde och procentuell geometrisk variationskoefficient (%CV) rapporterades.
|
0 timmar (fördos), 15, 30, 45 minuter; 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 15, 24, 36, 48 och 72 timmar efter dos
|
|
Area under kurvan för koncentration kontra tid från noll till oändlighet dividerat med dos (AUC/D) av Riociguat och dess analyt M1 (BAY60-4552) efter en enstaka dos
Tidsram: 0 timmar (fördos), 15, 30, 45 minuter; 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 15, 24, 36, 48 och 72 timmar efter dos
|
Geometriskt medelvärde och procentuell geometrisk variationskoefficient (%CV) rapporterades.
|
0 timmar (fördos), 15, 30, 45 minuter; 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 15, 24, 36, 48 och 72 timmar efter dos
|
|
Maximal observerad läkemedelskoncentration justerad efter dos (Cmax/D) av Riociguat och dess analyt M1 (BAY60-4552) efter en engångsdos
Tidsram: 0 timmar (fördos), 15, 30, 45 minuter; 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 15, 24, 36, 48 och 72 timmar efter dos
|
Geometriskt medelvärde och procentuell geometrisk variationskoefficient (%CV) rapporterades.
|
0 timmar (fördos), 15, 30, 45 minuter; 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 15, 24, 36, 48 och 72 timmar efter dos
|
Sekundära resultatmått
Resultatmått |
Åtgärdsbeskrivning |
Tidsram |
|---|---|---|
|
Area under kurvan för koncentration kontra tid från noll till oändlighet dividerat med dos per kilogram kroppsvikt (AUC,norm) av Riociguat och dess analyt M1 (BAY60-4552) efter en engångsdos
Tidsram: 0 timmar (fördos), 15, 30, 45 minuter; 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 15, 24, 36, 48 och 72 timmar efter dos
|
AUC är ett mått på plasmakoncentrationen av läkemedlet över tid.
Det används för att karakterisera läkemedelsabsorption.
AUCnorm definieras som AUC dividerat med dos per kg kroppsvikt.
|
0 timmar (fördos), 15, 30, 45 minuter; 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 15, 24, 36, 48 och 72 timmar efter dos
|
|
Maximal observerad plasmakoncentration dividerad med dos per kilogram kroppsvikt (Cmax,norm) av Riociguat och dess analyt M1 (BAY60-4552) efter en engångsdos
Tidsram: 0 timmar (fördos), 15, 30, 45 minuter; 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 15, 24, 36, 48 och 72 timmar efter dos
|
Cmax avser den högsta uppmätta läkemedelskoncentrationen som erhålls genom att ta en serie blodprover och mäta koncentrationerna av läkemedel i varje prov.
Cmax,norm definieras som Cmax dividerat med dos per kg kroppsvikt.
|
0 timmar (fördos), 15, 30, 45 minuter; 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 15, 24, 36, 48 och 72 timmar efter dos
|
|
Dags att nå maximal läkemedelskoncentration i plasma (tmax) av Riociguat och dess analyt M1 (BAY60-4552) efter en engångsdos
Tidsram: 0 timmar (fördos), 15, 30, 45 minuter; 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 15, 24, 36, 48 och 72 timmar efter dos
|
tmax avser tiden efter dosering när ett läkemedel når sin högsta mätbara koncentration (Cmax).
Det erhålls genom att ta en serie blodprover vid olika tidpunkter efter doseringen och mäta dem för läkemedelsinnehåll.
|
0 timmar (fördos), 15, 30, 45 minuter; 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 15, 24, 36, 48 och 72 timmar efter dos
|
|
Terminal halveringstid (t1/2) för Riociguat och dess Analyte M1 (BAY60-4552)
Tidsram: 0 timmar (fördos), 15, 30, 45 minuter; 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 15, 24, 36, 48 och 72 timmar efter dos
|
Halveringstid förknippad med terminal lutning hänvisar till eliminering av läkemedlet.
Det är den tid det tar för blodplasmakoncentrationen att nå hälften av koncentrationen i den terminala eliminationsfasen.
Den uttrycks i timmar och härleds från den slutliga lutningen av kurvan för koncentration mot tid.
Geometriskt medelvärde och procentuell geometrisk variationskoefficient (%CV) rapporterades.
|
0 timmar (fördos), 15, 30, 45 minuter; 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 15, 24, 36, 48 och 72 timmar efter dos
|
|
Genomsnittlig uppehållstid (MRT) för Riociguat och dess Analyte M1 (BAY604552)
Tidsram: 0 timmar (fördos), 15, 30, 45 minuter; 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 15, 24, 36, 48 och 72 timmar efter dos
|
MRT är en genomsnittlig varaktighet av läkemedlet i kroppen och uttrycks i timmar.
|
0 timmar (fördos), 15, 30, 45 minuter; 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 15, 24, 36, 48 och 72 timmar efter dos
|
|
Area under kurvan för koncentration kontra tid från noll till sista kvantifierbara koncentration (AUC[0-tlast]) av Riociguat och dess analyt M1 (BAY60-4552) efter en engångsdos
Tidsram: 0 timmar (fördos), 15, 30, 45 minuter; 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 15, 24, 36, 48 och 72 timmar efter dos
|
AUC är ett mått på systemisk läkemedelsexponering, som erhålls genom att samla in en serie blodprover och mäta koncentrationerna av läkemedel i varje prov.
AUC(0-tlast) definieras som AUC från tidpunkt noll till den sista datapunkten över den nedre gränsen för kvantifiering.
Geometriskt medelvärde och procentuell geometrisk variationskoefficient (%CV) rapporterades.
|
0 timmar (fördos), 15, 30, 45 minuter; 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 15, 24, 36, 48 och 72 timmar efter dos
|
|
Area under kurvan för koncentration kontra tid från noll till sista kvantifierbar koncentration dividerat med dos per kilogram kroppsvikt (AUC[0-tlast]norm) av Riociguat och dess analyt M1 (BAY60-4552) efter en enstaka dos
Tidsram: 0 timmar (fördos), 15, 30, 45 minuter; 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 15, 24, 36, 48 och 72 timmar efter dos
|
AUC är ett mått på systemisk läkemedelsexponering, som erhålls genom att samla in en serie blodprover och mäta koncentrationerna av läkemedel i varje prov.
AUC(0-tlast), norm definieras som AUC från tidpunkt noll till den sista datapunkten ovanför den nedre gränsen för kvantifiering dividerat med dos per kg kroppsvikt.
Geometriskt medelvärde och procentuell geometrisk variationskoefficient (%CV) rapporterades.
|
0 timmar (fördos), 15, 30, 45 minuter; 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 15, 24, 36, 48 och 72 timmar efter dos
|
|
Area under kurvan för koncentration kontra tid från noll till sista kvantifierbar koncentration dividerat med dos (AUC[0-tlast]/D) av Riociguat och dess analyt M1 (BAY60-4552) efter en enstaka dos
Tidsram: 0 timmar (fördos), 15, 30, 45 minuter; 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 15, 24, 36, 48 och 72 timmar efter dos
|
AUC är ett mått på systemisk läkemedelsexponering, som erhålls genom att samla in en serie blodprover och mäta koncentrationerna av läkemedel i varje prov.
AUC(0-tlast)/D definieras som AUC från tidpunkt noll till den sista datapunkten ovanför den nedre gränsen för kvantifiering dividerat med dos.
Geometriskt medelvärde och procentuell geometrisk variationskoefficient (%CV) rapporterades.
|
0 timmar (fördos), 15, 30, 45 minuter; 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 15, 24, 36, 48 och 72 timmar efter dos
|
Samarbetspartners och utredare
Det är här du hittar personer och organisationer som är involverade i denna studie.
Sponsor
Publikationer och användbara länkar
Den som ansvarar för att lägga in information om studien tillhandahåller frivilligt dessa publikationer. Dessa kan handla om allt som har med studien att göra.
Studieavstämningsdatum
Dessa datum spårar framstegen för inlämningar av studieposter och sammanfattande resultat till ClinicalTrials.gov. Studieposter och rapporterade resultat granskas av National Library of Medicine (NLM) för att säkerställa att de uppfyller specifika kvalitetskontrollstandarder innan de publiceras på den offentliga webbplatsen.
Studera stora datum
Studiestart
1 januari 2012
Primärt slutförande (Faktisk)
1 april 2012
Avslutad studie (Faktisk)
1 maj 2012
Studieregistreringsdatum
Först inskickad
8 december 2011
Först inskickad som uppfyllde QC-kriterierna
8 december 2011
Första postat (Uppskatta)
9 december 2011
Uppdateringar av studier
Senaste uppdatering publicerad (Uppskatta)
1 juli 2015
Senaste inskickade uppdateringen som uppfyllde QC-kriterierna
29 juni 2015
Senast verifierad
1 juni 2015
Mer information
Termer relaterade till denna studie
Nyckelord
Ytterligare relevanta MeSH-villkor
Andra studie-ID-nummer
- 14986
- 2011-001893-24 (EudraCT-nummer)
Denna information hämtades direkt från webbplatsen clinicaltrials.gov utan några ändringar. Om du har några önskemål om att ändra, ta bort eller uppdatera dina studieuppgifter, vänligen kontakta register@clinicaltrials.gov. Så snart en ändring har implementerats på clinicaltrials.gov, kommer denna att uppdateras automatiskt även på vår webbplats .