类风湿性关节炎患者的 99mTc-3PRGD2 SPECT/CT (TRGDRA)

整合素αvβ3作为粘附分子整合素家族的重要成员和重要的代表性血管生成相关分子，在成熟内皮细胞和正常细胞中低表达，但在新生血管内皮细胞中高表达，具有高度特异性和亲和力与精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸 (RGD) 的三肽序列结合。 滑膜中的血管生成在类风湿性关节炎 (RA) 的发病机制中起重要作用。 因此，放射性标记的RGD肽可作为放射性核素显像中的分子探针，在体外无创评估血管新生情况，研究RA的进展，从而达到RA早期诊断和疗效评价的目的。

因此，多种放射性标记的 RGD 肽已被用作靶向整合素 αvβ3 表达的放射性示踪剂，以通过 PET（正电子发射断层扫描）或 SPECT（单光子发射计算机断层扫描）评估体外无创成像的血管生成。 一些放射性标记的环状 RGD 肽，例如 18F-Galacto-RGD、18F-AH111585 和 99mTc-NC100692，已进入临床试验。 结果表明，两种放射性示踪剂都可以对各种类型的肿瘤进行特异性成像，并且肿瘤摄取与动物模型和患者中整合素 αvβ3 的表达密切相关。 最近，研究了几种带有 PEG 接头的 RGD 二聚体肽。 新型 RGD 肽显示出比单一 RGD 三肽序列更高的体外整合素 αvβ3 结合亲和力，重要的是，它们在动物模型中表现出显着增加的肿瘤摄取和改善的体内动力学。 作为代表，99mTc-3PRGD2可以很容易地制备并在动物模型中表现出优异的体内行为。 迄今为止，在动物模型中未观察到不良反应。

99mTc-3PRGD2是一种靶向整合素αvβ3受体的新型示踪剂，近年来被尝试用于一些肿瘤。 然而，99mTc-3PRGD2在除肿瘤以外的其他疾病中的研究很少，尤其是在类风湿性关节炎方面尚无相关报道。 因此，研究者期待进一步拓展99mTc-3PRGD2在其他疾病中的应用，为评估抗αvβ3或抗血管生成治疗类风湿关节炎的疗效提供新的方法和思路。 基于研究者之前对 99mTc-3PRGD2 在 RA 中的动物研究，研究者对 99mTc-3PRGD2 的临床试验有着浓厚的兴趣。 一项开放标签 SPECT/CT 研究旨在研究 99mTc-3PRGD2 SPECT/CT 在 RA 诊断和疗效评估中的作用。 将单次剂量近11.1MBq/kg体重的99mTc-3PRGD2（≤20µg 3PRGD2）静脉注射给患者。 视觉和半定量方法将用于评估全身平面和病变切片 SPECT/CT 图像。 还将在患者中观察到不良事件。