[11C]Cimbi-36 作为 5-HT2A 受体成像激动剂 PET 放射配体的评估

5-羟色胺2A（5-HT2A）受体是人脑中最丰富的兴奋性5-羟色胺（5-HT，5-Hydroxyptamine）受体，并且多个正电子发射断层扫描（PET）研究研究了人脑中5-HT2A受体使用拮抗剂放射性物体。 然而，当前可用的拮抗剂PET放射素结合了5-HT2A受体的总库，而5-HT2A受体激动剂结合了受体的高亲和力亚组，该亚组也与G蛋白耦合，因此被认为是功能相关的。受体人群。 最近在动物中验证了一种用于5-HT2A受体的脑成像的新型激动剂PET放射性物体，在动物中进行了验证（Ettrup等，2011，EJNMMI），在综合分子脑成像中心（CIMBI）中，在综合分子脑成像中心（CIMBI），在综合分子脑成像中心（CIMBI），在综合分子脑成像中心（CIMBI），在综合分子脑成像中心（CIMBI），在综合分子脑成像中心（CIMBI）， 在人脑中，[11C] CIMBI-36通过使用5-HT2A受体拮抗剂药物酮酮的封闭研究来验证选择性5-HT2A受体激动剂放射线。 在这项验证研究中，还验证了[11C] CIMBI-36在人脑中结合的生物分布和动力学建模。 通过这些研究，研究人员将在临床试验中测试[11C] CIMBI-36 [11C] CIMBI-36，在该试验中将提供一种新的方法来检测5-HT系统中功能障碍。 该临床试验的具体目的是：

- 检查5-HT水平的急性改变对健康志愿者的脑[11C] CIMBI-36结合的影响，这些志愿者将在基线和在药理或饮食干预措施下进行pet扫描，以增加或降低脑5-HT水平。

假设这种新型的激动剂放射线将既可以提供5-HT2A受体的生理相关度量，又可以反映人类的大脑5-HT水平，更具体地：

BP在Pindolol和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）治疗后会减少，并在急性色氨酸耗竭（ATD）后增加。 安慰剂将使绑定潜力（BP）保持不变。