5-HT2A 수용체 영상화를 위한 작용제 PET 방사성 리간드로서의 [11C]Cimbi-36 평가

세로토닌 2A(5-HT2A) 수용체는 인간의 뇌에서 가장 풍부한 흥분성 세로토닌(5-HT, 5-히드록시트립타민) 수용체이며, 다중 양전자 방출 단층 촬영(PET) 연구는 인간의 뇌에서 5-HT2A 수용체를 조사했습니다 길항제 방사성 리간드를 사용합니다. 그러나 현재 이용 가능한 길항제 PET 방사성 리간드는 5-HT2A 수용체 수용체의 전체 풀에 결합하는 반면 5-HT2A 수용체 작용제는 G-단백질 결합이기도 한 수용체의 고친화성 하위 그룹에 결합하므로 기능적 관련이 있는 것으로 가정됩니다. 수용체 집단. CIMBI(통합 분자 뇌 영상화 센터)에서 5-HT2A 수용체의 뇌 영상화를 위한 새로운 작용제 PET 방사성 리간드가 최근 동물에서 검증되었습니다(Ettrup et al. 2011, EJNMMI). 인간 뇌에서 [11C]Cimbi-36은 5-HT2A 수용체 길항제 약제인 케탄세린을 사용한 차단 연구를 통해 선택적 5-HT2A 수용체 작용제 PET 방사성 리간드로 검증되었습니다. 이 검증 연구에서는 인간 뇌에서 결합하는 [11C]Cimbi-36의 생체 분포 및 동역학 모델링도 검증되었습니다. 이러한 연구를 통해 연구자들은 임상 시험에서 가장 유망한 [11C]Cimbi-36을 테스트하여 5-HT 시스템의 기능 장애를 감지하는 새로운 방법을 제공할 것입니다. 이 임상 시험의 구체적인 목표는 다음과 같습니다.

- 대뇌 5-HT 수준을 높이거나 낮추는 약리학적 또는 식이 중재 후 기준선에서 PET 스캔을 받을 건강한 지원자에서 대뇌 [11C]Cimbi-36 결합에 대한 5-HT 수준의 급성 변화의 영향을 조사합니다.

이 새로운 작용제 방사성 리간드는 5-HT2A 수용체의 보다 생리학적 관련 척도를 제공하고 또한 인간의 대뇌 5-HT 수준을 반영할 것이라고 가정합니다.

혈압은 핀돌롤과 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI) 치료 후에 감소하고 급성 트립토판 고갈(ATD) 후에 증가합니다. 위약은 결합 가능성(BP)을 변경하지 않은 상태로 둡니다.