在不同程度肾功能受试者中使用单次大剂量推注替罗非班的药代动力学评价
在肾功能正常的受试者和中度至重度肾功能不全伴非透析依赖性肾功能不全 (NDDRI) 受试者中使用单次大剂量推注替罗非班的药代动力学、药效学和安全性评价
本研究的目的是评估替罗非班给药后 24 小时内血液中的替罗非班浓度。 具有不同程度肾功能不全（即 肾功能）将被纳入研究。 已知替罗非班通过肾脏从血液中清除，因此与没有肾脏问题的人相比，有肾脏问题的人清除替罗非班的速度较慢。 通过比较肾功能健康受试者与肾功能受损受试者之间的替罗非班浓度曲线，可以为肾功能受损受试者制定替罗非班剂量建议。
这是一项非随机、单中心、开放标签的研究。 对肾功能正常（>90 mL/min CrCl）、中度（30-59 mL/min CrCl）和重度（ <30 mL/min CrCl) 非透析依赖性肾功能不全的肾功能损害
研究概览
详细说明
替罗非班主要通过肾脏排泄从血浆中清除。 因此，建议对严重肾功能不全的患者进行替罗非班标签给药方案 50% 的剂量调整（0.4 μg/kg/min 持续 30 分钟，然后输注 0.10 μg/kg/min） (<30 mL/min CrCl)，包括那些需要血液透析的人。 然而，对不同程度肾功能不全患者的替罗非班大剂量推注方案（推注 25 μg/kg，然后维持 0.15 μg/kg/min）的剂量调整尚不清楚。 本研究的目的是确定中度（30-59 mL/min CrCl）和重度（<30 mL/min CrCl）肾功能不全患者的高剂量推注方案的剂量调整程度。
这项非随机、单中心、开放标签的研究评估了替罗非班 (25 µg/kg) 单次高剂量静脉推注的药代动力学 (PK)、药效学 (PD) 和安全性。 单剂量替罗非班将给予肾功能正常（>90 mL/min CrCl）、中度（30-59 mL/min CrCl）和重度（<30 mL/min CrCl）肾功能不全且非透析依赖性肾功能不全 (NDDRI)。
研究类型
注册 (实际的)
阶段
- 阶段1
联系人和位置
学习地点
-
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Florida
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DeLand、Florida、美国、32720
- Avail Clinical Research, LLC
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-
参与标准
资格标准
适合学习的年龄
接受健康志愿者
有资格学习的性别
描述
纳入标准：
- 年龄在18-85岁之间的男性或女性。 肾功能正常（CrCl >90 mL/min）受试者的平均年龄应与中度或重度肾功能不全（CrCl 30-59 mL/min，或 CrCl <30 mL/min）受试者的平均年龄相匹配。
- BMI≥18.5且≤32.0。
- 能够并愿意提供知情同意的受试者。
排除标准：
- 服用禁用药物清单中的药物。
- 活动性心包炎。
- 推测或记录的血管炎病史。
- 未控制的高血压（血压 >180/110 mm Hg）。
- 依赖肾透析。
- 给药前 6 周内有活动性内出血或出血素质、手术、外伤或胃肠道/泌尿生殖道出血。
- 既往颅内出血、出血性中风、2 年内脑血管意外 (CVA) 或 CVA 伴显着残余神经功能缺损、颅内肿瘤、动静脉畸形、颅内动脉瘤或颅内结构异常。
- 血小板减少症（血小板计数 <100 x 10³ µL）或肝素、替罗非班或依替巴肽给药后血小板减少症的病史。
- 在给药前 14 天内服用非处方 (OTC) 维生素和/或草药补充剂，包括大蒜油补充剂、鱼油补充剂、生姜补充剂或洋葱提取物药丸。
- 在参与当前研究前 30 天参与另一项临床试验。
- 调查员认为可能危及受试者的安全或依从性或会妨碍受试者成功完成试验的任何其他情况。
- 在筛选或入院（第 1 天）时妊娠试验呈阳性或正在哺乳的女性受试者。
- 在研究期间无法遵守协议。
学习计划
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：治疗
- 分配：非随机化
- 介入模型：并行分配
- 屏蔽：无（打开标签）
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
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实验性的：给予替罗非班的肾功能正常的受试者
肾功能正常的受试者 (CrCl >90 mL/min)
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替罗非班 (25 µg/kg) 的单次大剂量推注（3 分钟静脉输注）
其他名称：
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实验性的：给予替罗非班的中度肾功能不全受试者
中度肾功能不全（CrCl 30-59 mL/min）的受试者
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替罗非班 (25 µg/kg) 的单次大剂量推注（3 分钟静脉输注）
其他名称：
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实验性的：给予替罗非班的严重肾功能不全受试者
患有严重肾功能不全（CrCl <30 mL / min）的受试者。
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替罗非班 (25 µg/kg) 的单次大剂量推注（3 分钟静脉输注）
其他名称：
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
大体时间 |
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单次大剂量推注（3 分钟静脉输注）替罗非班 (25 µg/kg) 后正常、中度和重度肾功能受损成人受试者的替罗非班血浆浓度分析。
大体时间：受试者对这项研究的参与将持续 3 天（48 小时的禁闭期）。
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受试者对这项研究的参与将持续 3 天（48 小时的禁闭期）。
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次要结果测量
结果测量 |
大体时间 |
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单次大剂量推注（3 分钟静脉输注）替罗非班 (25 µg/kg) 后正常、中度和重度肾功能受损成人受试者的血小板聚集抑制分析。
大体时间：基线（替罗非班给药前）、替罗非班给药结束后 15 分钟、1 小时和 6 小时。
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基线（替罗非班给药前）、替罗非班给药结束后 15 分钟、1 小时和 6 小时。
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其他结果措施
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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大剂量推注替罗非班的安全性分析
大体时间：将在第 1 天（基线）、第 2 天（给药）和第 3 天（研究结束）评估不良事件。对于大多数科目，第 3 天后将不会进行进一步评估。
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评估正常、中度和重度肾功能受损成人受试者单次大剂量推注（3 分钟静脉输注）替罗非班 (25 µg/kg) 后的安全性。 将在受试者参与将持续 3 天的研究期间评估安全性。 如果发生严重的不良事件，将跟踪受试者直到事件解决或临床过程稳定。 与替罗非班相关的最常见不良事件是出血。 |
将在第 1 天（基线）、第 2 天（给药）和第 3 天（研究结束）评估不良事件。对于大多数科目，第 3 天后将不会进行进一步评估。
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合作者和调查者
赞助
调查人员
- 首席研究员：John Hill, MD、Avail Clinical Research, LLC
研究记录日期
研究主要日期
学习开始
初级完成 (实际的)
研究完成 (实际的)
研究注册日期
首次提交
首先提交符合 QC 标准的
首次发布 (估计)
研究记录更新
最后更新发布 (估计)
上次提交的符合 QC 标准的更新
最后验证
更多信息
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