通过食物摄入提高昂贵的口服溶瘤药物阿比特龙的生物利用度 (SNACK)

阿比特龙是一种雄激素生物合成的选择性抑制剂，可有效且不可逆地阻断 CYP17，CYP17 是睾酮和雌激素合成中的关键酶。 阿比特龙的前药，醋酸阿比特龙 (Zytiga®)，是为了克服其较差的生物利用度而开发的，并完全转化为活性部分阿比特龙。 醋酸阿比特龙片在禁食状态下以 1000mg QD 的固定口服剂量与每天 10mg 泼尼松龙联合给药。

醋酸阿比特龙在水性介质中具有低溶解度和低渗透性。 当与食物一起摄取时，醋酸阿比特龙的生物利用度受到显着影响。 用低脂肪或高脂肪膳食摄入醋酸阿比特龙分别导致 AUC0-∞ 增加 5-或 10-倍。 这些食物影响研究中使用的高脂肪和低脂肪 FDA 膳食与日常生活中的早餐有很大不同（约 800-1000 卡路里）。 欧陆式早餐含有 160 到 320 卡路里的热量，其中 25-50% 是脂肪，更适合正常的生活方式，因此在日常实践中很容易维持。 然而，欧陆式早餐对阿比特龙吸收的影响尚不清楚。 此外，不断增加的医疗费用成为所有发达国家日益关注的问题。 因此，应努力使抗癌治疗负担得起。 食物干预导致更好的吸收和增加对阿比特龙的暴露，可以导致剂量减少，这可能显着影响与转移性前列腺癌一样普遍的肿瘤的医疗保健成本。

因此，研究人员希望进行一项生物等效性研究，以调查欧陆式早餐中阿比特龙的剂量等于空腹条件下服用的 1000 毫克剂量。