口腔与注射纳洛酮：I 期健康志愿者研究

纳洛酮是应对疑似阿片类药物过量病例的标准治疗方法。

纳洛酮的口腔制剂是获得许可的纳洛酮注射剂的一种新型替代品，它通过消除意外针头刺伤的风险，可能更安全、更容易给药。

当前的英国政策允许任何公众成员紧急服用纳洛酮（Strang、Kelleher、Best、Mayet 和 Manning，2006 年），以及向吸毒者及其家人提供预防性纳洛酮（“带回家的纳洛酮” ") 在处方的基础上是可能的。 因此，口腔纳洛酮可能特别适合在等待救护车到达时提供临时过量管理护理的家庭成员给药。

本研究的目的是检查口腔纳洛酮与许可注射标准（静脉内、肌肉内）相比的生物利用度和剂量比例。

研究人员假设口腔纳洛酮在吸收动力学方面不逊于注射参考，即达到峰值浓度的时间（Tmax；主要结果）、峰值血浆浓度（Cmax）、总吸收（AUC）、生物利用度（F%）和，作用持续时间（平均终末半衰期；T1/2）。

研究人员提出了一项采用受试者内（交叉）设计的药代动力学试点研究，将两种剂量（0.8 毫克；1.6 毫克）的盐酸纳洛酮溶液与经许可的肌肉注射（IM；0.8 毫克）和静脉注射（静脉注射；0.8 毫克）途径进行比较注射。 调查人员将邀请四名健康（即未使用阿片类药物）的男性志愿者（n=4，无动力），每人将按平衡顺序参加四次实验。 每位志愿者将接受 0.8 mg IM、0.8 mg IV、0.8 mg 口腔和 1.6 mg 口腔的盐酸纳洛酮剂量，每个疗程仅施用一剂。

将在每次会议期间的选定时间测量血液浓度，以确定纳洛酮吸收速度、达到峰值浓度的时间、估计的半衰期和总体生物利用度。 该剂量范围试验将通过提供关于纳洛酮口腔吸收到血液中的初步数据以及通过确定纳洛酮递送的口腔途径的可行性来为未来的工作提供信息。